Інструкція фталазол: Фталазол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Phtalazol таб. 500 мг: 10, 20, 1500 или 2000 шт. (6576) — Талантика — город профессий

Содержание

ФТАЛАЗОЛ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | PHTHALAZOLUM таблетки компании «Киевмедпрепарат»

сульфаниламидный препарат, оказывает бактериостатическое действие, обусловленное нарушением синтеза факторов роста микроорганизмов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот.

Медленно всасывается в пищеварительном тракте при приеме внутрь; основное его количество задерживается в кишечнике, где постепенно отщепляется активная (сульфаниламидная) часть молекулы. Создающаяся таким образом в кишечнике высокая концентрация сульфаниламида с учетом специфической бактериостатической активности препарата в отношении кишечной флоры обеспечивает более высокую эффективность Фталазола-КМП при кишечных инфекциях. Препарат малотоксичен.

острая дизентерия, хроническая дизентерия в фазе обострения, колит, в том числе язвенный, энтероколит, гастроэнтерит, при операциях на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений, а также в качестве вспомогательного средства при амебной дизентерии и паратифозной инфекции.

внутрь. При острой форме дизентерии взрослым назначают в 1–2-й день — 6 г/сут (каждые 4 ч по 1 г), в 3–4-й день — 4 г/сут (каждые 6 ч по 1 г), в 5–6-й день — 3 г/сут (каждые 8 ч по 1 г). Курсовая доза составляет 25–30 г. Через 5–6 дней после первого курса лечения проводят второй курс: 1–2-й день — по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), всего 5 г/сут; 3–4-й день — по 1 г через 4 ч (на ночь не назначают), всего 3 г/сут. На этот курс общая доза составляет 21 г. При легком течении болезни доза, используемая при втором курсе, может быть снижена до 18 г.

Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Детям в возрасте до 3 лет Фталазол-КМП назначают в дозе до 0,2 г/кг в сутки; суточную дозу распределяют на 3 приема в дневное время. В указанной дозе препарат принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет (в зависимости от возраста) назначают в дозе 0,4–0,76 г на прием 4 раза в сутки.

При других заболеваниях Фталазол-КМП назначают взрослым в первые 2–3 дня по 1–2 г каждые 4–6 ч, в последующие 2–3 дня — в половинных дозах. Детям в 1-й день — по 0,1 г на 1 кг массы тела в сутки. Препарат принимают в равных дозах каждые 4 ч с перерывом на ночь. В последующие дни назначают по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

Фталазол-КМП в зависимости от характера заболевания можно применять в сочетании с другими противомикробными средствами. Одновременно с препаратом целесообразно назначать хорошо всасывающиеся сульфаниламиды — сульфадимидин, сульфаэтидол и др.

повышенная чувствительность к препарату, диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса—Базедова), болезни системы крови, острый гепатит.

как правило, не вызывает.

с осторожностью назначают при нефрозе, нефрите.

несовместим с салицилатами, ПАСК, фенитоином (усиление токсичности Фталазола-КМП), оксациллином (снижение активности оксациллина), нитрофуранами (повышение риска развития анемии и метгемоглобинемии), препаратами женских и мужских половых гормонов (угнетение функции половых желез), кальция хлоридом и витамином К (снижение свертываемости крови).

Можно применять в составе комбинированной антибактериальной терапии (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

в сухом, защищенном от света месте.

Дата добавления: 08.04.2021 г.

Фталазол инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | Phthalazolum таблетки

Когда речь заходит о быстром лечении острой кишечной инфекции, то невольно вспоминаем о таких простых классических препаратах, как Фталазол. Он широко применяется для лечения кишечных расстройств у путешественников, которые связаны с употреблением неочищенной воды или продуктов в местах с сомнительной гигиеной (Kean B.H., 1962). И хотя очевидны такие его преимущества, как дешевизна, доступность и простота применения, действующее вещество характеризуется рядом положительных и отрицательных свойств, которые обязательно нужно принимать во внимание.

Состав и форма выпуска

Фталазол — это однокомпонентный таблетированный препарат для употребления внутрь, при этом в состав каждой таблетки входит 500 мг действующего вещества — фталилсульфатиазола (инструкция МЗ Украины).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фталилсульфатиазол является антибактериальным препаратом из группы сульфаниламидов. Он борется с бактериальными кишечными инфекциями по бактериостатическому принципу, то есть тормозит обменные процессы и размножение бактерий. Это очень важно, потому что большинство возбудителей кишечных инфекций характеризуются наличием не только экзо-, но и эндотоксинов, поэтому их массовая гибель приводит к значительному ухудшению состояния больного из-за тяжелой интоксикации. Бактериостатический эффект обусловлен ингибированием синтеза фолата и дигидрофолата — основных ростовых факторов микроорганизмов, которые необходимы для синтеза пуринов и пиримидинов. Кроме того, проявляет умеренный противовоспалительный эффект, который связан с синтезом глюкокортикоидов и ограничением тканевой миграции лейкоцитов.

Фармакокинетика

Фталилсульфатиазол в основном проявляет свое действие в просвете ЖКТ. Основная доля препарата задерживается в тонкой кишке, где от действующего вещества постепенно отделяется сульфатиазол — биологически активная часть молекулы, которая имеет высокую бактериостатическую активность. Вследствие этого в просвете кишки создается высокая концентрация действующего вещества. Большая часть препарата выводится из организма в составе каловых масс. Небольшая часть активного вещества (до 17,6%) метаболизируется представителями нормальной кишечной микрофлоры —

Lactobacillus acidophilus (Pradhan A., 1986).

Резорбция препарата невелика и составляет от 5 до 10%. При этом всосавшееся действующее вещество метаболизируется в гепатоцитах путем ацетилирования, а неактивные его метаболиты экскретируются с мочой.

Показания

В число показаний к применению Фталазола входят многие острые заболевания кишечника (гастроэнтериты, энтероколиты, дистальные колиты), связанные с его бактериальным поражением.

Бактериальная дизентерия или шигеллез — одна из болезней, доставляющих серьезный дискомфорт путешественникам. Шигеллез легко передается через неочищенную воду, немытые руки, а также через детские игрушки и предметы быта. Семейство шигелл делится на четыре больших категории.

К категории А относится S. Dysenteriae, которая представлена 12 сероварами. В категорию В входят 6 подтипов и 10 сероваров S. Flexneri. Категория С представлена 18 серотипами S. Boydii. В категорию D выделена S. Sonnei (Малый В.П., 2005). Все категории возбудителей производят ряд экзо- и эндотоксинов, которые влияют на кишечную стенку и нервную систему. При этом наиболее вирулентной считается S. Dysenteriae — она производит шигатоксин, который может вызывать не только водянистую диарею с примесью слизи, гноя и даже крови, но и специфический гемолитико-уремический синдром. Кроме того, после регресса основных проявлений дизентерии у пациентов может проявляться вторичное поражение соединительнотканных образований (артриты, конънктивит) (Larry M. Bush, 2014). Нужно учитывать, что если дизентерия имеет не бактериальное, а паразитарное (амебиаз) происхождение, то для лечения Фталазол не подходит — подбирают другие препараты.

Иногда холероподобная диарея также вызывается бактериями из группы кишечной палочки. Помимо E.coli, которая является распространенным представителем нормальной кишечной флоры, выделяют 5 ее патогенных видов: энтеропатогенная, энтеротоксигенная, энтероинвазивная, энтерогеморрагическая и энтероаггрегативная. Все они могут вызывать диарейно-воспалительные поражения тонкой и толстой кишки, которые в тяжелых случаях сопровождаются расстойствами водно-солевого обмена и свертывающей системы крови.

Фталазол подходит для эмпирического лечения острых энтероколитов при путешествии по местам с сомнительной гигиеной (Turner A.C., 1983). В некоторых европейских странах препарат в комбинации с другими антибактериальными средствами использовали для эмпирического лечения диареи у детей (Verin M., 1962).

Кроме того, Фталазол

используется для лечения бактериальных осложнений после оперативных вмешательств на тонкой и толстой кишке. Первые упоминания о подобном применении препарата относятся к первой половине ХХ века (Thomson R.

, 1946). В 1970–1980-х годах появилось большое количество публикаций о применении Фталазола как для предоперационной подготовки (Gerritsen G.P., 1982), так и для профилактики послеоперационного раневого сепсиса (Pollok A.W., 1978).
Существуют также упоминания о возможности применения Фталазола для лечения энтеробиоза (Ascue W.E., 1954). В открытых источниках литературы можно найти исследования эффекта препарата при активном ревматоидном артрите (Astbury C., 1992) — он имеет свойство облегчать состояние при обострениях.

