Азитромицин или амоксициллин что лучше при бронхите – что лучше и при каких заболеваниях

обзор препаратов, особенности применения, противопоказания

Бронхит – одно из наиболее известных заболеваний, которому подвергаются все слои населения, независимо от возраста. Но, несмотря на это, большинство людей не знают, как правильно устранить это состояние, и нужны ли противомикробные средства при бронхите.

Бронхит – это воспалительное поражение, которое протекает в бронхах и затрагивает слизистую полость либо всю толщу стенки органов дыхания.

Причины

Вызвать воспалительный процесс в бронхах могут:

1. Ослабление иммунитета.
2. Грипп (острое вирусное заболевание, которое может поражать верхние и нижние дыхательные пути, сопровождается выраженной интоксикацией и может приводить к серьезным осложнениям и летальным исходам, в основном у пожилых больных и детей).
3. Острые респираторные инфекции (группа клинически и морфологически подобных острых воспалительных заболеваний органов дыхания, возбудителями которых являются пневмотропные вирусы).
4. Аденовирус (острая патология, вызываемая аденовирусом, которая проявляется общей интоксикацией организма, воспалением носоглотки, признаками кератоконъюнктивита, тонзиллофарингита и мезаденита).
5. Стафилококк.
6. Наличие излишне влажного или слишком холодного воздуха в помещении или на улице.
7. Резкие изменения температур.
8. Радиация, а также задымление или излишняя запыленность.
9. Наличие в окружающей среде паров химических веществ.

Помимо этого, повышают вероятность появления заболевания вредные привычки, в частности, злоупотребление спиртными напитками и табакокурение. Какой антибиотик лучше при бронхите пить?

Когда необходимы антибактериальные средства

Из вышесказанного известно, что болезнь может иметь как вирусную, так и бактериальную этиологию. И если в первой ситуации употреблении противомикробных лекарств вряд ли способно воздействовать на течение недуга, то во втором случае вылечиться без них не получится.

Помимо этого, терапию бронхита антибиотиками у взрослых пациентов советуют начинать при:

1. Сильном и долгом повышении температуры (как правило, если температура не спадает больше трех суток).
2. Повышенной скорости оседания красных кровяных телец в крови.
3. Сильном превышении уровня белых кровяных клеток.
4. Ярко выраженных симптомах интоксикации.
5. Тяжелом дыхании.
6. Затяжном течении заболевания.

Кроме этого, медицинские специалисты рекомендуют употреблять противомикробные средства при бронхите лицам старше шестидесяти лет. Дело в том, что со временем иммунитет слабеет, и защитные функции организма уже не в силах справиться с патогеном без эффективной помощи извне. Впоследствии чего бронхит у людей пенсионного возраста может привести к различным осложнениям, среди которых значится пневмония и бронхопневмония.

Химический бронхит также требует антибиотикотерапии. Это разновидность воспалительного процесса, который спровоцирован вдыханием паров химических соединений. Такое влияние часто поражает слизистую оболочку органов дыхания и вызывает появление бактериальной инфекции.

Включают противомикробные препараты в курс лечения и при хроническом обструктивном бронхите, которым, как правило, страдают курильщики. Обострение этого недуга сопровождается общим ухудшением состояния здоровья, характеризуется увеличением температуры тела, повышенным потоотделением, общей слабостью, а также сильными приступами кашля, которые сопровождаются выделением гнойного патологического секрета. Изменить подобную ситуацию можно только с помощью противобактериальных средств. Какой антибиотик при бронхите лучше принимать?

Классификация

Все разнообразие противомикробных препаратов подразделяется на несколько категорий:

1. Аминопенициллины.
2. Макролиды.
3. Фторхинолоны.
4. Тетрациклины.
5. Цефалоспорины.

Аминопенициллины

Они относятся к бета-лактамным противомикробным средствам и борются с патогенами путем разрушения их стенок. При этом, наиболее встречающимся отрицательным эффектом считаются аллергические проявления. К аминопенициллинам относят:

1. «Амоксиклав».
2. «Аугментин».
3. «Флемоксин».

Макролиды

Это антибактериальные препараты последнего поколения с пониженным риском появления побочных реакций, которые способны активно нейтрализовать внутриклеточную патогенную микрофлору. Макролиды являются одними из лучших антибиотиков от бронхита и воспаления легких.

Они предотвращают вырабатывание белков в бактериальных клетках, тем самым не разрешая им расти и распространяться дальше. Но при этом они не устраняют патогены навсегда, поэтому терапия может занимать достаточно долгое время.

Лучшими антибиотиками при остром бронхите являются:

1. «Азитромицин».
2. «Кларитромицин».
3. «Вильпрафен».
4. «Ровамицин».
5. «Эритромицин».

Фторхинолоны

Противомикробные лекарства обширного спектра действия. Они влияют на бактерии на уровне их ДНК, не позволяя патогенам распространяться.

Но при этом имеют существенный минус – пагубно влияют не только на болезнетворные, но и на полезные бактерии, что часто ведет к дисбактериозу. Фторхинолоны также считаются одними из лучших антибиотиков при бронхите.

Среди препаратов этой группы наибольшей известностью пользуются:

1. «Левофлоксацин».
2. «Моксифлоксацин».
3. «Ципрофлоксацин».
4. «Цифран».

Тетрациклины

Тетрациклины — это медикаменты, которые подавляют белковый синтез бактерий. Ранее они относились к лекарствам с обширным спектром воздействия, но постепенно патогены стали наименее сенситивными к действующим компонентам этой группы. Поэтому сейчас тетрациклины используют очень редко.

В перечень лучших антибиотиков для лечения бронхита можно отнести:

1. «Тетрациклин».
2. «Доксициклин».

Цефалоспорины

Притормаживают соединение компонентов, предотвращают формирование клеточных мембран у бактерий, тем самым препятствуя распространению микроорганизмов. Эти противомикробные препараты назначают как в таблетированном, так и в инъекционном виде.

Наиболее популярные лекарства этого ряда:

1. «Супракс».
2. «Цефалексин».
3. «Цефтриаксон».
4. «Цефазолин».

Но, несмотря на такое количество препаратов, начинать их употреблять самостоятельно без назначения медицинского специалиста опасно, поскольку у каждой группы есть своя специфика.

Продолжительность терапии

Сказать, какой антибиотик эффективнее или лучше при бронхите, однозначно невозможно, поскольку разные формы бронхита требуют использования разных медикаментов.

По первым признакам острого воспаления в бронхах определить источник заболевания невозможно. Поэтому в первые сутки болезни противобактериальные лекарства, как правило, не используются.

После того, как с причиной воспалительного процесса в бронхах все становится понятно, при остром бронхите у взрослых пациентов доктор может назначить медикаменты пенициллиновой группы либо макролиды.

При хроническом бронхите антибактериальные препараты применяются намного чаще, чем при остром течении недуга. Наибольшую эффективность при таком течении болезни проявляют те же лекарственные группы.

