Линкомицин через сколько выводится из организма: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Линкомицин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Lincomycin капс. 250 мг: 20 шт. (20328)

💊 Состав препарата Линкомицин ✅ Применение препарата Линкомицин Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Линкомицин (Lincomycin) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2020.11.06 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Линкомицин Капс. 250 мг: 20 шт. рег. №: ЛСР-008116/08 от 14. 10.08 — Бессрочно Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линкомицин Капсулы 1 капс. линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) 250 мг 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. Фармакологическое действие Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. Фармакокинетика После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом. Плохо проникает чере ГЭБ, но при менингите проницаемость увеличивается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингита. Показания активных веществ препарата Линкомицин Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами(особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа). Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. При приеме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут, в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно — по 600 мг с интервалом 8 ч. Детям старше 1 мес — в/в капельно в дозе 10-20 мг/кг/сут. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит. Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго. Местные реакции: при в/в введении- тромбофлебит, при в/м введении — местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции. При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 месяца). С осторожностью Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе. Применение при беременности и кормлении грудью Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек. Применение у детей Применяют у детей старше 1 месяца. Применение у пожилых пациентов Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов. Особые указания Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения нельзя. При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (в 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита. Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями. T1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассматривать возможность уменьшения частоты введения препарата. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены линкомицина. Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению. Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию При развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином. При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения. Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется Во время длительной терапии рекомендуется периодическое проведение анализа крови. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы. Фармацевтическое взаимодействие Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином. Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Линкомицин

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения линкомицина в животных тканях, печени, а также в молоке, меде и яйце методом ИФА, а также стандарты линкомицина.

Линкомицин – это антибиотик группы линкозамидов, к которой относится также клиндамицин. Оба эти вещества подавляют синтез белка бактериями и препятствуют их размножению, а в высоких концентрациях – убивают микроорганизмы. Линкомицин используют для лечения стафилококковых и стрептококковых заболеваний, гнойных поражений и раневых инфекций, а также остеомиелитов и пневмоний. Этот антибиотик используют как в медицине, так и в ветеринарии – для профилактики и лечения заболеваний у птицы, свиней, крупного рогатого скота и пчел. Его также добавляют в корма и воду для животных в качестве стимулятора роста.

В экспериментах на животных было показано, что линкомицин не проявляет канцерогенных свойств. Среди побочных эффектов линкомицина – изменение состава крови и нарушения работы печени, а также аллергические реакции. Линкомицин угнетает микрофлору, и в результате может способствовать развитию диареи, стоматита, грибковых инфекций и псевдомембранозного колита. Этот антибиотик способен преодолевать планцентарный барьер и проникать в молоко. Из организма линкомицин выводится в основном в неизменном виде.

Со сточными водами линкомицин попадает в водоемы. Он токсичен для цианобактерий, микроводорослей, водных беспозвоночных и рыб. Этот антибиотик медленно фотодеградирует и потому сохраняется в окружающей среде и потому остается в ней в течение длительного времени.

В Евросоюзе установлены максимально допустимые концентрации линкомицина в пищевых продуктах. В Российской Федерации и странах Таможенного Союза действуют «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)», в которых указаны максимально допустимые уровни содержания линкомицина и клиндамицина в мясе, жире, коже, печени и почках всех убойных видов животных и птицы, а также в молоке и птичьем яйце.

Для определения линкомицина в сырье и продуктах удобно использовать тест-системы для проведения иммуноферментного анализа. Они позволяют быстро получить результат, не требуют дорогостоящего оборудования и просты в использовании.

Литература

1. Линкомицин (Lincomycin): инструкция, применение и формула. Сайт РЛС.
2. LINCOMYCIN. World Health Organization, Geneva, 2000
3. Andreozzi R, Canterino M, Lo Giudice R, Marotta R, Pinto G, Pollio A. Lincomycin solar photodegradation, algal toxicity and removal from wastewaters by means of ozonation. Water Res. 2006 Feb;40(3):630-8.
4. Guo J, Selby K, Boxall AB. Comparing the sensitivity of chlorophytes, cyanobacteria, and diatoms to major-use antibiotics. Environ Toxicol Chem. 2016 Oct;35(10):2587-2596.