Противопоказания
Фталазол противопоказан, если у больного ранее отмечались реакции индивидуальной непереносимости флатилсульфатиазола или других сульфаниламидных препаратов, а также вспомогательных компонентов препарата. Поскольку действующее вещество может вызывать гемолитическую анемию, противопоказано его применение у пациентов с заболеваниями крови. Кроме этого, преобразование всосавшегося препарата в гепатоцитах обусловливает недопустимость применения его в случае инфекционного или токсического гепатита, а выведение метаболитов почками — при их заболеваниях (гломерулонефрит, нарушения фильтрационной функции почек).
Также отмечается, что нельзя применять препарат у лиц с фоновым повышением уровня антитиреоидных антител (аутоиммунный тиреоидит, Базедова болезнь).
Дозировка и способ применения
Фталазол принимают внутрь. Учитывая диарейно-воспалительный синдром антибактериальную терапию обязательно дополняют большим количеством водно-солевых растворов, которые в зависимости от тяжести общего состояния употребляют внутрь или вводят внутривенно.
Для лечения острых гастроэнтероколитов у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет препарат назначают в дозировке 1 г с равными интервалами по 4 ч (что в итоге дает 6 приемов препарата в сутки) на протяжении 2 сут. На третьи сутки частоту приема уменьшают до 4 раз в сутки, а на пятые — до 3. Таким образом, суммарная курсовая доза за период лечения колеблется от 25 до 30 г действующего вещества. После этого делают обязательный перерыв длительностью 5–6 дней. Если в результате первого курса лечения не достигнута полная элиминация возбудителя, то проводится повторный курс, при котором препарат в дозировке 1 г применяют с частотой от 3 до 5 раз в сутки. Таким образом, суммарная доза препарата при втором курсе лечения составляет 18–21 г (в зависимости от тяжести течения заболевания).
В общем при подборе лечебной дозы следует учитывать, что максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 г, а суточная не должна превышать 7 г.
Для лечения детей в возрасте от 3 до 12 лет суточную дозу выбирают из расчета не более 100 мг/кг массы тела ребенка. Эту дозу разделяют на 3–4 приема с равными интервалами. Таким образом, разовая доза для лечения острой дизентерии у детей от 3 до 7 лет составляет приблизительно 500 мг, а от 7 до 12 лет — 500–750 мг. Общая продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.
Для лечения других заболеваний, а также для предоперационной подготовки рекомендуется подбирать суточную дозу 100 мг/кг, разделенную на 3–4 приема. В таких случаях длительность курса приема Фталазола определяется терапевтическими целями и достигнутым результатом.
Если пациент не в состоянии проглотить целую таблетку, то можно ее измельчить и развести небольшим количеством прохладной кипяченой воды.
Не рекомендуется превышать указанные дозировки и длительность курса лечения без консультации врача.
Особенности применения
Учитывая незначительную резорбцию Фталазола, он обычно переносится хорошо, без характерных для сульфаниламидов системных побочных эффектов. Не исключены реакции индивидуальной непереносимости флатилсульфатиазола или формообразующих компонентов таблетки, которые могут проявляться зудом или распространенной сыпью.
Учитывая ингибирование синтеза фолиевой кислоты, при длительном применении могут наблюдаться транзиторные нарушения системы кроветворения от агранулоцитоза до апластической анемии.
После курса лечения Фталазолом пациентам рекомендуется принимать комплекс витаминов группы В (включая никотиновую кислоту, тиамин и рибофлавин), поскольку флатилсульфатиазол нарушает их синтез, что может отрицательно сказаться на функции периферических нервов.
Препарат изменяет скорость реакции при управлении автомобилем и другими сложными механизмами.
Совместимость с другими лекарственными средствами
Препарат хорошо сочетается с сульфаниламидными препаратами резорбтивного действия (например сульфадимезин, сульфаэтидол), при этом наблюдается взаимное потенцирование противомикробного эффекта.
Однако есть ряд препаратов, с которыми фталилсульфатиазол категорически несовместим. Его токсический эффект резко повышается при сочетании с салицилатами, фенитоином, парааминосалициловой кислотой. Он снижает гемостатический эффект менадион натрия бисульфита и хлорида кальция, активность оксациллина. При комбинации с нитрофурановыми препаратами повышается риск развития метгемоглобинемии и анемии. В случае комбинации с препаратами, которые содержат женские или мужские половые гормоны, наблюдается подавление функции половых желез. Гематотоксическая активность Фталазола повышается при одновременном применении с другими миелотоксическими средствами. Одновременное использование вместе со слабительными средствами и энтеросорбентами резко снижает эффективность Фталазола.
Применение у отдельных категорий пациентов
Проведенные исследования показали, что действующее вещество Фталазола имеет свойство проникать через плаценту, а эксперименты на животных продемонстрировали наличие у него эмбрио- и фетотоксических эффектов. Поэтому препарат не используют для лечения беременных. Действующее вещество также выделяется в грудное молоко и при продолжении кормления грудью может вызывать у ребенка при врожденном дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ) гемолитическую анемию разной степени тяжести. Уровень билирубина при этом может достигать цифр, соответствующих ядерной желтухе.
Фталазол не применяют для лечения детей в возрасте младше 3 лет.
Передозировка
Превышение разовой или суточной дозы Фталазола может вызывать такие диспептические явления, как тошнота, рвота и боль в животе (хотя их иногда сложно отличить от симптомов основного заболевания, которое лечат Фталазолом). При этом основное лечение состоит в промывании желудка. В случае неправильного определения дозы и длительности курса лечения могут развиваться такие тяжелые последствия дефицита фолатов, как макроцитоз, гранулоцитопения (Fisch C., 1950) и панцитопения. Отмечены случаи дефицита биотина после высокодозного курса Фталазола (Cresseri A., 1954). Также можно ожидать усиления других побочных эффектов. Для лечения передозировки необходимо отменить препарат, назначить симптоматическую терапию и комплекс витаминов группы В (особенно фолиевую кислоту).
Ліки Контроль – Економимо час та гроші, рятуємо здоров’я і навіть життя.
Зазвичай, ми купуємо ліки перебуваючи у стані стресу.
Ми переживаємо за власне здоров’я, тривожимось станом здоров’я своїх рідних та близьких, тому нами часто можна маніпулювати.

Повідомлення щодо умов зберігання препаратів формуються з офіційних інструкцій до медичного застосування препаратів.

Часто ми стикаємось з неможливістю придбати ліки
через їх вартість,
відсутність необхідних ліків в аптеці,
а лікуватись треба вже сьогодні.
Саме тому ми розробили дуже ефективний і простий у використанні сервіс, щоб людина могла за кілька секунд перевірити ліки, убезпечивши себе від грубих підробок лікарських засобів.

Завантажуйте БЕЗКОШТОВНО

Перегляньте ролик – навчіться перевіряти ліки та знаходити аналоги до ліків
за 2 хвилини:

Ліки Контроль це:
Економія часу і коштів при підборі аналогів. Підібрати і погодити аналоги можна навіть під час прийому у лікаря
Свобода вибору і незалежність від провізорів – можна підбирати аналоги та переглядати інструкції до будь-яких препаратів
Впевненість у правильності вибору – пошук аналогів по тим виробникам і країнам, яким довіряємо. Виключаємо з пошуку компоненти-алергени
Впевненість у придбанні якісних ліків – перевірка реєстрації препарату в Україні, контроль заборонених серій препаратів, копії документів про заборону
Почуття безпеки – база даних Ліки Контроль актуальна у будь-який момент, адже оновлюється щодня
«Доступні ліки» в сервісах Ліки Контроль
Ліки, вартість яких повністю або частково оплачує держава за програмою «Доступні ліки» позначені в переліку лікарських засобів логотипом програми.
Як отримати безоплатні ліки? – Покрокова інструкція
Ліки Контроль дозволяє
перевірити наявність ліків у Національному переліку лікарських засобів,
що мають бути безкоштовними для кожного пацієнта лікарні.
Нацперелік відкриває рівний і справедливий доступ пацієнтів до базового ефективного лікування хвороб, які є пріоритетними для України.
Сервіс Ліки для онкохворих- Підпишись на життя відображає ліки, які закуповуються державою за напрямом онкологічні та онкогематологічні захворювання, а також ліки з Національного переліку основних лікарських засобів. Крім того на сайті можна налаштувати та отримувати повідомлення про надходження призначених препаратів у вибраний регіон.
Ми покажемо ліки, які закуповуються державою за напрямками: онкологічні та онкогематологічні захворювання (дорослі та діти).
Сервіс Ліки Контроль базується на державних даних, розроблено ГО «ЛІКИ КОНТРОЛЬ».
Ми відслідковуємо нормативні документи та оновлюємо базу даних щодня.
В Ліки Контроль наведено інформацію про 100% ліків – це зручний сервіс без нав’язливої реклами. Щоб працювати далі, нам потрібна ваша допомога.
Читайте також: Як користуватись Ліки Контроль на повну?
Фталазол (Phthalazolum): описание, рецепт, инструкция
Phthalazolum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Фталилсульфатиазол, Сульфаталидин, Талеудрон, Талидин, Талисульфазол, Талазол, Талазон, Талистатил
Действующее вещество
Фталилсульфатиазол (Phthalylsulfathiazolum)
Фармакологическая группа
org/DrugClass»> Сульфаниламиды
Рецепт
Международный:
Rp.: «Phthalazolum» 500 mg
D.t.d. № 10 in tabl.
S. по 1 таблетке 3 раза в день