Эффективные противобактериальные средства

К самым лучшим антибиотикам при бронхите, пневмонии, как правило, относят «Амоксициллин» и «Бисептол» – дешевые препараты, которые влияют на огромное количество известных патогенов.

«Амоксициллин» относится к группе пенициллинов. Производится медикамент в таблетках, капсулах и гранулах. «Работать» препарат начинает уже через тридцать минут после употребления. Продолжительность действия – примерно шесть часов.

«Бисептол» относится к сульфаниламидам, это недорогое лекарство. Включается в комбинированное лечение для устранения бронхита и иных оториноларингологических заболеваний. При всех своих преимуществах имеет много ограничений к приему.

Кроме этого, также положительно зарекомендовали себя следующие названия хороших антибиотиков при бронхите у взрослых пациентов и детей:

1. «Офлоксацин».
2. «Флемоксин-Солютаб».
3. «Аугментин».
4. «Сумамед».
5. «Цефазолин».
6. «Линкомицин».
7. «Цефтазидим».

«Офлоксацин»

Активный компонент препарата подавляет фермент бактериальных клеток ДНК-гиразу, который ускоряет реакцию сверхспирализации дезоксирибонуклеиновая кислота. «Офлоксацин» относится к противобактериальным лекарствам обширного спектра воздействия.

После употребления препарата действующий компонент мгновенно и полностью абсорбируется из просвета кишечника в кровоток. Оно равномерно распространяется по всем тканям организма. Частично медикамент обменивается в печени.

Выводится «Офлоксацин» преимущественно с уриной, как правило, в неизмененном виде. Время полувыведения варьируется от четырех до семи часов.

Перед началом терапии необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией к лекарству. Существует ряд определенных указаний, на которые нужно обращать внимание:

1. Медикамент не помогает для устранения пневмонии, которая спровоцирована пневмококком, и острого тонзиллита.
2. Во время терапии медикаментом нужно избегать попадания на кожный покров солнца или ультрафиолетового облучения.
3. Нельзя употреблять «Офлоксацин» дольше двух месяцев.
4. При возникновении псевдомембранозного энтероколита лекарство следует прекратить принимать.
5. Во время использования препарата может возникнуть воспалительный процесс сухожилий и связок с последующим их разрывом.
6. При употреблении медикамента женщинам нельзя применять тампоны во время менструации в связи с повышенным риском появлении молочницы, спровоцированной условно-патогенной грибковой флорой.

Противопоказания:

1. Повышенная сенситивность к активному компоненту.
2. Эпилепсия.
3. Детский возраст до 18 лет.
4. Беременность.
5. Лактация.

Какой антибиотик при хроническом бронхите лучше всего принимать, подскажет доктор.

«Флемоксин-Солютаб»

Препарат относится к группе антибиотиков пенициллинового ряда широкого спектра действия.

Пациентам, которые склонны к аллергиям на лекарства, перед началом лечения «Флемоксином-Солютаб» нужно обязательно провести пробу на сенситивность. Медикамент не назначают людям, у которых ранее имелись бурные отрицательные явления на пенициллин.

«Флемоксин-Солютаб» — лучший антибиотик при хроническом бронхите, который назначают чаще всего доктора. Курс обязательно необходимо пройти до конца. Прерывание терапии раньше срока может привести к возникновению резистентности патогенов к «Амоксициллину», переходу болезни в хроническую стадию.

В таком случае доктор назначает пациенту другой, более мощный антибактериальный медикамент. Нельзя использовать препарат дольше двух недель, поскольку в этой ситуации повышается вероятность появления суперинфекции и обострения всех признаков болезни. При отсутствии фармакологического действия лекарства необходимо обратиться к доктору для уточнения диагноза и корректировки назначенной терапии.

Ограничения:

• заболевания печени;
• поражения почек;
• возраст детей до 12 лет;
• индивидуальная непереносимость;
• беременность в первом триместре.

«Аугментин»

Таблетки являются препаратом длительного воздействия, это существенно отличает их от других лекарств на основе амоксициллина. С помощью чего медикамент может быть использован для ликвидации источника пневмонии, которые имеют резистентность к пенициллинам. Порошок для приготовления суспензии назначают детям от двух лет. Препарат проявляет повышенную активность в борьбе с заболеваниями.

После проникновения внутрь, активные компоненты препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, мгновенно растворяются и абсорбируются в желудок, и кишечник. Максимальное фармакологическое действие лекарство оказывает в той ситуации, когда больной употребляет таблетку до приема пищи.

Амоксициллин способен попадать в молоко. Согласно сведениям медицинских исследований, в нем были выявлены частицы клавулановой кислоты. Этот медикамент, как правило, не рекомендуют для терапии женщинам во время лактации. Согласно отзывам, лучший антибиотик при бронхите у детей — порошок «Аугментин». Но, несмотря на свою эффективность, медикамент имеет и определенные противопоказания:

1. Индивидуальная непереносимость пенициллинов и цефалоспоринов.
2. Повышенная сенситивность.
3. Тяжелые нарушения работы печени и почек.
4. Детский возраст до двух лет.
5. Инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, которое характеризуется лихорадкой, поражением зева, лимфатических узлов, печени, селезенки и своеобразными изменениями состава крови).

«Сумамед»

Препарат относится к клинико-фармакологической группе макролидов. «Сумамед» производится в виде таблеток и порошка для изготовления суспензии. Они применяются для этиотропного лечения различных инфекционных заболеваний, которые направлены на ликвидацию сенситивных к этому лекарству болезнетворных бактерий.

Главный компонент, азитромицин, считается химическим производным макролидов азалидов. «Сумамед» оказывает бактерицидное влияние, ведет к гибели сенситивных патогенов.

Лекарственное средство обладает выраженной активностью по отношению большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В отличие от других противобактериальных препаратов, «Сумамед» ликвидирует специфические патогены, которые характеризуются внутриклеточным паразитированием.

После перорального употребления действующий компонент лекарства мгновенно и полностью абсорбируется из кишечника в кровь.

Противопоказания:

1. Тяжелые заболевания печени.
2. Одновременное употребление эрготамина, а также дигидроэрготамина.
3. Нарушения переваривания.
4. Непереносимость азитромицина.
5. Возраст пациента до шести лет.

Какой антибиотик лучше при бронхите и пневмонии использовать, должен определить врач после обследования.

«Цефазолин»

Препарат выпускается в виде порошка для изготовления раствора для инъекций. Лицам, у которых в истории болезни были ситуации аллергических проявлений на лекарства пенициллиновой группы, перед началом лечения «Цефазолином» нужно проконсультироваться с медицинским специалистом. Как правило, у таких людей наблюдается повышенная сенситивность к цефалоспоринам.

Больным с хроническими поражениями органов желудочно-кишечного тракта, особенно с колитом, перед началом лечения необходимо обязательно проконсультироваться с доктором. Во время терапии уколами необходимо внимательно наблюдать за состоянием здоровья пациента, при появлении признаков колита нужно немедленно прекратить принимать медикамент.

При правильном дозировании «Цефазолин» не оказывает подавляющего воздействия на функционирование центральной нервной системы и не притормаживает скорость психомоторных реакций.