Линкомицина гидрохлорид (раствор для инъекций) по низкой цене. Инструкция по применению, описание, состав, дозировки, побочные действия

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения нельзя.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (в 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

T_1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушением функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассматривать возможность уменьшения частоты введения препарата.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены линкомицина.

Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению. Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию

При развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется

Во время длительной терапии рекомендуется периодическое проведение анализа крови.

Совместим ли алкоголь с антибиотиками — Российская газета

Взгляд из Лондона

Английская BBC Future недавно опубликовала материал, в котором, по сути, развенчивается устойчивое мнение о том, что лечение антибиотиками абсолютно не совместимо с алкоголем.

«Спиртное не блокирует действие большинства лекарственных препаратов и обычно не вызывает побочных эффектов в сочетании с лекарствами, — со ссылкой на результаты недавних исследований, сообщается в материале. — Так нужно ли воздерживаться от спиртного в сочетании с курсом антибиотиков? Многие убеждены, что алкоголь может помешать лекарству оказывать нужное действие, а также что их сочетание увеличивает риск побочных эффектов. В одной из урогенитальных клиник в Лондоне опросили 300 пациентов — оказалось, что большинство (81%) согласны с первым утверждением и почти столько же (71%) — со вторым.

Но в случае с большинством антибиотиков не верно ни первое, ни второе, утверждает английское издание. Более того, с точки зрения врачей гораздо опаснее, когда пациент, верующий в один из этих мифов, решает не принимать лекарство, выпив бокал вина. Любой фактор, заставляющий пропускать дозу препарата, ухудшает эффективность лечения, а если подходить глобально — усугубляется серьезная проблема появления штаммов бактерий, устойчивых ко всем известным антибиотикам.

Впрочем, есть и исключения, оговаривается издание: так, препарат цефалоспориновой группы цефотетан замедляет процесс расщепления алкоголя, в результате чего в организме повышается уровень продуктов его распада. А это может привести к нежелательным последствиям в виде головокружения, рвоты, прилива крови к лицу, головных болей, одышки и болей в груди.

Похожие побочные эффекты дает лекарство дисульфирам. Это не антибиотик. Препарат применяется при лечении алкогольной зависимости. Его действие основано на том, что пациент, проходящий лечение, начинает чувствовать себя плохо, употребив спиртное, — и это должно заставить его отказаться от дальнейшей выпивки.

Но есть и антибиотик, обладающий сходными свойствами и потому плохо совместимый со спиртным, — это метронидазол. Его используют при лечении инфекций, вызванных многими видами простейших и бактерий, включая поражения нервной системы и даже некоторые венерические заболевания. В сочетании с алкоголем он дает такие же побочные эффекты, как и уже упоминавшиеся цефалоспорины.

Однако эта точка зрения была поставлена под сомнение после проведенного в 2003 году анализа фармакологических исследований. Кроме того, был поставлен опыт на небольшой контрольной группе финских мужчин, в ходе которого они в течение 5 дней употребляли алкоголь с метронидазолом без каких-либо неприятных последствий, пишет ВВС.

Тем не менее авторы исследования признают, что вероятность возникновения нежелательных эффектов нельзя полностью исключить, и сейчас медики по-прежнему не рекомендуют совмещать спиртное с метронидазолом.

Есть и еще несколько антибиотиков, при принятии которых лучше воздержаться от выпивки — среди них, к примеру, тинидазол, линезолид и эритромицин. Но о несочетаемости с алкоголем этих препапратов хорошо известно, и врачи специально предупреждают о ней пациентов, выписывая лекарство. «Таким образом, остается обширный список других антибиотиков, при приеме которых выпить не опасно. Конечно, спиртное вряд ли поможет лечению болезни: оно может сделать ваш организм обезвоженным и вялым, но это никак не связано с лекарствами», — заключает издание.