Россия:
Rp.: Tab. Phthalylsulfathiazoli 0,5 № 10
D.S. по 1 таблетке 3 раза в день
Рецептурный бланк — 107-1/у
Фармакологическое действие
Противомикробное средство из группы сульфаниламидов. Имеет широкий спектр действия, включающий в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Действует преимущественно в просвете кишечника.
Механизм действия Фталазола обусловен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Способ применения
Для взрослых:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При острой форме дизентерии взрослым больным назначают внутрь в
-1-2-й день по 6 г в сутки (каждые 4 ч по 1 г), в
— 3-4-й день — по 4 г в сутки (каждые 6 ч по 1 г), в
— 5-6-й день — по 3 г в сутки (каждые 8 ч по 1 г).
На курс лечения всего 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день — по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), всего 5 г в сутки; 3-4-й день — по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день — по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7г.
Детям фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет — до 0,2 г/кг в сутки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в течение 7 дней.
Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки.
При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 ч, в последующие 2-3 дня — половинные дозы.
Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг в сутки.
Препарат дают равными дозами каждые 4 ч с перерывом на ночь.
В следующие дни дают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.
Показания
Дизентерия; Колит; Гастроэнтеритов.
По инструкции Фталазол также можно применять в период подготовки пациентов к различным хирургическим вмешательствам на кишечнике.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Побочные действия
Аллергические проявления на компоненты препарата (сыпь, лихорадка), недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), агранулоцитоз, апластическая анемия.
Форма выпуска
Порошок;
таблетки По 0,5 г в упаковке по 10 штук.
ФТАЛАЗОЛ таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Действующее вещество
— фталилсульфатиазол (phthalylsulfathiazole)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
1 таб.
фталилсульфатиазол 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 77.8 мг, лактозы моногидрат — 16.2 мг, кальция стеарат — 6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.
Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фталилсульфатиазол оказывает также противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Новости по теме
Фармакокинетика
При приеме внутрь фталилсульфатиазол медленно адсорбируется из ЖКТ, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Действует преимущественно в просвете кишечника.
Показания
Дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты; профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фталилсульфатиазолу и другим сульфаниламидам; заболевания системы кроветворения, гипертиреоз, хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый гепатит, кишечная непроходимость; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью
При нефрите.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия; при длительном применении — анемия (вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками).
Со стороны иммунной системы: кожные проявления лекарственной аллергии, ангионевротический отек, узелковый периартериит.
Лекарственное взаимодействие
При применении фталилсульфатиазола одновременно с ПАСК и барбитуратами происходит усиление активности фталилсульфатиазола.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и салицилатов — усиление активности и токсичности.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и метотрексата, дифенина — усиление токсичности.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и тиоацетазона, левомицетина повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и нитрофуранов повышается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и антикоагулянтов непрямого действия происходит усиление противосвертывающего действия последних.
При одновременном применении миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.
Фталилсульфатиазол химически несовместим с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина.
При сочетанном применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Особые указания
При необходимости фталилсульфатиазол применяют в сочетании с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ЖКТ.
Влияние на способность к управлениютранспортными средствами и механизмами
В период терапии фталилсульфатиазолом возможны головная боль, головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Фталилсульфатиазол не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фталилсульфатиазола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фталилсульфатиазола.
При нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при хронической почечной недостаточности, гломерулонефрите. С осторожностью следует применять при нефрите.
При нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при остром гепатите.
Описание препарата ФТАЛАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Фталазол 0,5 №10 Дарница — цена, инструкция, аналоги и отзывы
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
Состав:
действующее вещество: phthalylsulfathiazole;
1 таблетка содержит фталазола (фталилсульфатиазола) 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кальция стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробные средства, применяемые при кишечных инфекциях.
Код АТХ А07А В02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Сульфаниламидный лекарственный препарат широкого спектра действия, активен относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов — возбудителей кишечных инфекций. Оказывает бактериостатический эффект, механизм которого обусловленный нарушением синтеза в микроорганизмах их ростовых факторов — фолиевой и дегидрофолиевой кислот, необходимых для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика.
Лекарственное средство медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, основное его количество задерживается в просвете кишечника. В тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), обладающего высокой противомикробной активностью.
Создаваемая высокая концентрация сульфатиазола в кишечнике, с учетом специфической бактериостатической активности в отношении кишечной флоры, обусловливают эффективность фталилсульфатиазола при кишечных инфекциях.
Клинические характеристики.
Показания.
Острая дизентерия (шигеллез), хроническая дизентерия в фазе обострения;
колит, энтероколит, гастроэнтерит;
предупреждение инфекционных осложнений при проведении операций на кишечнике.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальна чувствительность к фталилсульфатиазолу, сульфаниламидным препаратам и/или другим компонентам препарата;
базедова болезнь;
заболевания крови;
острый гепатит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Если пациент принимает какие-либо другие лекарственные средства, следует обязательно проконсультироваться с врачом относительно возможности применения препарата.
В зависимости от характера заболевания Фталазол-Дарница можно применять в сочетании с антибиотиками (наблюдается усиление противомикробного действия). Одновременно с препаратом Фталазол-Дарница целесообразно назначать сульфаниламиды, которые хорошо всасываются (сульфадимезин, этазол, этазол-натрий и др.). Несовместим с ПАСК, салицилатами, дифенилом (усиление токсического эффекта препарата), оксациллином (снижение активности оксациллина), нитрофуранами (повышение риска развития анемии и метгемоглобинемии), препаратами мужских и женских половых гормонов (угнетение функции половых желез), кальция хлоридом и витамином К (снижение свертываемости крови).
Фталазол-Дарница нельзя применять одновременно с энтеросорбентами и слабительными средствами.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности лекарственного средства.
Особенности применения.
Перед приемом лекарственного средства следует посоветоваться с врачом!
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с нефрозом, нефритом.
Одновременно с Фталазолом-Дарница целесообразно применять витамины группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота), поскольку в связи с угнетением роста кишечной палочки уменьшается синтез витаминов этой группы.
Если признаки заболевания не начнут исчезать или наоборот, состояние здоровья ухудшится, или возникнут нежелательные явления, необходимо приостановить применение лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Фталилсульфатиазол проникает через плаценту, а в исследованиях на животных обнаружено его неблагоприятное воздействие на плод, поэтому лекарственное средство не следует применять в период беременности.
Фталилсульфатиазол проникает в грудное молоко и может вызвать ядерную желтуху у детей, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поэтому лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Лекарственное средство не влияет на скорость психомоторных реакций, его можно в рекомендованных дозах применять лицам при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Без консультации врача не принимать лекарственное средство дольше указанного срока!
Применять взрослым и детям с 3 лет внутренне.
Взрослые и дети с 12 лет
При острой дизентерии применять: в первые 2 дня лечения — по 6 г в сутки (по 1 г каждые 4 часа), на 3–4-й день — по 4 г в сутки (по 1 г каждые 6 часов), на 5–6-й день — по 3 г в сутки (по 1 г каждые 8 часов). Курсовая доза составляет 25–30 г.
Через 5–6 дней после первого курса лечения проводить второй курс: первые 2 дня — по 1 г через 4 часа (ночью — через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3–4-й день — по 1 г через 4 часа (ночью не назначать), всего 4 г в сутки 5 день — по 1 г через 4 часа (ночью не назначать), всего 3 г в сутки. Курсовая доза составляет 21 г (при легком течении болезни курсовая доза может быть уменьшена до 18 г). Максимальные дозы: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
При лечении других заболеваний лекарственное средство применять в первые 2–3 дня по 1–2 г каждые 4–6 часов, в последующие 2–3 дня — по 0,5–1 г.
Дети с 3 до 12 лет
При острой дизентерии детям от 3 до 7 лет применять 500 мг на прием, детям с 7 до 12 лет — 500–750 мг на прием 4 раза в сутки. Курс лечения — до 7 дней.
При лечении других заболеваний лекарственное средство применять в 1-й день из расчета 100 мг/кг массы тела в сутки. Принимать в равных дозах каждые 4 часа с перерывом на ночь. В последующие дни принимать по 250–500 мг каждые 6–8 часов. Курс лечения — до 7 дней.
Если ребенок не может проглотить таблетку, её измельчить и развести в небольшом количестве кипяченой охлажденной воды.
Дети.
Фталазол не назначать детям до 3 лет.
Передозировка.
Симптомы: возможно возникновение макроцитоза и панцитопении, что обусловлено дефицитом фолиевой кислоты. Этого можно избежать назначением фолиевой кислоты или кальция фолината. Возможны проявления характерных побочных реакций.
Лечение: отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия.
Побочные реакции.
В случае появления каких-либо нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом!
Лекарственное средство в большинстве случаев хорошо переносится. Системные побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, возникают редко в связи с незначительным всасыванием действующего вещества.
Возможные следующие побочные реакции:
со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, апластическая анемия;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, лихорадку, сыпь, зуд;
другие: гиповитаминоз витаминов группы В (тиамин, рибофлавин, никотиновая кислота) вследствие угнетения кишечной микрофлоры.
Срок годности.
2 года.
Не рекомендуется применение лекарственного средства после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.
Категория отпуска.
Без рецепта
Производитель.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Фталазол инструкция, цена в аптеках на Фталазол
Состав и форма выпуска:
Порошок; таблетки По 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Действующее вещество: phthalylsulfathiazole,
1 таблетка включает фталилсульфатиазола (фталазола) 500мг в перерасчете на 100% сухого вещества;
Другие составляющие:
повидон (поливинилпиролидон низкомолекулярный медицинский),

крахмал картофельный,

кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил),

тальк,

кальция стеарат или магния стеарат.