Ограничения:

• беременность;
• индивидуальная непереносимость веществ;
• тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины;
• тяжелые поражения почек;
• тяжелые заболевания печени;
• возраст пациентов до шести месяцев.

«Линкомицин»

Какой антибиотик лучше пить при бронхите? «Линкомицин» производится в виде капсул и инъекций. Лекарство обладает противомикробным влиянием по отношению к бактериям, которые сенситивны к нему. Оно также используется для устранения инфекционных и воспалительных заболеваний органов дыхания, а также опорно-двигательной и ЛОР-системы.

Он относится к антибактериальным средствам линкозамидной группы. Спектр воздействия заключается в возможности провоцировать угнетение вырабатывания бактериальных белков путем связывания с рибосомой.

Эффективность «Линкомицина» проявляется в отношении:

• стафилококков;
• стрептококков;
• пневмококков;
• коринебактерий дифтерии;
• клостридии;
• бактероидес;
• микоплазма.

Противомикробный препарат активно действует на бактерии, которые обладают устойчивостью в отношении иных антибиотиков. Не проявляют сенситивности к нему энтерококки, а также грамотрицательные бактерии, грибы, вирусы и простейшие. «Линкомицин» можно приобрести в аптечном пункте строго по рецепту.

Запреты к приему препарата:

• повышенная сенситивность к составляющим лекарства;
• выраженные нарушения печени либо почек;
• возраст ребенка менее одного месяца.

«Цефтазидим»

Люди с непереносимостью антибактериальных средств пенициллинового ряда могут плохо реагировать на уколы, поэтому перед лечением необходимо убедиться в отсутствии аллергических проявлений на медикамент.

Терапию «Цефтазидимом» не рекомендуется прекращать до окончания курса лечения, даже если человек чувствует себя намного лучше, и признаки заболевания прошли. Это может привести к появлению резистентности источника заболевания к средству, переходу недуга в хроническую форму.

Во время применения уколов пациентам рекомендуется избегать приема спиртных напитков, поскольку это увеличивает вероятность токсического поражения почек и печени.

При назначении лекарственного средства людям с тяжелыми поражениями почек либо хронической почечной недостаточностью необходимо тщательно следить за работой органа. При небольшом ухудшении здоровья терапию противомикробным препаратом немедленно прекращают.

При применении лекарства внутривенно у пациента может возникнуть головокружение и сонливость, поэтому во время терапии необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления техникой, которая требует повышенного внимания.

Противопоказания:

• беременность первый триместр;
• индивидуальная непереносимость веществ;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• аллергические проявления на антибиотики пенициллиновой группы.

Заключение

Несмотря на то, что противомикробные средства считаются одним из важных открытий, отношение к антибиотикам неоднозначное. Одни пациенты считают их панацеей и начинают употреблять при любом недомогании, другие же уверены, что эти медикаменты приносят больше вреда, чем пользы.

Противомикробные лекарства действительно нужны для устранения болезней, которые спровоцированы бактериями, в том числе и при бактериальном бронхите. Они помогают ускорить процесс выздоровления, помогают избежать осложнений.

Но все это возможно только при серьезном отношении к антибиотикам со стороны больного. Необходимо помнить, что при соблюдении всех правил приема препаратов, противомикробные средства – это практически безопасные и эффективные борцы за здоровье человека.

fb.ru

Азитромицин или амоксициллин что лучше при бронхите

Хороший антибиотик при бронхите: обзор препаратов, особенности применения, противопоказания

​Автор: Инна Фиш​Тяжелое дыхание.​ лет препарат в таблетках​ всасываемость не зависит от​ проводился, то выбор «Амоксициллин​ случай» или для «подстраховки»,​нарушения сна, раздражительность, тревожность, гиперкинезы;​ Азицин Дарница, Азо, Зимакс,​ синтеза, без которых невозможно​

​ правила предосторожности водителям транспорта​ сутки – 5 мг​ приемами пищи. Это связано​При назначении лекарственного средства людям​ абсорбируется из кишечника в​

Причины

​ пенициллинового ряда широкого спектра​ заболевания невозможно. Поэтому в​

1. ​ которые сопровождаются выделением гнойного​
2. ​Бронхит – одно из наиболее​При совместном употреблении «Амоксициллина» с​ назначают в концентрации семьсот​ присутствия в желудке продуктов.​ или Азитромицин» необходимо решить​ категорически нельзя. Взвешенное решение​снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов в​ Зиромин и др.​
3. ​ построение микробной РНК.​ и сотрудникам сфер, где​ на 1 кг веса.​ с тем, что если​ с тяжелыми поражениями почек​
4. ​ кровь.​ действия.​ первые сутки болезни противобактериальные​ патологического секрета. Изменить подобную​
5. ​ известных заболеваний, которому подвергаются​
6. ​ глюкозаминами, слабительными препаратами и​ пятьдесят миллиграмм, дозировку необходимо​Присоединение основного действующего микроэлемента с​
7. ​ в пользу Азитромицина, так​
8. ​ о целесообразности лечения ребенка​ крови;​
9. ​Азитромицин является одним из представителей​Азитромицин проявляет активность к большинству​

​ нужна быстрая реакция, поскольку​Медикамент желательно принимать по утрам​ препарат будет принят на​ либо хронической почечной недостаточностью​Противопоказания:​

Когда необходимы антибактериальные средства

​Пациентам, которые склонны к аллергиям​ лекарства, как правило, не​ ситуацию можно только с​ все слои населения, независимо​ антацидами зафиксирована медленная абсорбция,​ разделить на три раза.​ белками крови составляет двадцать​ как он обладает несколько​ таким препаратом должен принять​

​боли за грудиной, нарушения сердечного​ антибактериальных препаратов макролидной группы.​ возбудителей, в том числе​

1. ​ препарат может привести к​ с учетом следующих рекомендаций:​ полный желудок, то эффективность​ необходимо тщательно следить за​
2. ​Тяжелые заболевания печени.​ на лекарства, перед началом​
3. ​ используются.​ помощью противобактериальных средств. Какой​
4. ​ от возраста. Но, несмотря​
5. ​ при использовании вместе с​
6. ​ Если используется суспензия, то​

​ процентов. Лекарственное средство распространяется​ более широким спектром антимикробной​ доктор.​ ритма;​ Антибиотик отличается расширенным спектром​ к анаэробам и аэробам.​ головокружению и прочим расстройства​Во время лечения бронхита у​ веществ уменьшается многократно. К​ работой органа. При небольшом​Одновременное употребление эрготамина, а также​ лечения «Флемоксином-Солютаб» нужно обязательно​После того, как с причиной​ антибиотик при бронхите лучше​

​ на это, большинство людей​ витамином С обмен веществ​ следует принимать пятнадцать миллилитров​ по всем тканям организма.​ активности.​Деткам до 3-х лет Азитромицин​грибковые инфекции, поражение почек;​

​ противомикробной активности, так как​Прежде чем использовать Азитромицин при​ нервной системы.​ детей дозировка должна составлять​ тому же, так препарат​

brostces.ru

Азитромицин или Амоксициллин — что лучше? — Сравнение препратов

Многолетнее сохранение популярности в назначении данных антибиотиков обусловлено их проверенной эффективностью. Амоксициллин, полученный еще в 70-х годах прошлого века уже не всегда должным образом справляется с отдельными штаммами возбудителей, которые за последние сорок лет выработали невосприимчивость. Современные амоксициллиновые препараты дополнительно включают клавулановую кислоту, серьезно усиливающую антибиотик. Поэтому прежде чем начинать сравнение азитромицина и амоксициллина, важно понимать что есть значительная разница в эффективности даже между разными препаратами на основе амоксициллина. При выборе последнего в большинстве случаев стоит отдавать предпочтение комбинациям с клавулонатом.