«Возможно, миф о несочетаемости антибиотиков и алкоголя появился после каких-то отдельных неприятных случаев, но есть и две более интересные теории. Одна заключается в том, что антибиотики используются при лечении распространенных венерических заболеваний, и врачи якобы наказывали пациентов за распутное поведение, запрещая им выпить рюмку-другую.

Есть и другое объяснение, данное Джеймсом Бингемом, одним из авторов упоминавшегося выше опроса пациентов лондонской урогенитальной клиники. Он встречался с отставным бригадным генералом Иэном Фрейзером, который во время Второй мировой войны начал использовать пенициллин для лечения раненых солдат в северной Африке. В то время пенициллина было так мало, что после приема лекарства внутрь у пациентов брали мочу и вновь выделяли из нее препарат. Находившимся на излечении военным разрешалось пить пиво, но это приводило к увеличению объема производимой организмом мочи и, как следствие, осложняло добычу лекарства. По словам генерала Фрейзера, поэтому командование решило пиво запретить.

Согласитесь, хорошая история, вне зависимости от того, повлияла ли она на распространение мифа о несочетаемости алкоголя и антибиотиков. Но развенчивание мифов — палка о двух концах. Когда пациент, не способный прожить без бокала вина, тем не менее прилежно пропивает курс антибиотиков — это хорошо, потому что помогает бороться с устойчивостью бактерий к лекарствам.

Но если широкая публика узнает всю правду, то женщинам, не желающим рассказывать о своей беременности, придется более изобретательно отказываться от спиртного на вечеринках».

Взгляд из Москвы

Как относиться к подобным публикациям? Стоит ли рисковать, сочетая лекарства с алкоголем, или лучше все же поберечься? Вот мнение кардиолога Ириной Летинской.

— Я с большой острожностью отношусь к подобным сообщениям, тем более когда они не содержат четких указаний на научные источники. Надо понимать, что совместимость тех или иных лекарств с этиловым спиртом при проведении клинических испытаний специально не проверяется. Поэтому противопоказания основаны на обнаружении побочных эффектов уже исходя из лечебной практики.

Конечно, есть препараты, в состав которых входит алкоголь: настойки лекарственных растений — боярышника, пиона, валерианы, пустырника. Но используют их в качестве седативных средств, а этиловый спирт сам по себе в небольших дозах успокаивает и расслабляет.

Что касается антибиотиков, тут я бы проявила большую осторожность. Это вообще очень «капризные» препараты. Они плохо сочетаются и друг с другом, и с другими лекарствами. Их вообще лучше принимать отдельно от всех прочих. Например, антибиотик эритромицин не сочетается с гипотензивными средствами, антидепрессантами, антиаритмическими препаратами, другими антибактериальными лекарствами. При смешении со спиртным результат еще более непредсказуем. Например, антибиотики левомицитин, доксициклин, метронидазол при одновременном приеме с алкоголем (и даже на следующий день после неумеренного возлияния) нередко вызывают тяжелые аллергические реакции, а эффективность их противобактериального действия снижается. И действующее вещество антибиотика, и этанол выводятся из организма с помощью ферментов, вырабатваемых, главным образом, в печени. Не случайно большинство этих лекарств с осторожностью применяют у пациентов при нарушении функций печени и почек. Так зачем же рисковать, нагружая печень еще больше за счет спиртного?

К слову, серьезные последствия бывают и при сочетании со спиртным других лекарств. Так, старый, проверенный анальгин замедляет расщепление алкоголя, усиливает интоксикацию. Смесь спиртного с клофелином приводит к тому, что человек «выключается», погружаясь в глубокий, тяжелый сон, у него нарушается память, чем не раз пользовались преступники.

Опасно сочетание алкоголя со снотворными и транквилизаторами. Алкоголь усиливает их действие, в результате может возникнуть передозировка и тяжелое отравление, вплоть до смертельного исхода.