Фармакологическое действие:
Сульфаниламидный препарат.
Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основная масса препарата при введении внутрь задерживается в кишечнике, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы.
Создающейся при этом высокой концентрацией сульфаниламида в кишечнике в сочетании с активностью препарата в отношении кишечной флоры объясняют его большую эффективность при кишечных инфекциях.
Показания к применению:
Дизентерия (заболевание кишечника, вызванное простейшими), колиты (воспаление толстой кишки), гастроэнтериты (воспаление слизистых оболочек желудка и тонкой кишки), операции на кишечнике.
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При острой форме дизентерии взрослым больным назначают внутрь в 1-2-й день по 6 г в сутки (каждые 4 ч по 1 г), в 3-4-й день — по 4 г в сутки (каждые 6 ч по 1 г), в 5-6-й день — по 3 г в сутки (каждые 8 ч по 1 г). На курс лечения всего 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день — по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), всего 5 г в сутки; 3-4-й день — по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день — по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7г.
Детям фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет — до 0,2 г/кг в сутки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки.
При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 ч, в последующие 2-3 дня — половинные дозы.
Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг в сутки. Препарат дают равными дозами каждые 4 ч с перерывом на ночь. В следующие дни дают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Обратите внимание!
Описание препарата Фталазол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Фталилсульфатиазол | Информация о лекарствах, использование, побочные эффекты, химия
1. 85-73-4
2. Сульфаталидин
3. Фталазол
4. Фталилсульфатиазол
5. Фталазол
6. Фталилсульфоназол
000 7. Кремоталидин
000
0003
10. Энтексидина
11. Фталазол
12. Фталилнорсульфазол
13. Сульфафталазол
14.Интерестиазол
15. Фталидин
16. Сульфацетил
17. Талистанин
18. Талистатил
19. Ультратиазол
20. Фталазол
21. Фталисепт
23. Фталисепт
23.3000
. Талидин
25. Талудрон
26. Талазол
27. Талинил
28. Энтеросульфина
29. Фталил-эстев
30. Фталил-септол
32. Фталоил
0003.Афифталил
33. Фталазол
34. Энтексидин
35. Фталилсульфатиазол
36. 4 ‘- (2-тиазолилсульфамил) фталаниловая кислота
38. Фталилсульфатия Кислота
39. 2- (п-фталилсульфанилил) аминотиазол
40. Фталилсульфатиазол
41. 2- (п-фталиламинобензолсульфамидо) тиазол
0003-сульфаниламинфазол
42. 2- (н-4-фталилсульфатиазол)
0003-сульфатиазол
42. 2- (н4-аминофосфат)
44.Фталилсофатиазоло [dcit]
45. (о-карбоксибензоил) -p-аминофенилсульфонамидотиазол
46. Фталилсульфатиазол (pst)
47. Фталилсульфатиазол [czech]
. Nulfatiz
52 4
52 [inn-spanish]
51. 2- (n (sup4) -фталилсульфаниламидо) тиазол
52. Фталилсульфатиазол [inn-spanish]
53. 2- (n (sup 4) -phthalylsulfanilamido.
УнИИ-6875Л5852В
55.Фталилсульфатиазол [inn-latin]
56. Einecs 201-627-4
57. Фталаниловая кислота, 4 ‘- (2-тиазолилсульфамоил) —
58. 2 — ((4- (n- (тиазол-2- ил) сульфамоил) фенил) карбамоил) бензойная кислота
59. Фталилсульфатиазол [inn]
60. 2- (n (sup 4) -фтальяминобензолсульфонамид) тиазол
61. 2- (n (n) тиазолэсульфонамоламол)
62. Ai3-18632
63. Mls002693575
64. Chebi: 9336
65. Сульфаниламид, N (sup 4) — (о-карбоксибензоил) -n’-2-тиазолил-
66.Бензойная кислота, 2 — [[[4 — [(2-тиазолиламино) сульфонил] фенил] амино] карбонил] —
67. Nsc66454
68. 2- (n4-фталилсульфаниламидо) тиазол
69. Nsc6835225
Cas-85-73-4
71. Ncgc00016337-02
72. 2 — [[4- (тиазол-2-илсульфамоил) фенил] карбамоил] бензойная кислота
73. 2 — [[4- (1 , 3-тиазол-2-илсульфамоил) фенил] карбамоил] бензойная кислота
74. 2 — {[4- (1,3-тиазол-2-илсульфамоил) фенил] карбамоил} бензойная кислота
75. 6875l5852v
76 .2 — [[[4 — [(2-тиазолиламино) сульфонил] фенил] амино] карбонил] бензойная кислота
77. Dsstox_cid_3470
78. Фталилсульфатиазол натрия
79. Бензойная кислота, 2 — (((4 — ( 2-тиазолиламино) сульфонил) фенил) амино) карбонил) —
80. Фталилсульфатиазол (inn)
81. Dsstox_rid_77039
82. Dsstox_gsid_23470
000
000 Fthalylosulfathia 9. 86. 2 — [({4 — [(1,3-тиазол-2-иламино) сульфонил] фенил} амино) карбонил] бензойная кислота
87.Smr001233366
88. Sr-05000001793
89. 2 — (((4 — ((2-тиазолиламино) сульфонил) фенил) амино) карбонил) бензойная кислота
90. 2 — [[[4 — [(2 -тиазолиламино) сульфонил] фенил] амино] карбонил] бензойная кислота
91. Сульфафталилтиазол
92. Фталилсульфатиазол
93. Prestwick_980
94. Фталилсульфатиазол
000: 9 Фталилсульфатиозол
97. Spectrum_000047
98.Ac1l1izw
99. Prestwick0_000869
100. Prestwick1_000869
101. Prestwick2_000869
102. Prestwick3_000869
103. Spectrum_Office3_000869
103. Spectrum3_001486
000106106 627-4
108. Oprea1_620492
109. Bspbio_000917
110. Bspbio_003071
111. Kbiogr_000628
112. Kbioss_000427
113.Mls002154042
114. Divk1c_001029
115. Schembl152662
116. Spectrum1502021
117. Spbio_002838
118. Ac1q6w29
119. Bpbio1_001009
120. Chembl1524273
121. Dtxsid8023470
122. Ctk5f5682
123. Hms503m19
124. Kbio1_001029
125. Kbio2_000427
126. Kbio2_002995
127. Kbio2_005563
128. Kbio3_002571
-7129.Ninds_001029
131. Pbmswvpmrujmpe-uhfffaoysa-n
132. Hms1570n19
133. Hms1921d22
134. Hms2092n19
135. Hms2097n14
9222000
135. Hms2097n14
9000ms33
135. Hms2097n14
9000ms3
000
135. Hms2097n14. -01502021
140. Ac1q7245
141. Ac1q7246
142. Hy-b1407
143. Ks-000013ak
144. Zinc1530877
145. Tox21_110380
Nsc-66454
148. Nsc758159
149. Stk730435
150. Wln: T5n Csj Bmswr Dmvr Bvq
151. Akos000745948
152. COS000745948
152. Tox213
82
8
8
8
8
8
CS-4862
156. Mcule-8510277419
157. Nsc-683525
158. Nsc-758159
159. Idi1_001029
160. Ncgc00016337-01
161. Ncg2-030003
.161. Ncg2-030003
163.Ncgc00094943-01
164. Ncgc00094943-02
165. 63868-70-2 (моногидрохлоридная соль)
166. Ac-19044
167. Ak163563
168. An-42323
35 169. An-42323
35 169.
170. Sc-77394
171. St072020
172. Sbi-0051702.p002
173. Sbi-0051702.p003
174. Ax8147944
175. Kb-2822010 109
s
177. 2- (n4-фталяминобензолсульфонамид) тиазол
178.Ab00052257
179. Ft-0631402
180. St24038977
181. 2- (n4-фталиламинобензолсульфонамидо) тиазол
182. C07659
183. D02440 9_0003
183. D02440 9_0003 ) -n’-2-тиазолилсульфаниламид
186. Sr-05000001793-1
187. Sr-05000001793-3
188. Brd-k64659768-001-04-5
189. N- [4- (тиазол-2-илсульфамоил) фенил] фталаминовая кислота
190. Сульфаниламид, N4- (о-карбоксибензоил) -n’-2-тиазолил-
191.2- (4- (н-тиазол-2-илсульфамоил) фенилкарбамоил) бензойная кислота
192. N4-фталилсульфатиазол, Ветранал ™, Аналитический стандарт
193. 2 — ({4 — [(1,3-тиазол -2-ил) сульфамоил] фенил} карбамоил) бензойная кислота
194. 2 — ((4 — [(1,3-тиазол-2-иламино) сульфонил] анилино) карбонил) бензойная кислота №
195. 2- (н- {4 — [(1,3-тиазол-2-иламино) сульфонил] фенил} карбамоил) бензойная кислота
196. 2 — [[[4 — [(2-тиазолиламино) сульфонил] — фенил] амино] -карбонил] бензойная кислота
197.2 — [[[4 — [(2-тиазолиламино) сульфонил] фенил] амино] карбонил] бензойная кислота
198. Бензойная кислота, 2 — [[[4 — [(2-тиазолиламино) сульфонил] фенил] амино » ] карбонил] —
199. Фталилсульфатиазол, Справочный стандарт Европейской Фармакопеи (ep)
2,4-Дизамещенные 4- (1,3-тиазол-5-ил) бут-3-ен-2-оны: синтетические подходы к и последующая химическая модификация
1.
Li PZ, Liu ZQ (2014) Med Chem Res 23: 3478
CAS Google Scholar
2.
Роман Б.И., Де Рик Т., Верхассельт С., Брак М.Э., Стивенс CV (2015) Bioorg Med Chem Lett 25: 1027
Google Scholar
3.
Le PQ, Nguyen TS, May JA (2012) Org Lett 14: 6104
CAS PubMed Google Scholar
4.
Крыщишин А., Роман О, Лозинский А., Лесык Р. (2018) Sci Pharm 86:26
PubMed Central Google Scholar
5.
Althagafi I, El-Metwaly N, Farghaly TA (2019) Molecules 24: 1741
PubMed Central Google Scholar
6.
Milani B, Anzilutti A, Vicentini L, Sessanta o Santi A, Zangrando E, Geremia S, Mestroni G (1997) Organometallics 16: 5064
CAS Google Scholar
7.
Kesten SJ, Degnan MJ, Hung J, McNamara DJ, Ortwine DF, Uhlendorf SE, Werbel LM (1992) J Med Chem 35: 3429
CAS PubMed Google Scholar
8.
Claisen L, Claparede A (1881) Ber Dtsch Chem Ges 14: 2460
Google Scholar
9.
Gendron T, Davioud-Charvet E, Müller TJJ (2012) Synthesis 44: 3829
CAS Google Scholar
10.
Хазархани Х., Кумар П., Кондирам К.С., Гадвал IMS (2010) Synth Commun 40: 2887
CAS Google Scholar
11.
Чжан И, Ван М.Г., Лян Дж., Шан З.С. (2010) Lett Org Chem 7:27