Разница между азитромицином и амоксициллином, плюсы и минусы

Антибиотики сильно отличаются практически во всех аспектах: принцип и скорость действия, кратность приема в сутки, средняя длительность курса приема, взаимодействие с другими лекарствами. В зависимости от места нахождения инфекции в организме сила эффекта также может быть различной.

Азитромицин с момента первого появления в конце 80-х годов под торговой маркой Сумамед, стал одним из самых успешных лекарств в мире благодаря своим исключительным терапевтическим свойствам. Во многих испытаниях был продемонстрирован отличный баланс между высокой эффективностью и низкой частотой побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками, особенно у людей с хроническими проблемами в ЖКТ.

Преимущества азитромицина

• Хороший профиль безопасности. Нечастые побочные эффекты варьируют от легких до умеренных (в основном желудочно-кишечные проявления).
• Отличная эффективность. Клинические исследования доказали, что азитромицин лучше или по крайней мере настолько же эффективен по сравнению с другими антибиотиками не только своей группы (макролиды), но и пенницилинов, многих фторхинолов.
• Удобный режим приема — один раз в день (как следствие низкая вероятность пропусков) и короткий курс лечения. Азитромицин принимают в течение 3-5 дней. При лечении большинства ЗППП (половые инфекции) и вовсе хватает однократной дозы.
• Стабильная антимикробная активность благодаря поддержанию устойчивых концентрации в тканях.
• Узкий перечень возможных лекарственных взаимодействий в отличие от большинства других макролидов.
• Хорошо проникает через клеточные мембраны бактерий.
• Высокая активность в месте заражения. Транспортируется клетками крови, принимающими непосредственное участие в обмене веществ и выведении продуктов жизнедеятельности бактерий. Это позволяет азитромицину достигать высоких и устойчивых терапевтических концентраций в инфицированной ткани, которые продолжают сохраняются 5-7 дней после последней дозы.
• Активен в отношении большинства инфекций дыхательных путей.

Недостатки

• В капсулах нежелательно принимать во время еды. Пища мешает усвоению антибиотика из капсульных форм Азитромицина. Следует соблюдать интервал в 1 час до еды или 2 часа после. Таблетированные формы можно принимать независимо от прима пищи.

Пенициллиновые антибиотики изначально обладали высокой активностью, но узким спектром. Первым шагом в решении проблемы стала разработка ампициллина, который отличался гораздо более широким охватом и способностью уничтожать грамположительные и грамотрицательные бактерии. Дальнейшая работа привела к получению в Амоксициллина с похожим спектром, но улучшенной продолжительностью и скоростью действия.

Преимущества амоксициллина

• Накоплен богатый опыт применения на протяжении 40 лет. Практически все возможные негативные эффекты и взаимодействия хорошо изучены и указаны в инструкции.
• Лучше абсорбируется (всасывается) в кишечнике по сравнению с другими пенициллинами, хорошая биодоступность обеспечивает более высокий и устойчивый уровень антибиотика в крови.
• За исключением спинномозговой жидкости и мозга отличное проникает в ткани и жидкости организма.
• Безопасен в детском возрасте и при необходимости может использоваться во время беременности.
• Не взаимодействует с пищей и алкоголем.

Недостатки

• Аллергенен. Противопоказан при наличии аллергии на любые антибиотики пенициллинового ряда.
• Чаще побочный эффект в виде диареи (понос), чем отличается от азитромицина.
• Малоэффективен против бактерий, продуцирующих бета-лактамазу. Как уже отмечалось выше, пока данную проблему решает комбинация с клавулановой кислотой, поэтому предпочтительны препараты, дополнительно содержащие кислоту (Амоксиклав, Аугментин и другие, см. названия в таблице ниже). Таблетки 500 мг + 125 мг

Что сильнее и эффективнее?

Клинические сравнения азитромицина проводились как с обычным амоксициллином, так и с амоксициллин-клавунатным сочетанием, которое дает лучшие резульататы. Оба антибиотика по-прежнему широко назначаются, но при разной локализации бактерий следует ожидать отличающейся эффективности и переностимости. Азитромицин и амоксициллин, как правило, используются в лечении лор-заболеваний (гайморит, ангина, отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония). Проведем небольшой обзор результатов исследований.

При остром бронхите и других инфекциях нижних дыхательных путей и ХОБЛ

Мета-анализ четырнадцати исследований с участием почти 2500 человек, из которых в общей сложности 1350 получали азитромицин, а 1066 — амоксициллин + клавунат. Процент клинически вылеченных пациентов составил примерно одинаковое соотношение, с лучшей переносимостью лечения в первой группе.

При гайморите

Азитромицин (3 дня по 500 мг один раз в сутки) и амоксициллин/клавунат (10 дней по 625 мг 3 раза в сутки) сравнивали в терапии верхнечелюстного синусита (гайморит) у взрослых. У пациентов получавших азитромицин наблюдалось более быстрое разрешение симптомов. К концу курса лечения было вылечено 98% человек в группе азитр-на и 91% в группе амокс-на. О легких желудочно-кишечных расстройствах сообщило соответственно 4% и 10% испытуемых. Рецидив произошел у одного пациента из каждой группы.

При инфекциях горла и уха

Выбор антибтотика широкого спектра при ангине, особенно у детей, должен осуществляться на основании бактериальных посевов после мазка. Несмотря на лучшую переносимость азитромицина, при стрептококковых ангинах пенициллиновые антибиотики (включая амоксициллин) высокоэффективны и остаются первым выбором.

Бактериальный средний отит — одно из немногих заболеваний в отолорингологии, которое на 5-8% достоверно лучше поддается лечению амоксициллином.

Выводы

В большинстве случаев азитромицин демонстрирует лучшую эффективность, чем обычный амоксициллин и примерно такую же как амоксициллин с клавунатом. Удобство приема и хорошая переносимость также выступают в пользу макролида при прочих равных. Однако есть заболевания и патогенные бактерии, при которых предпочтителен пенициллиновый антибиотик. Решающую роль при выборе играют результаты лабораторной диагностики, наличие острых или хронических заболеваний кишечника, аллергии на лекарства и возраст.