Google Scholar
12.
Бети В., Фернандес Р.А. (2016) J Org Chem 81: 8577
CAS PubMed Google Scholar
13.
Smidt J, Hafner W, Jira R, Sedlmeier J, Sieber R, Rüttinger R, Kojer H (1959) Angew Chem 71: 176
CAS Google Scholar
14.
Леунг PSW, Teng Y, Toy PH (2010) Synlett 13: 1997
Google Scholar
15.
Feng C, Li Y, Xu Q, Pan L, Liu Q, Xu X (2018) J Org Chem 83: 1232
CAS PubMed Google Scholar
16.
Li Y, Feng C, Shi H, Xu X (2016) Org Lett 18: 324
CAS PubMed Google Scholar
17.
Watson KG (2011) Aust J Chem 64: 367
CAS Google Scholar
18.
Minuti L, Piazzolla F, Temperini A (2017) Eur J Org Chem 36: 5370
Google Scholar
19.
Рокки Д., Гонсалес Дж. Ф., Гомес-Карпинтеро Дж., Гонсалес-Руис В., Мартин М. А., Шридхаран В., Менендес Дж. К. (2018) ACS Comb Sci 20: 722
CAS PubMed Google Scholar
20.
Thompson SK, Heathcock CH (1990) J Org Chem 55: 3386
CAS Google Scholar
21.
Котляр В.Н., Пушкарев П.А., Орлов В.Д., Черненко В.Н., Десенко С.М. (2010) Chem Heterocycl Compd 46: 334
CAS Google Scholar
22.
Kerdesky FAJ, Seif LS (1995) Synth Commun 25: 2639
CAS Google Scholar
23.
Bader RFW (1991) Chem Rev 91: 893
CAS Google Scholar
24.
Schuda PF, Ebner CB, Potlock SJ (1987) Synthesis 12: 1055
Google Scholar
25.
Zhao Y, Truhlar DG (2011) Chem Phys Lett 502: 1
CAS Google Scholar
26.
Woon DE, Dunning TH (1993) J Chem Phys 98: 1358
CAS Google Scholar
27.
Frisch MJ, Trucks GW, Schlegel HB, Scuseris GE, Robb MA, Cheeseman JR, Scalmani G, Barone V, Petersson GA, Nakatsuji H, Li X, Caricato M, Marenich A, Bloino J, Janesko BG , Gomperts R, Mennucci B, Hratchian HP, Ortiz JV, Измайлов AF, Sonnenberg JL, Williams-Young D, Ding F, Lipparini F, Egidi F, Goings J, Peng B, Petrone A, Henderson T, Ranasinghe D, Zakrzewski VG , Гао Дж. , Рега Н., Чжэн Дж., Лян В., Хада М, Эхара М, Тойота К, Фукуда Р., Хасэгава Дж., Исида М., Накадзима Т., Хонда Й, Китао О, Накай Х, Вревен Т., Тросселл К., Монтгомери JA Jr, Peralta JE, Ogliaro F, Bearpark M, Heyd JJ, Brothers E, Kudin KN, Staroverov VN, Keith T., Kobayashi R, Normand J, Raghavachari K, Rendell A, Burant JC, Iyengar SS, Tomasi J, Cossi M , Миллам Дж. М., Клен М., Адамо С., Камми Р., Очтерски Дж. В., Мартин Р. Л., Морокума К., Фаркас О., Форесман Дж. Б., Фокс DJ (2010) Гауссиан 09, редакция Б.01. Gaussian, Inc, Уоллингфорд, Коннектикут
Молекул | Бесплатный полнотекстовый | Механохимический синтез и биологическая оценка новых производных изониазида с высокой противотуберкулезной активностью
2.2. Структурный анализ изоникотиноилгидразонов с помощью DFT и ЯМР: определение свободной энергии активации (ΔG
) между конформерами выбранных соединений 1a и 5 Структуры всех гидразонов были идентифицированы и полностью охарактеризованы с помощью ¹ H- и ¹³ C-ЯМР, MS и HRMS, FTIR и UV-vis (см. Дополнительные материалы).Что касается данных ЯМР, все изоникотиноилгидразоны показали присутствие конформеров в растворе диметилсульфоксида (ДМСО). Спектральные и теоретические исследования ЯМР ранее продемонстрировали, что ацилгидразоны обычно существуют преимущественно или исключительно в виде смеси изомеров [69,70,71]. Теоретически N-ацилгидразоны могут существовать с четырьмя возможными расположениями относительно (E / Z) -конфигурационных изомеров относительно связи C = N и (E ‘/ Z’) -ротамеров, вызванных инверсией амидных связей C (O ) NH, здесь называемые цис / транс амидные конформеры (рис. 3) [69,72].Хотя рассматривались четыре формы, E / Z-изомеризация обычно не наблюдается, а геометрические Z-изомеры отсутствуют или присутствуют только в незначительной степени. Исключение составляет R ’= 2-пиридил, в котором сильные внутримолекулярные водородные связи присутствуют в (Z) -форме [70] в основном в менее полярных растворителях.
Хотя все изоникотиноилгидразоны показали присутствие конформеров в растворе ДМСО, для целей исследования были выбраны два производных для дальнейшего изучения: фенольный гидразон ( 1a ) и производное индазола ( 5 ). Оба они показали два набора сигналов, указывающих на возможность равновесия между ротамерами в растворе. Проведена теоретическая оценка существования изомеров.
Четыре структуры Z / E геометрических изомеров и цис / транс амидных конформеров 1a были смоделированы с помощью теории функций плотности (DFT) с использованием Gaussian 09, сначала на уровне HF / STO-3G. Конформеры Z оказались более энергоемкими, чем конформеры E, около 6 ккал / моль (см. Таблицу S1 в дополнительных материалах).Таким образом, только цис-э и транс-изомеры затем моделировались на уровне B3LYP / 6-31 + G (d, p), а расчеты частот выполнялись на оптимизированной геометрии при 298 К, показывая все положительные частоты и позволяя оценить Свободная энергия Гиббса. Следуя распределению Больцмана, (P _i / P _j = exp ((G _j — G _i) / k _B T), цисЭ-изомер присутствовал на 92%, а трансЭ при 8% в газовой фазе, тогда как в ДМСО, используя модель континуума поляризуемого растворителя (SMD), соотношение было обратным: цис / транс: 6/94 (Таблица 2).
Переходное состояние (TS- 1a ) было обнаружено между transE и cisE, характеризуемое его мнимой частотой на уровне -115,79 см ^-1. Разница между свободной энергией Гиббса переходного состояния и энергией цис-E-изомера (ΔG ^≠) была равна 17,63 ккал · моль ^-1.
Затем были выполнены расчеты химического сдвига ЯМР на уровне B3LYP / 6-311 + (2d, p) с использованием модели поляризуемого континуума ДМСО (PCM). Константы изотропного экранирования (σ) для ядер ¹ H и ¹³ C были преобразованы в химический сдвиг (δ) с использованием процедуры линейной регрессии, предложенной Лодевиком [73].Расчетные значения представлены в дополнительных материалах (таблица S2). Сравнивая расчетные значения с экспериментальными, мы однозначно пришли к выводу, что транс-E-изомер является основным. Этот результат также согласуется с рассчитанными значениями свободной энергии Гиббса в ДМСО при 298 К, поскольку транс-E-изомер на -1,68 ккал / моль ниже, чем цис (соотношение цис / транс около 6/94).
Эту энергию активации также можно измерить с помощью анализа ¹ H-ЯМР, определив температуру коалесценции T _c.
При температуре коалесценции T _c
k _exch = πΔν / √2 = 2,22 · Δν (Гц)
k _exch = (k _B 905 / T _{h) exp (−ΔG ^≠ / RT _c) (уравнение Эйрингса)}
ΔG ^≠ = −RT _c Ln (k _exch · h / k _B · T _c)
с k _B = 1,38 × 10 ⁻²³ кДж / К, h = 6,626 × 10 ⁻³⁴ Дж · с и R = 8.314 Дж · моль ^-1 · K ^-1.
Исследование ¹ H-ЯМР при повышении температуры (от 298 K до 388 K) позволило определить температуры коалесценции одних и тех же сигналов каждого изомера (Рисунок S1). Корреляция температур коалесценции T _c с разницей в химическом сдвиге сигналов привела к ΔG в соответствии с описанным предыдущим уравнением (дополнительные материалы, таблица S3). Среднее значение, полученное по нескольким сигналам, привело к ΔG = 17.58 ккал · моль ^-1. Это экспериментальное значение согласуется с расчетным 17,63 ккал · моль ⁻¹ на уровне B3LYP / 6-31 + G (d, p). Такое же исследование было проведено для соединения 5 , которое имеет восемь изомеров. . Как описано ранее, оптимизация геометрии высотных изомеров в HF / STO-3G показала, что Z-изомеры имеют более высокую энергию (6–7,5 ккал / моль) (дополнительные материалы, таблица S4). Tsshus, расчеты проводились на уровне B3LYP / 6-31 + G (d, p) для четырех изомеров: цис- и транс-E-изомеров и двух ротамеров, в газовой фазе и в ДМСО, смоделированном с помощью SMD. модель поляризуемого континуума.Анализ Больцмана был использован для определения относительного распределения каждого конформера как в газовой фазе, так и в модели континуума ДМСО. В газовой фазе цис-соединения являются основными, хотя в континууме ДМСО транс-изомеры являются основными: трансЭ: 80%, цисЭ: 20% (Таблица 3). ¹ H- и ¹³ C-ЯМР химические сдвиги были рассчитаны, как описано ранее в B3LYP / 6-311 + G (2d, p), с использованием модели континуума ДМСО (PCM) и с учетом распределения Больцмана двух конформеры для каждого изомера, что означает transE-1 / transE-2: 35% / 65% и cisE-1 / cisE-2: 8% / 92%.Сравнение расчетных химических сдвигов и экспериментальных для ¹ H и ¹³ C (дополнительные материалы, рисунок S2 и таблица S5) показало, что транс-изомер является основным соединением в ДМСО. Энергия активации была оценена с помощью ¹ H-ЯМР анализ при повышающихся температурах (от 298 К до 388 К) и был оценен при 17,8 ккал / моль (дополнительные материалы, таблица S6) в том же порядке, что и для соединения 1a .