Сравнительная таблица

Азитромицин	Амоксициллин
Класс
бактериостатический макролид	бактерицидный пенициллин
Средняя доза для взрослых
500 мг 1 раз в сутки	250-500 мг каждые 8 часов
Средняя продолжительность приема
3-5 дней	10 дней
Переносимость и меньшее кол-во побочных эффектов
Торговые названия
Сумамед, Азитрокс, Зи-Фактор	Аугментин, Флемоклав, Амоксиклав, Панклав, Флемоксин Солютаб (не содержит клавуланата)

www.kliwi.ru

что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

Антибиотики, например Амоксициллин или Азитромицин, представляют собой группу препаратов, способных подавлять рост и размножение патогенных микроорганизмов или уничтожать их. Существует несколько видов антибактериальных средств, различающихся составом и активностью по отношению к тому или иному возбудителю, что важно учитывать при выборе антибиотика, иначе лечение может оказаться неэффективным.

Как действует Амоксициллин

Препарат входит в группу пенициллинов и является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия на основе тригидрата амоксициллина.

Амоксициллин или Азитромицин — группа препаратов, способных подавлять рост и размножение патогенных микроорганизмов или уничтожать их.

Терапевтический эффект достигается за счет подавления синтеза клеточных стенок бактерий, чувствительных к препарату. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, некоторых грамотрицательных палочек: шигелл, сальмонелл, клебсиелл, кишечных палочек. К антибиотику устойчивы бактерии, вырабатывающие разрушающий пенициллины фермент пенициллиназу.

В сочетании с метронидазолом подавляет возбудителя хеликобактерной инфекции.

При приеме внутрь средство быстро всасы

saydiabetu.net

Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей | #09/09

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения [4, 6, 8].

Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика

При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени — клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.

Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).

Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни — более 10 лет, частые обострения — более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости — объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) < 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Наиболее частым возбудителем внебольничной пневмонии у взрослых остается пневмококк (30,5% случаев), реже этиологическими агентами являются микоплазмы (от 12,5% до 20–30%), хламидии (от 2–8% до 12,5%) или гемофильная палочка. У лиц молодого возраста пневмонии чаще вызываются монокультурой возбудителя (обычно S. pneumoniae), а у пожилых людей или больных с факторами риска — ассоциациями бактерий, зачастую представленными сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (21% — C. pneumoniae, 16% — M. pneumoniae, 6% — Legionella pneumophila, до 11% — H. influenzae). Крупозная (долевая) пневмония в 100% случаев вызывается пневмококком. M. pneumoniae или C. pneumoniae часто встречаются у людей в возрасте до 35 лет (до 20–30%), а их этиологическая роль у пациентов старших возрастных групп менее значительна (1–9%). H. influenzae (4,5–18% случаев) чаще вызывает пневмонию у курильщиков, а также на фоне хронического обструктивного бронхита. У них же в 1–2% случаев этиологическим агентом является M. catarrhalis. L. pneumophila — редкий возбудитель внебольничной пневмонии (2–10%, в среднем 4,8% случаев), однако легионелезная пневмония занимает второе место (после пневмококковой) по летальности. Enterobacteriaceae (3–5% случаев), такие как K. pneumoniae, Escherichia сoli, крайне редко другие энтеробактерии, встречаются у пациентов с факторами риска (возраст старше 65 лет, иммунодефицитные состояния, сахарный диабет, алкоголизм, почечная, печеночная или застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, применение антибиотиков в течение предшествующих трех месяцев и др.). S. aureus является редким возбудителем «домашней» пневмонии (менее 5%). Вероятность стафилококковой пневмонии возрастает у больных пожилого возраста, при наркомании или алкоголизме, у больных на гемодиализе или у людей, переносящих грипп. Другие возбудители обнаруживаются не более чем в 2% случаев. В 39,5% случаях возбудителя выделить не удается. При этом следует учитывать увеличившуюся роль атипичных возбудителей (хламидий и микоплазм), бактериологическое выделение которых требует специальных условий [1, 6, 8, 11, 14].

Антибактериальная активность азитромицина

Спектр антимикробного действия всех макролидов одинаков (табл. 1). Хотя характер действия макролидов в основном бактериостатический, азитромицин, создающий высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидную активность в отношении ряда возбудителей: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Азитромицин высокоактивен в отношении вероятных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей: пневмококка (МПК 0,03–0,12 мкг/мл), микоплазмы (МПК 0,001–0,01 мкг/мл), хламидии (МПК 0,06–0,25 мкг/мл), гемофильной палочки (МПК 0,25–1 мкг/мл), моракселлы (МПК 0,03–0,06 мкг/мл), стафилококка (МПК 0,06–0,5 мкг/мл), легионеллы (МПК 0,5 мкг/мл).

Азитромицин стоит на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включая их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2–8 раз. При концентрации 1 мкг/мл азитромицин подавляет рост 100%, эритромицин — 16%, а рокситромицин — 5% штаммов H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), приводящая к гибели 99,9% штаммов гемофильной палочки, для азитромицина составляет 4 мкг/мл, для эритромицина — 16 мкг/мл, для рокситромицина — 64 мкг/мл.

Хотя по активности в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и легионелл in vitro азитромицин стоит на втором месте после кларитромицина, in vivo его активность в отношении этих внутриклеточных патогенов превышает активность других макролидов из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки. МБК азитромицина в отношении C. pneumoniae варьирует от 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин.

Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды [1, 7, 9, 11, 14]. Это обусловлено необратимыми изменениями рибосом возбудителя, ведущими к блокированию транслокации. Азитромицин (в меньшей степени эритромицин и кларитромицин) обладает и суб-МПК-постантибиотическим эффектом — влиянием на микроорганизмы после воздействия субингибирующих концентраций антибиотика. Под влиянием концентраций этих препаратов даже ниже МПК микроорганизмы, в том числе обычно резистентные к ним (синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, по продолжительности которого превосходит кларитромицин.

Азитромицин и другие макролиды обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием [1, 7, 9]. Макролиды повышают активность Т-киллеров. В частности, установлено усиление киллинга хламидий под действием азитромицина. Макролиды накапливаются в нейтрофилах, моноцитах и макрофагах, усиливают их миграцию в очаг воспаления, повышают их фагоцитарную активность, стимулируют секрецию интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-4. Макролиды влияют на окислительные реакции в фагоцитах (повышают продукцию супероксида нейтрофилами) и способствуют их дегрануляции. Азитромицин, кроме того, ускоряет апоптоз нейтрофилов после ликвидации патогена. После санации очага инфекции макролиды повышают продукцию противовоспалительного цитокина (интерлейкина IL-10) моноцитами, уменьшают выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) моноцитами и лимфоцитами, снижают образование высокоактивных соединений кислорода (NO) и медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, что способствует прекращению воспалительной реакции. Противовоспалительное действие проявляется даже при субтерапевтических концентрациях макролидов и сравнимо с эффектом нестероидных противовоспалительных средств. С ним связано уменьшение под действием макролидов гиперреактивности дыхательных путей, всегда сопровождающей бронхолегочные инфекции [1, 2, 7, 9, 11, 14].