Эти наблюдения важны, поскольку ограниченное вращение может повлиять на фармакологические свойства.
2.4. Биология механохимически синтезированных гидразонов
2.4.1. Анализ ингибирования InhA
InhA, NADH-зависимый еноилредуктаза биосинтеза жирных кислот (FAS-II) из M. tuberculosis, стал многообещающей мишенью для лекарств из-за его жизненно важной роли в синтезе миколиновых кислот. InhA является основной мишенью изониазида [77,78,79,80]. Рекомбинантный M.tb InhA был экспрессирован в E. coli и впоследствии очищен. Отобранные синтетические соединения, соответствующие фенольным изоникотиноилгидразонам 1a — d и соответствующим гетероциклическим сериям 2 — 11 , были оценены в vitro для ингибирования M.tb InhA при концентрации 50 мкМ с применением ранее описанного метода [81] (таблица 6).
Учитывая четыре фенольных производных 1a — d , тризамещенное ( 1d ) демонстрирует лучшую ингибирующую активность InhA со значением 64% при 50 мкМ. Производные 1a — c менее эффективны с диапазоном ингибирования 45–54% InhA при 50 мкМ. В этих условиях достигается 99% ингибирование триклозана (TCL).
Что касается гетероциклических изоникотиноилгидразонов, то соединения 2 , 3 и 11 было трудно оценить из-за проблем с растворимостью при высоких концентрациях. Соединение 5 является очень плохим ингибитором (ингибирование 19% InhA), тогда как соединения 4 , 6 и 7 можно рассматривать как плохие ингибиторы со значениями 32%, 43% и 39% соответственно. Соединение 10 является производным, демонстрирующим наивысшее ингибирование фермента InhA с 79% при 50 мкМ. Сравнивая производные изоникотиноила, полученные из индолов (соединения 6 — 10 ), мы можем заметить, что те, которые обладают индол-3-ильной рамкой, обладают одинаковой активностью со значениями ингибирования от 32% до 43%.Соединения 6 и 8 , отличающиеся одной метильной группой (положение 2 индол-3-ильной рамки), имеют одинаковые значения ингибирования. Напротив, соединение 10 , обладающее индол-2-ильной рамкой, в два раза активнее (79% ингибирования). Что касается производных имидазола и индазола, мы могли бы предположить, что поразительные различия в активности могли возникнуть из-за лучшего расположения соединений 2 и 4 , определяемых их атомами азота на их гетероциклических частях.
2.4.2. Активность фенольных изоникотиноилгидразонов (
1a — d ) против роста клеток M.tb Определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) проводили с использованием штамма M.tb h47Rv и INH в качестве контроля (таблица 7). Примечательно, что ряд фенольных гидразонов, несущих четыре фенольных каркаса ( a — d ), ранее синтезированных механохимическими методами, уже был протестирован против M.tb. рост клеток [38]. Среди различных гидразинов (изониазид, гидралазин, 2-гидразинобензотиазол, 3-аминороданин, бензилкарбазат и бензгидразид), используемых для образования соответствующих гидразонов, только изоникотиноильные производные были активны в отношении M.tb, в то время как другие соединения не были эффективными (MIC> 30 мкМ; данные не показаны, но представлены в ссылке [39]).
Производные изоникотиноила 1a — d показали хорошую антимикобактериальную активность со значениями МИК 0,0125 или 0,125 мкг / мл. Среди этих четырех те, которые имеют два или более заместителей, ортогональных к фенольной функции, продемонстрировали высокую активность со значением MIC 0,125 мкг / мл, что в пять раз выше, чем у INH. Соединение 1a , синтезированное из п-гидроксибензальдегида и INH, является наиболее сильнодействующим производным со значением MIC 0.0125 мкг / мл (0,05 мкМ), что в 2–4 раза ниже, чем у INH (0,025 мкг / мл, 0,18 мкМ).
2.4.3. Анализы ингибирования роста M.tb h47Rv азотных гетероциклических гидразонов (
2 — 11 ) Также были определены значения MIC для ряда гидразонов , , несущих фрагмент INH, связанный с различными N-гетероциклическими альдегидами (Таблица 8 ).
Все четыре производных имидазола и индазола ( 2 — 5 ) были в 1,5–3 раза более эффективны, чем изониазид, в то время как их ингибирующая активность InhA была намного ниже, чем отсутствовала при активности против M.tb в диапазоне 0,11–0,23 мкМ. Для производных индола нитрозамещение в ароматическом кольце (соединение 11 ) или метильное замещение в индольном кольце (соединение 6 ) снижало активность против ТБ. В то время как бромпроизводное 9 имело такую же активность, как INH (0,36 мкМ), соединения 7 , 8 и 10 показали лучшие значения MIC, чем INH. Интересно, что производное азаиндола 7 показало наивысшую противотуберкулезную активность в этой серии и оказалось таким же активным, как и фенольное соединение 1a (MIC = 0.015 мкг / мл / 0,056 мкМ).
Наконец, мы можем заметить, что все активные соединения, представленные здесь, могут демонстрировать различные липофильные значения, определяемые их значениями LogP, вероятно, подтверждая вывод о том, что нет четкой взаимосвязи между липофильностью и активностью in vitro, на что также указывали другие [25]. Устойчивость к текущим тестируемым препаратам (первого и второго ряда) остается очень серьезной проблемой, в основном возникающей из-за мутаций inhA и katG [82], и достигает высшей точки в появлении штаммов M.tb с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ).Благодаря хорошим результатам, полученным для изученных здесь гидразонов, производных INH, мы протестировали их против клинического изолята M. tb с множественной лекарственной устойчивостью (IC2; устойчивый к стрептомицину, INH, рифампицину, этамбутолу, пиразинамиду, этионамиду и капреомицину) (Таблица 9 ). Производные индазола и индола не проявляли активности в отношении изолята IC2 (МПК> 10 мкг / мл), за исключением нитропроизводного 11 . Имидазолсодержащие производные 2 и 3 были малоактивными (MIC = 5–10 мкг / мл).При сравнении результатов для соединений 10 и 11 оказалось, что нитрозаместитель улучшает активность против клинического изолята IC2. Интересно, что фенольные производные 1a и 1b показали лучшую активность против изолята MDR, с МИК 2,5 мкг / мл (10,36 мкМ) и 1 мкг / мл (3,89 мкМ), соответственно.
2.4.4. Определение индекса цитотоксичности и селективности
Цитотоксичность всех соединений, несущих компонент INH, также оценивали на клетках фибробластов человека MRC5.Почти все протестированные соединения показали значения LD ₅₀ выше 80 мкМ (таблица 10), за исключением 1b (LD ₅₀ = 36,3 мкМ). Оценка LD ₅₀ важна для определения индекса селективности (SI), который указывает на лучших кандидатов с точки зрения высокой биологической активности против мишени и низкой цитотоксичности. SI, представленная в таблице 10, представляет собой соотношение между LD ₅₀ и ранее полученным значением MIC для M.tb h47Rv in vitro.
Помимо соединения 1b , из-за его высокой токсичности фенольные гидразоны показали хорошую селективность выше 170.Отличный результат был получен для 1a , который имеет самое низкое значение MIC (0,0125 мкг / мл), LD ₅₀> 80 мкМ и самый высокий SI (> 1600).
N-гетероциклические производные INH 2 — 11 показали хорошие значения SI, за исключением 6 и 11 , которые имели самые высокие значения MIC. Соединения 4 , 8 , 9 и 10 , проведенные в сопоставимом SI. Необходимо учитывать соединение 10 (MIC = 0.06 мкг / мл, LD ₅₀ = 71,4 мкМ и SI = 310), в основном из-за его ингибирования InhA на 78%. Большие значения SI, близкие к 600, обнаружены для 2 и 3 , но, тем не менее, следует сделать некоторые оговорки из-за плохой растворимости этих молекул. Наконец, SI соединения 5 выше 727 и 7 выделен с MIC = 0,015 мкг / мл и SI выше 1469.
2.4.5. В поисках молекулярной мишени для приготовленных гидразонов в микобактериях
Чтобы подтвердить, что еноилредуктаза InhA является мишенью для синтезируемых гидразонов, мы проанализировали влияние выбранных соединений с лучшими значениями МИК и показателями цитотоксичности на синтез миколиновых кислот в авирулентном штамме M .tb h47Ra. Протестированные гидразоны, а именно 1a , 3 , 5 , 7 и 10 , а также INH в качестве контрольного ингибитора InhA были добавлены к культуре M.tb h47Ra, когда она достигла ранней средней логарифмической фазы. роста и, после последующих 24 часов культивирования, ¹⁴ C ацетат был добавлен в качестве метаболического индикатора. Анализ ТСХ липидных фракций, экстрагированных из собранных клеток, меченных ¹⁴ C, показал, что, как и INH, все испытанные гидразоны подавляют синтез мономиколатов трегалозы и димиколатов трегалозы (фиг. 6).Анализ жирных / миколиновых кислот, выделенных из целых клеток, меченных ¹⁴ C, доказал, что эти соединения специфически ингибируют синтез миколиновых кислот (рис. 7). Затем мы перепроизводили белок InhA в M.tb h47Ra и тестировали чувствительность избыточного продуцента, а также контроль штамма, несущего пустой вектор, против синтезированных гидразонов методом капельного разбавления. Очевидно, это тестирование показало, что МПК всех тестируемых соединений против M.tb h47Ra pMV261-InhA в 5–10 раз выше по сравнению с контрольным штаммом, подтверждающим, что InhA является молекулярной мишенью этих ингибиторов внутри микобактериальных клеток (рис. 8).
от чего помогают эти таблетки?
Многим потребителям хорошо известен препарат сульфаниламидной группы «Фталазол», обладающий антибактериальными свойствами и часто назначаемый врачами при расстройствах пищеварения. Имеет довольно узкую фармакологическую направленность — восстановление микрофлоры кишечника.
Сегодня мы обсудим более подробно таблетки «Фталазол»: от чего они помогают, есть ли у них побочные эффекты. Кроме того, мы выясним, в каких случаях необходимо воздержаться от приема этого лекарства.
Особенности препарата «Фталазол», от которого он помогает
От других препаратов с аналогичным действием данный препарат отличается тем, что практически не всасывается в кровь. Его действие направлено непосредственно на желудочно-кишечный тракт пациента, он останавливает размножение и рост микроорганизмов.
В тканях активное вещество не накапливается даже при длительном применении таблеток «Фталазол», поэтому не происходит привыкания или снижения эффективности при их повторении.
Специалисты применяют этот препарат при наличии бактериальной инфекции, поражающей слизистую кишечника (обычно все они сопровождаются диареей, тошнотой, рвотой, метеоризмом). Не менее эффективен препарат при пищевых отравлениях (в частности, при лечении пищевых токсических инфекций).
Когда назначают таблетки «Фталазол»?
Чем помогает описываемый инструмент, наверное, ни для кого не секрет. Лекарство отлично справляется с поносом любого происхождения, быстро купируя его.А это позволяет организму пациента поддерживать жидкость и предотвращать обезвоживание.
Врачи также рекомендуют препарат «Фталазол» при проявлениях дисбактериоза, вызванного применением антибиотиков. Кстати, это средство показано даже детям: оно восстанавливает баланс микрофлоры кишечника и может дополнительно оказывать противовоспалительное действие.
Способ применения
Таблетки принимают перед едой (обычно через тридцать минут или час). Их следует запивать водой или жидкостью, имеющей щелочную реакцию (раствор гидрокарбоната калия готовится из расчета 2.5 г вещества на стакан воды).
Учтите, что при лечении препаратом нужно увеличить количество потребляемой жидкости до трех литров в сутки!
Противопоказания
Препарат «Фталазол», как и другие медицинские препараты, имеет противопоказания.
Таким образом, его нельзя использовать при заболеваниях, основанных на грибковой инфекции. От применения этого препарата состояние пациента может сильно ухудшиться.
Препарат не назначают при диагностированных заболеваниях крови и нарушении свертываемости крови.
Наличие острого гепатита и почечной недостаточности также служит противопоказанием к назначению лекарства.
Следует отказаться от применения препарата при гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.
Побочные реакции
Все известные побочные эффекты связаны с индивидуальной непереносимостью препарата «Фталазол», из-за чего у пациента могут возникать аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы и лихорадки. При длительном применении также возможны проявления дисбактериоза, гиповитаминоза, затруднения дефекации и болей в кишечнике.
Использование описанных средств требует индивидуального подхода и врачебного контроля. Не рискуйте своим здоровьем, принимайте таблетки Фталазола (от которых они помогают, вам теперь хорошо известно) только по строгим показаниям!
p>
✿ Фталазол: арахан унтук кегунаан, харга, аналог — Farmaseutikal】
Cirit-birit pada seseorang boleh berkembang dengan pelbagai sebab. Tetapi untuk merawat cirit-birit, tentu saja, anda perlu bermula secepat mungkin. Pesakit dengan cirit-birit mengalami perasaan yang sangat tidak menyenangkan di bahagian perut.Ди сампинг иту, чирит-бирит болех менябабкан дехидраси.
Salah satu ubat yang ditetapkan Untuk cirit-birit ialah Ftalazol. Keuntungan ubat ini, berbanding dengan yang lain dengan kesan terapeutik yang sama, adalah praktikalnya tidak disrap ke dalam aliran darah dari saluran желудочно-кишечного тракта.
Borang дан komposisi pelepasan
Убат Ини дибекалкан кепада фармаси семата-мата далам бентук таблетка ян дигунакан унтук пентадбиран лисан. Таблетка Фталазол Путих дан Берисико.10-20 keping boleh dibungkus dalam satu kotak.
Bahan aktif utama ubat ini adalah phthalylsulfathiazole. Джуга термасук далам убат иници адалах:
тальк;
стеарат калия;
кандзи кентанг.
Petunjuk dan kontraindikasi
Ftalazol diberikan kepada pesakit paling kerap dengan cirit-birit bakteria. Juga ubat ini boleh digunakan Untuk:
шигеллез;
колит и энтероколит;
гастроэнтерит;
pembesaran disentri kronik.
Dalam sesetengah kes, doktor boleh menetapkan Ftalazol selepas operasi pada usus.
Kontra untuk penggunaan alat ini adalah:
алах кепада компонентен дадах;
пельбагай пенякит буах пинганг дан хати;
пеньякит берасаскановой;
гломерулонефрит;
halangan usus;
beberapa masalah darah.
Juga, anda tidak boleh dirawat dengan ubat ini semasa kehamilan. Jangan tetapkan ubat ini Untuk menyusu wanita.
Арахан унтук дигунакан
Dos spesifik ubat ini, bergantung kepada sensitiviti usus microflora kepada sulfonamides, доктор ян хадир мемилих индивид. Валау багайманапун, далам чирит-бирит, кебаньякан песакит менгамбил Фталазол сеперти берикут:
дуа хари пертама — 2 таблетки сетиап 4 джема;
sehingga hari ke-4 — 2 таб. сетяп 6 джем;
sehingga tab 6 hari — 2. setiap 8 jam
pada masa akan datang, rejimen rawatan seperti ini juga boleh ditetapkan:
2 хари пертама — 10 таб.сетиап хари;
sehingga hari ke-4-8 таб;
sehingga hari 6-6 таб.
Валау багайманапун, дос хариан убат ини унтук оранг деваса тидак болех мелебихи 7 г, дан дос тунггал — 2 г Баги канак-канак ди бавах умур 3 тахун, дос хариан максимум дикурангга харатограм 6 грамм сэкурангакан кепада 0,2 г 0,4-0,8 г сэтиап кг
Кесан сампинган ян мунгкин
Ambil ubat Ftalazol dengan cirit-birit дан далам кес-кес лайн хендаклах семата-мата sesuai dengan cadangan doktor yang menghadiri.Джика анда менгалами кесан сампинган, алат ини мести диганти олех янь лайн. Selalunya, apabila mengambil Phthalazole, tindak balas negatif yang berikut diperhatikan pada pesakit:
анемия;
стоматит;
mual dan gastritis.
Dengan penggunaan ubat yang tidak terkawal yang berpanjangan pada pesakit dengan batu ginjal boleh terbentuk.
Аналог убат
Jika perlu, ubat ini boleh digantikan dengan cirit-birit, contohnya, dengan ubat seperti:
Фтазин;
Oriprim;
бисептол;
Двасептол.
Juga dari alat bantuan cirit-birit seperti Фуразолидон, сульгин, метосульфол.
Безотходный крупномасштабный синтез без вспомогательных средств для устойчивого производства без очистки
Реакции газ – твердое тело и стехиометрическое твердое тело – твердое вещество обычно являются количественными и безотходными и, следовательно, особенно устойчивыми и экологически безвредными. Поэтому показано, как они могут быть увеличены с упором на их использование в химическом производстве. Нет необходимости в очистке с потреблением растворителя (что означает реальное отсутствие растворителя), утилизацией отходов и другими чрезмерными энергозатратами.В этих методах не используются вспомогательные вещества, такие как растворители, носители и катализаторы, но последние могут применяться в виде газов с легким удалением после реакции. Выделение тепла обычно не является проблемой. С отводом тепла можно справиться, и он описан также для крайних случаев, как и доступность оборудования, в частности подходящих методов измельчения. Твердотельный механизм, который включает перестройку фаз (анизотропные миграции молекул внутри кристаллов), фазовое превращение и распад кристаллов, является основой технического проектирования.Если (промежуточного) плавления нельзя избежать путем охлаждения ниже эвтектических температур, реакции плавления при более высоких температурах, чем требуется для реакций в твердом состоянии, также могут быть быстрыми, однородными и количественными, когда происходит прямая кристаллизация продукта. Эта версия имеет повышенный риск побочных реакций, поскольку она не выигрывает от кристаллической упаковки исходных материалов, но выигрывает от кристаллической структуры продукта с высокой температурой плавления. Для препаративных целей «крупномасштабный» начинается с диапазона в кг, который может быть легко достигнут в исследовательских институтах.Он предоставляет основы для дальнейшего масштабирования в промышленных условиях. Приведены многочисленные типичные примеры для органического и некоторых неорганических синтезов. К ним относятся не содержащие растворителей солевые образования, комплексообразования, конденсации аминов, гетероциклические синтезы, конденсации Кневенагеля, каскадные реакции, присоединения галогенов, стерео- и региоспецифические защитные реакции и окислительно-восстановительные реакции. Все это может иметь важное техническое значение. Некоторые из них включают легко получаемые в настоящее время продукты, которые не могут быть получены реакциями в растворе.