Микробная резистентность

Все макролиды неэффективны в отношении микроорганизмов, природно-устойчивых к эритромицину [1, 7, 11]. При формировании приобретенной устойчивости к макролидам после прекращения контакта с антибиотиком со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к макролидам внутригрупповая перекрестная. Перекрестная устойчивость с макролидами наблюдается также у линкозамидов. 90–95% госпитальных штаммов пневмококка, резистентных к пенициллину, устойчивы и к макролидам. Резистентность грамположительных кокков к макролидам в России значительно ниже, чем в других странах. Согласно результатам Международного многоцентрового исследования PROTEKT (2002 г.), распространенность S. pneumoniae, резистентного к эритромицину, в странах Западной Европы составляет в среднем 31,5% (1–4% в Швеции и Нидерландах, 12,2% — в Великобритании, 36,6% — в Испании, 58,1% — во Франции) [12]. В Гонконге и Сингапуре она достигает 80%. Резистентность пневмококка к пенициллину и макролидам в нашей стране невысока, но отмечается значительная устойчивость его к тетрациклину и ко-тримоксазолу (табл. 2). Резистентность пневмококка к доксициклину в России превышает 25% [5]. Метициллин-резистентные штаммы стафилококка устойчивы ко всем макролидам. В отличие от грамположительных микроорганизмов, не выявлено развития приобретенной устойчивости к макролидам у H. influenzae, M. catarrhalis и внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл).

Особенности фармакокинетики азитромицина

Азитромицин характеризуется более высокой кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), чем другие макролиды, которые частично инактивируются под действием соляной кислоты желудка. Все макролиды хорошо растворяются в липидах и хорошо абсорбируются из кишечника, но частично подвергаются биотрансформации первого прохождения. Биодоступность азитромицина 37%, у других препаратов этой группы она колеблется от 10 до 68%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после приема внутрь составляет 0,3–0,62 мкг/мл и достигается через 2,5–2,9 ч (после приема 500 мг максимальная концентрация 0,41–0,5 мкг/мл создается через 2,2 ч). После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик (нередко превышающий первый) обусловлен способностью макролидов накапливаться в желчи с последующим повторным всасыванием из кишечника. После внутривенной капельной инфузии в течение 1 ч концентрация азитромицина в крови достигает 3,6 мкг/мл, снижаясь через 24 ч до 0,2 мкг/мл.

Степень связывания азитромицина с белками плазмы относительно невелика и варьирует от 7% (при концентрации 1–2 мкг/мл) до 51% (при концентрации 0,02–0,1 мкг/мл). Как известно, чем меньше степень связывания лекарства с белком, тем больше его активная концентрация и тем скорее оно покидает сосудистое русло, проникая в ткани. Для сравнения, среди макролидов в наибольшей степени с сывороточными белками связывается рокситромицин (на 92–96%). Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани, накапливаясь в них, о чем свидетельствует большой объем распределения — 31,1 л/кг. AUC0–24 азитромицина 4,3 мкг´ч/мл. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создает самую высокую тканевую концентрацию (в десятки и сотни раз превышающую сывороточную, в большинстве тканей от 1 до 9 мкг/г), поэтому уровень его в плазме крови низкий. Наибольшая сывороточная концентрация отмечается при приеме рокситромицина, вследствие его меньшего проникновения в ткани. Азитромицин обнаруживается в высоких концентрациях в лeгких, мокроте, альвеолярной жидкости. Через 48–96 ч после однократного приeма 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 195–240 раз, в лeгочной ткани — более чем в 100 раз, а в бронхиальном секрете — в 80–82 раза превышает сывороточную [14].

В отличие от большинства других антибиотиков, макролиды (в наибольшей степени азитромицин) хорошо проникают внутрь клеток и создают длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации. У эритромицина они в 17 раз, у кларитромицина — в 16–24 раза, у азитромицина — в 1200 раз превышают концентрацию в крови. Макролиды накапливаются в разных клетках, включая фибробласты, эпителиальные клетки и макрофаги. В особенно больших количествах они накапливаются в фосфолипидном слое мембран лизосом фагоцитирующих клеток крови (нейтрофилов, моноцитов) и тканей (альвеолярных макрофагов) (табл. 3). Фагоциты, нагруженные макролидами, при миграции под влиянием секретируемых бактериями хемотаксических факторов транспортируют их в инфекционно-воспалительный очаг, создавая в нем концентрацию антибиотика выше, чем в здоровых тканях. Она коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Процесс диффузии в макрофаги рокситромицина и кларитромицина занимает 15–20 мин, азитромицина — до 24 ч, но максимальная его концентрация в клетках сохраняется около 48 ч. Макролиды высвобождаются из макрофагов, нейтрофилов и моноцитов в процессе фагоцитоза под действием бактериальных стимулов. Часть абсорбируется ими вновь, часть поступивших внутрь макрофагов макролидов необратимо связывается с белками лизосом. Направленная доставка антибиотика имеет особое значение в случае инфекции в ограниченных локусах.

У азитромицина самый длинный Т1/2 (после первого приема 10–14 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приeма — 14–20 ч, от 24 до 72 ч — 35–55 ч, при многократном приeме — 48–96 ч, в среднем 68–71 ч), что позволяет назначать антибиотик только один раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется в течение 5–7 дней после отмены (эритромицина — 1–3 дня). Макролиды имеют, в основном, внепочечный путь элиминации. Они подвергаются биотрансформации (деметилированию, гидроксилированию) в печени при участии цитохрома Р-450 (преимущественно его изофермента CYP3A4) и выводятся с желчью в высоких концентрациях в виде активных (кларитромицин, мидекамицин) или неактивных метаболитов и в неизменeнном виде. Азитромицин частично подвергается биотрансформации в печени (известно 10 его метаболитов), а 50% дозы выводится с желчью в неизменeнном виде. Небольшая часть дозы (у азитромицина — 6% пероральной и 11–14% внутривенной дозы) выделяется с мочой.

Почечная недостаточность и цирроз печени не влияют на фармакокинетику азитромицина. В отношении других макролидов может потребоваться коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика макролидов существенно не меняется и коррекции режима дозирования у них не требуется [1, 2, 3, 7, 9, 11, 14].

Безопасность применения

Азитромицин, как и вообще макролиды, относится к наименее токсичным антибиотикам [1, 9, 11]. Общая частота развития побочных эффектов азитромицина — около 9% (при использовании эритромицина — 30–40%, кларитромицина — 16%). Частота побочных эффектов азитромицина, требующих отмены препарата, составляет в среднем 0,8%.

Данные метаанализа исследований, проведенных в Западной Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, показали, что с азитромицином связана достоверно более низкая частота нежелательных эффектов, чем с препаратами сравнения при лечении как взрослых, так и детей (7,6% и 8,7% для азитромицина, 9,8% и 13,8% для других антибиотиков). Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,1–1,3% больных, получавших азитромицин, и у 1–2,6% больных, получавших препараты сравнения.