Утвержденный потенциометрический метод определения сульфацетамида натрия; применение к его фармацевтическим препаратам и шипованной водянистой влаге кролика
3.5. Потенциометрическое определение сульфацетамида натрия в его фармацевтических лекарственных формах
Предлагаемый датчик был использован для анализа сульфацетамида натрия
в его фармацевтических препаратах (суспензия Blephamide®ophthalmic
и глазные капли Ocusol® 10% и 20%.Результаты показали высокую точность предлагаемого сенсора для определения
сульфацетамида натрия в его лекарственных формах. Это указывает на отсутствие интерференции от его совместно приготовленного лекарственного средства в лекарственной форме (преднизолон
ацетат) и любых вспомогательных веществ, которые могут быть найдены в лекарственных формах,
Таблица 5.
3.6. Статистическое сравнение результатов, полученных с помощью предложенного сенсора
, с результатами, полученными с помощью официальных методов
Фармацевтические лекарственные формы анализировали с помощью разработанного потенциометрического метода
и официальных методов Фармакопеи США
[25].Статистический анализ результатов (предлагаемых и официальных
) проводился с использованием значений t и F [26]. Не было значительного различия
, полученного как в отношении точности, так и прецизионности, таблица 6.
4. Выводы
В данной работе представлено исследование по разработке и проверке оптимизированного селективного мембранного сенсора на ионы
для определения сульфацетамида so-
.
диум. Отклик изготовленного датчика достаточно точный и точный
.Он демонстрирует хорошую селективность сенсора для определения
сульфацетамида натрия в чистом виде, фармацевтических составов
и в биологической жидкости (водянистая жидкость кролика).
Кроме того, предлагаемый датчик предлагает преимущества, заключающиеся в устранении любой потребности
в этапах предварительной обработки или разделения лекарственного средства, обеспечивая простоту конструкции
, будучи экономичным и может конкурировать со многими столь сложными методами, доступными в настоящее время.В целом, ISE считаются одним из «зеленых» аналитических методов. Таким образом, разработанный датчик
может использоваться для рутинного анализа сульфацетамида натрия
в лабораториях контроля качества.
Ссылки
[1] The British Pharmacopoeia, The Stationary office, London, 2016.
[2] L. Brunton, B. Chabner, B. Knollman, Goodman & Gilman’s the Pharmacopoeia
основы терапии, 12-е изд. ., McGraw-Hill Companies, Нью-Йорк, 2011.
[3] SC Sweetman, Martindale Полный справочник лекарств, The Pharmaceutical Press,
London, 2011.
[4] С. Ахмед, Н. Анвар, М.А. Шераз, И. Ахмад, Проверка показаний стабильности
спектрометрический метод определения сульфацетамида натрия в чистом виде
и офтальмологические препараты, J. Pharm. Bioall Sci. 9 (2) (2017) 126–134.
[5] В.А. Аль-Узри, Г. Фадил, Спектрофотометрическое определение сульфацетамида натрия
в фармацевтическом препарате с использованием 8-гидрокси-7-йодохинолин-5-сульфоновой кислоты в качестве хромогенного реагента
, Asian J.Chem. 29 (4) (2017) 782–786.
[6] С.А. Эррейесс, А.А. Лахчен, Л. Идрисси, К. Маркоальди, С. Чиаварини, А. Амин, A
Чувствительный метод
для определения сульфаниламидов в пробах морской воды с помощью твердофазной экстракции
и спектрофотометрии в УФ-видимом диапазоне, Spectrochim. Acta Part
A: Mol. Biomol. Spectrosc. 181 (2017) 276–285.
[7] С.А. Дарвиш, И.М.А. Аль-Хайдари, А.К. Мохаммед, С. Дикран,
Спектрофотометрические определения сульфацетамида после простого диазотирования
и сочетания с хромотропной кислотой, Ибн AL-Haitham J.Чистый и Appl. Sci. 26 (3)
(2017) 281–295.
[8] С. Боррас, Р. Компанио, Дж. Гитерас, Анализ сульфонамидов в кормах для животных с помощью жидкостной хроматографии
с обнаружением флуоресценции, J. Agricult. Food Chem. 59 (10)
(2011) 5240–5247.
[9] Х. Шаабан, Т. Горецки, Оптимизация и валидация быстрого жидкостного хроматографического метода сверхвысокого давления
для одновременного определения выбранных фонамидов сульфата
в пробах воды с использованием полностью пористой колонки размером менее 2 мкм при повышенная температура
, Дж.Сепарат. Sci. 35 (2) (2012) 216–224.
[10] N.A. El-Ragehy, M.A. Hegazy, G. AbdElHamid, S.A. Tawfk, Validated
Хроматографические методы для одновременного определения сульфацетамида
натрия и преднизолона ацетата в их офтальмологической суспензии, J. Chromatography.
Sci. 55 (10) (2017) 1000–1005.
[11] R. Injac, A. Mlinaric, V. Djorjevic-Milic, K. Karljikovic-Rajic, B. Strukelj, Оптимальные условия
для определения бацитрацина цинка, полимиксина B, окситетрациклина и
сульфацетамида в кормах для животных. методом мицеллярной электрокинетической капиллярной хроматографии,
Food Addit.Загрязненный. 25 (4) (2008) 424–431.
[12] Дж. Л. Галлего, Дж. П. Арройо, Определение преднизолона ацетата, сульфацетамида и
фенилэфрина в местных фармацевтических препаратах с помощью мицеллярной электрокинетической хроматографии
, J. Pharmaceut. Биомед. Анальный. 31 (5) (2003) 873–884.
[13] S.K. Ядав, П. Чубей, Б. Агравал, Р. Goyal, Углеродные нанотрубки из поли
, модифицированного 1,5-диаминонафталином, пиролитический графитовый сенсор для определения
сульфацетамида в фармацевтических препаратах, Таланта 118 (2014) 96–103.
[14] С.-З. Яо, Дж. Шиао, Л.-Х. Ни, Мембранные электроды, чувствительные к сульфидам, и их аналитические приложения
, Таланта 34 (12) (1987) 977–982.
[15] Дж. Юань, С. Яо, чувствительный к сульфам лекарственным средствам датчик на основе модифицированного ионно-парным комплексом
PQC-резонатор, Таланта 58 (4) (2002) 641–648.
[16] А. Копытин, К.Ю. Жижин, Ю.И. Урусов, В. Мустяца, Ю.В. Кокунов, Н.Кузнецов,
Ионоселективные электроды для определения клозоборат-анионов, Журн.Анальный. Chem.
66 (7) (2011) 666–669.
[17] Х. Заазаа, С. Аббас, Х.А. Эссам, М. Эль-Бардичи, Сравнительное исследование различных пластифицированных мембранных электродов
для определения стабильности полуида tor-
, Португалия. Электрохим. Acta 30 (5) (2012) 335–350.
[18] Л. Чжоу, Р. Д. Гликман, Н. Чен, W.E. Спонсель, Дж. Р. Грейбилл, К.-В. Lam,
Определение вориконазола в водянистой влаге с помощью жидкостной хроматографии — электро-
ионизационно-масс-спектрометрия троспрея, J.Chromatogr. В 776 (2) (2002) 213–220.
[19] IUPAC, Аналитическое, химическое подразделение, комиссия по аналитической номенклатуре, Pure
Appl. Chem. 72 (2000) 1851–2082.
[20] Т.С. Ма, С.С. Хассан, Органический анализ с использованием ион-селективных электродов, Academic
press, London, UK, 1982.
[21] J. Zýka, Instrumentation in Analytical Chemistry vol. 2, Ellis Horwood, UK, 1994.
[22] Д. Даймонд, Принципы химических и биологических сенсоров, в химическом анализе
vol.150, Wiley, 1998.
[23] Э. Баккер, П. Бюльманн, Э. Претч, Ионоселективные электроды на основе носителя и оптоды
большого размера. 1. Общая характеристика, Хим. Ред. 97 (8) (1997) 3083–3132.
[24] Резк М.Р., А.С. Файед, Х. Марзук, С.С. Аббас, Зеленый ионоселективный электрод
, потенциометрическое применение для определения гидрохлорида цинхокаина в
присутствии продуктов его разложения и валерата бетаметазона: сравнительное исследование
жидких и твердых мембран ионоселективных электродов с внутренним контактом, J.
No related posts.