Безопасность азитромицина изучалась также в 46 исследованиях, проведенных в Центральной и Восточной Европе. В них были включены 2650 взрослых и 1006 детей, получавших азитромицин, и 831 взрослый и 375 детей, получавших эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, джозамицин, феноксиметилпенициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, доксициклин или ципрофлоксацин. Нежелательные эффекты были отмечены у 5,3% взрослых и 7,2% детей, получавших азитромицин, и у 14,9% взрослых и 19,2% детей, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,09% взрослых и 0,4% детей, получавших азитромицин, и у 2,3% взрослых и 2,1% детей, получавших другие антибиотики.

В других 15 исследованиях участвовали 1616 больных, получавших азитромицин, и 1613 больных, получавших рокситромицин, кларитромицин, амоксициллин, ко-амоксиклав или цефаклор. Нежелательные эффекты были отмечены у 10,5% пациентов, получавших азитромицин, и у 11,5% пациентов, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,4% пациентов, получавших азитромицин, и у 2,1% пациентов, получавших препараты сравнения.

В клиническом исследовании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4% больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9%) — ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин [16].

Со стороны желудочно-кишечного тракта нежелательные явления при применении азитромицина встречаются в 6–9% случаев, кларитромицина — в 12%, эритромицина — в 20–32%. При лечении азитромицином легкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея отмечались у 5% детей (при приеме эритромицина и других 14-членных макролидов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, диарея встречается значительно чаще).

Гепатотоксическое действие нехарактерно для азитромицина, но возможно в редких случаях при длительном применении джозамицина, спирамицина, кларитромицина и высоких доз эритромицина.

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем нетяжелые и встречаются в менее чем 1% случаев.

В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками, дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Аллергические реакции на азитромицин и другие макролиды встречаются очень редко (менее 1% случаев) и, как правило, ограничиваются кожными проявлениями. В то же время на пенициллины они развиваются у 10%, а на цефалоспорины — у 4% больных. Перекрeстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами отсутствует, но отмечается перекрeстная аллергия с другими макролидами.

Азитромицин противопоказан лишь при повышенной чувствительности к макролидам, печеночной недостаточности, в первом триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.

Взаимодействие на уровне биотрансформации в печени наиболее клинически значимо для эритромицина, олеандомицина, кларитромицина и джозамицина, в меньшей степени — для рокситромицина и мидекамицина и нехарактерно для азитромицина, диритромицина и спирамицина. При использовании макролидов у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450, может замедляться их элиминация. Это приводит к увеличению концентрации этих лекарств в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов. При этом, в частности, усиливается противосвертывающий эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола, фениндиона, этила бискумацетата), нефротоксическое действие иммунодепрессантов (циклоспорина и такролимуса), увеличивается длительность действия глюкокортикоидов, повышается риск развития рабдомиолиза под действием статинов, частота побочных эффектов дизопирамида, антагонистов кальция (нифедипина и верапамила), бромокриптина, противовирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, снотворных и противосудорожных средств (карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), транквилизаторов (мидазолама, триазолама, зопиклона), повышается плазменный уровень цизаприда, пимозида, антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола, эбастина). Это может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков. Макролиды (кроме азитромицина и мидекамицина) вызывают повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови (на 10–50%) и теофиллиновую интоксикацию.

В связи с тем, что азитромицин не является ингибитором цитохрома Р-450, он не взаимодействует с теофиллином, снотворными и противосудорожными средствами, транквилизаторами, непрямыми антикоагулянтами, антигистаминными препаратами [14]. Это достоверно подтверждено в специально проведенных контролируемых исследованиях.

Клиническая эффективность

В течение 10 лет эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей (см. табл. 4 и табл. на стр. 26 «Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у взрослых») изучалась в 29 крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у 5901 больного, в том числе 762 детей [10]. В 12 исследований были включены больные с различными инфекциями, в 9 — больные с обострением хронического бронхита, в 9 — больные с пневмонией. В 22 исследованиях изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, в 5 — 5-дневного, в 2 — ступенчатой терапии (внутривенно, а затем внутрь) и в 1 — однократного приема. В качестве препаратов сравнения в 8 исследованиях использовали макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), в 13 — пенициллины (ко-амоксиклав, амоксициллин, бензилпенициллин), в 4 — пероральные цефалоспорины (цефаклор, цефуроксим аксетил, цефтибутен), в 1 — фторхинолоны (моксифлоксацин). Чаще всего (в 9 исследованиях) азитромицин сравнивали с ко-амоксиклавом. Длительность применения препаратов сравнения обычно составляла 10 дней. Эффективность как 3-дневного, так и 5-дневного курсов терапии азитромицином была высокой и в большинстве исследований оказалась сопоставимой с таковой 10-дневных курсов лечения препаратами сравнения. В 5 исследованиях азитромицин превосходил по эффективности препараты сравнения (ко-амоксиклав, эритромицин, бензилпенициллин и цефтибутен). Переносимость терапии в основных и контрольных группах была в целом сопоставимой, хотя в 4 исследованиях азитромицин вызывал нежелательные эффекты реже, чем ко-амоксиклав или цефуроксим аксетил. Разница была в основном обусловлена более низкой частотой желудочно-кишечных расстройств при лечении азитромицином.

В одном из последних крупных международных рандомизированных исследований с двойным слепым контролем азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) сравнивался с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней) при обострении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Клиническая эффективность азитромицина и кларитромицина при следующих возбудителях соответственно составляла: при H. influenzae — 85,7% и 87,5%, M. catarrhalis — 91,7% и 80%, S. pneumoniae — 90,6% и 77,8% [17].

Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей, таких как острый гнойный бронхит и внебольничная пневмония, так же высока, как и у взрослых [14]. Результаты сравнительных контролируемых исследований свидетельствуют о том, что по клинической эффективности, которая превышает 90%, азитромицин при таких инфекциях не уступает эритромицину, джозамицину, ко-амоксиклаву и цефаклору.

В частности, в многоцентровом двойном слепом исследовании выявлена высокая эффективность азитромицина при микоплазменных пневмониях у детей. При внебольничных пневмониях у детей (39 человек получали азитромицин 10 мг/кг 1 раз в день и 34 — ко-амоксиклав 40 мг/кг в 3 приема) клиническая эффективность составила соответственно 100% и 94% [18]. В сравнительном исследовании азитромицина (10 мг/кг 1 раз в день) и ко-амоксиклава (40 мг/кг в 3 приема) у 97 и 96 детей с инфекциями нижних отделов дыхательных путей клиническая эффективность составила 97% и 96% соответственно [13]. При этом у детей, получавших азитромицин, выздоровление наступало достоверно быстрее, а частота побочных эффектов терапии была меньше. В целом показана равная эффективность короткого курса азитромицина и традиционных курсов лечения внебольничных пневмоний у детей [15].

Свидетельством высокой эффективности коротких курсов азитромицина (3-дневный курс при назначении внутрь 1 раз в сутки 500 мг взрослым и 10 мг/кг — детям) при лечении острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей различной локализации являются результаты проспективного несравнительного исследования препарата в 235 медицинских центрах у 1574 взрослых и 781 ребенка. Излечение или быстрое улучшение наблюдалось более чем в 96% случаев, эрадикация возбудителей — в 85,4% [2].

В итоге в сравнительных исследованиях макролидов продемонстрирована сходная клиническая и бактериологическая эффективность азитромицина, кларитромицина, диритромицина, мидекамицина, мидекамицина ацетата, рокситромицина, джозамицина, эритромицина у взрослых и детей при инфекциях нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию, в том числе микоплазменную. Однако диспепсические явления, вызываемые эритромицином, часто требовали замены препарата [7].

Приверженность лечению (комплаенс)

Одним из условий эффективности антибактериальной терапии является выполнение пациентами назначений врача. По имеющимся оценкам, 40% больных не выполняют предписанный режим антибиотикотерапии. Это особенно характерно для амбулаторной практики. К типичным нарушениям относятся пропуск приeма, изменение дозы или времени приeма, преждевременная отмена препарата при улучшении самочувствия. Из числа пациентов, принявших менее 80% назначенного курса терапии, только у 59% достигается желаемый эффект антибиотика. У остальных возможно удлинение периода выздоровления, развитие осложнений, рецидивов, микробной резистентности, хронизация инфекционно-воспалительного процесса, может потребоваться назначение другого антибиотика, и, в конечном счeте, подрывается доверие пациента к рекомендациям врача. Соблюдение назначенного графика приeма антибиотика напрямую зависит от его удобства для пациента. Известно, что чем меньше кратность приeма и короче курс лечения, тем больше больных соблюдают врачебные назначения. Таким образом, среди макролидов азитромицин имеет наилучший комплаенс, так как применяется только 1 раз в сутки, в среднем в течение 3 дней.

Стандарты лечения

В стандарте медицинской помощи больным пневмонией (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 263) азитромицин определeн в качестве средства медикаментозного лечения пневмонии наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, цефотаксимом, моксифлоксацином [5]. В стандарте медицинской помощи больным ХОБЛ (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 271) азитромицин указан в числе антибиотиков для лечения обострений наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, моксифлоксацином [5].

Заключение

Таким образом, азитромицин обладает высокой активностью в отношении практически всех вероятных неспецифических бактериальных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, он эффективен против внутриклеточных патогенов, а по сравнению с другими макролидами — обладает выраженной активностью в отношении гемофильной палочки. Приобретенная микробная резистентность к азитромицину в России остаeтся на низком уровне. Азитромицин существенно отличается от других антибиотиков своей фармакокинетикой, прежде всего накоплением в высоких концентрациях в тканях, особенно в клетках, и длительным периодом полувыведения из организма. Это позволяет применять азитромицин 1 раз в сутки коротким курсом. Побочные эффекты азитромицина нетяжeлые и встречаются редко. Он мало взаимодействует с другими лекарствами и имеет минимальные противопоказания. Все это обеспечивает хорошую переносимость и приверженность больных к лечению. Клиническая эффективность и безопасность азитромицина (Сумамеда) при инфекциях нижних дыхательных путей доказаны в многочисленных качественных клинических исследованиях. Азитромицин включeн в утвержденные стандарты лечения.

Азитромицин показан для монотерапии острого бронхита и бронхиолита бактериальной этиологии. При обострении хронического бронхита азитромицин, благодаря активности в отношении гемофильной палочки, является альтернативным препаратом. При нетяжeлом течении внебольничной пневмонии азитромицин относится к препаратам первого ряда для монотерапии. При наличии клинических или эпидемиологических данных о микоплазменной, хламидийной или легионеллезной (атипичной) пневмонии он является препаратом выбора. При тяжeлом течении пневмонии приeм азитромицина может дополнять парентеральное введение бета-лактамных антибиотиков.

Литература

1. Белоусов Ю. Б., Шатунов С. М. Антибактериальная химиотерапия. М.: Ремедиум, 2001. 473 с.

2. Буданов С. В. Азитромицин (сумамед): основные свойства и особенности применения в терапии внебольничной пневмонии // Антибиотики и химиотерапия. 2000. № 10. С. 28–37.

3. Карбон К., Пул М. Д. Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных // КМАХ. 2000. Т. 2, № 1.

4. Карпов О. И. Комплаенс антибиотикотерапии инфекций дыхательных путей // Антибиотики и химиотерапия. 1999. № 8. С. 37–45.

5. Клинические рекомендации. Стандарты ведения больных. Выпуск 2. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. 1376 с.

6. Лукьянов С. В. Выбор антибиотиков при внебольничных инфекциях дыхательных путей // Заместитель главного врача. 2007. № 8. С. 101–108.

7. Лукьянов С. В. Клиническая фармакология макролидов // Consilium medicum. 2004. Т. 6, № 10. С. 769–773.

8. Лукьянов С. В. Макролиды в терапии внебольничных инфекций дыхательных путей // Consilium medicum. 2005. Приложение: Пульмонология. С. 3–7.

9. Лукьянов С. В. Фармакология и клиническое применение азитромицина у детей //Consilium medicum. 2005. Приложение: № 10. С. 18–25.

10. Моисеев С. В., Левшин И. Б. Азитромицин: старые и новые показания // Клиническая фармакология и терапия. 2001. Т. 10, № 5.

11. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л. С. Страчунского, Ю. Б. Белоусова, С. Н. Козлова. М.: Боргес, 2002. 379 с.

12. Синопальников А. И. Макролиды в лечении внебольничных инфекций нижних дыхательных путей // Consilium medicum. 2004. Приложение: Т. 6, № 5.

13. Страчунский Л. С., Жаркова Л. П., Квирквелия М. А. и др. Лечение внебольничной пневмонии у детей коротким курсом азитромицина // Педиатрия. 1997. № 5. С. 91–96.

14. Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Макролиды в современной клинической практике // [email protected].

15. Foulds G., Johnson R. B. Selection of dose regimens of azithromycin // J. Antimicrob. Chemother. 1993. V. 31 (Suppl. E). P. 39–50.

16. Hopkins S. J. Clinical Toleration and Safety of Azithromycin in Adults and Children // Rev. Contemp. Pharmacother. 1994. V. 5. P. 383–389.

17. Swanson R. N., Lainez-Ventosilla A., De Salvo M. C. et al. Once-daily azithromycin for 3 days compared with clarithromycin for 10 days for acute exacerbation of chronic bronchitis: a multicenter, double-blind, randomized study. Treat. Respir. Med. 2005. № 4. P. 31–39.

18. Tredway G., Goyo R., Suares J. et al. Comparative study of azithromycin and amoxicillin/clavulanic acid (co-amoxiclav) in the treatment of community-asquired in peadiatric patients // Zithromax ICMAS Poster Book. 1996. P. 82–83.

С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва

Антимикробный спектр макролидов

Резистентность пневмококка к некоторым антибиотикам в России [11]

Отношение концентраций клетка/внеклеточная жидкость [14]

Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей [14]

Купить номер с этой статьей в pdf

www.lvrach.ru