Линкомицин — инструкция, цена, применение, состав, дозировка, противопоказания и аналоги препарата — Likar24

Линкомицин – препарат, входящий в группу антибактериальных средств для системного применения и используется для лечения бактериальных и инфекционных заболеваний.

Действующее вещество: линкомицин; 1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин, 250 мг;

Дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Найти в аптеках можно в форме капсул с содержанием порошка белого цвета.

Купить можно по рецепту.

Фармакодинамика

Линкомицин осуществляет антибактериальное и бактериостатическое действия против таких микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis. Однако препарат Линкомицин неактивен против H.influenzae, энтерококков и видов рода Neisseria.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 25-30% препарата. Максимальной концентрации в сыворотке крови Линкомицин достигает через 2-4 часа. Применяя препарат с пищей, этот показатель уменьшается примерно на 50%. Терапевтическое действие Линкомицина сохраняется в течение 6-8 часов.

Установлено, что связывание препарата с белками плазмы крови имеет накопительный характер, то есть процент связанного препарата снижается с ростом концентрации препарата в сыворотке крови.

Концентрация в крови перитонеальной и плевральной жидкостях может достигать 25-50%, в грудном молоке – 50-100%, в костной ткани – примерно 40%, а в мягких тканях — 75% от концентрации в крови.

Метаболизм происходит в печени. Из организма Линкомицин выводится вместе с мочой. Концентрация в желчи в 10 раз превышает уровень препарата в крови, выведение с желчью, несомненно, является важным путем экскреции препарата из организма при пероральном приеме.

Линкомицин нужно применять в следующих случаях:

• инфекциях верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами;
• для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком;
• инфекциях нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционной пневмонией;
• инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы противопоказано;
• инфекциях костей и суставов.

Из-за чувствительности возбудителей к Линкомицину наблюдалась выраженная реакция на лечение этим препаратом. Однако при лечении таких болезней преимущество имеет применение бактерицидных препаратов.

Противопоказано применять препарат в следующих случаях:

• при наличии менингита;
• в случае имеющейся повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам состава.

При передозировке Линкомицином могут появляться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Для лечения передозировки используют следующие методы: вызов рвоты, промывание желудка.

Антидот до сих пор не известен.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота и антибиотико-ассоциированная диарея, эзофагит, глоссит, стоматит, зуд в анальном проходе. В случае развития диареи во время лечения препарат следует отменять медленно. Также может развиться колит через 2-3 недели после завершения терапии. Следует избегать приема лекарств, подавляющих перистальтику кишечника.

Со стороны системы кроветворения: бывали случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры. Описаны также редкие случаи апластической анемии и панцитопении.

Со стороны печени: при терапии линкомицином наблюдали возникновение желтухи и изменение показателей функции печени (включая повышение уровня трансаминаза в сыворотке крови).

Со стороны почек: бывали случаи нарушения функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и / или протеинурия.

Со стороны органов слуха: сообщалось о возникновении шума в ушах и вертиго.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок; некоторые из названных реакций наблюдали у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину. С применением действующего вещества препарата связывали редкие случаи полиморфной эритемы, которые иногда были подобны синдрому Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных и слизистых покровов: зуд, сыпь, крапивница, вагинит; редко эксфолиативный и везикульозно-буллезный дерматит.

Возможно чрезмерное развитие грибка Candida.

Линкомицин нужно употреблять только для лечения или профилактики инфекций, которые с очень высокой вероятностью вызваны чувствительными бактериями. В случаях, когда существует информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, её необходимо учитывать при выборе или изменении антибактериальных препаратов. При отсутствии таких данных на лечебной выбор терапии могут повлиять местные данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение Линкомицина не употребляется для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение Линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции не будет полезным для больного и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении Линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, Эритромицин).

Применение антибактериальных препаратов, в частности Линкомицина, влияет на здоровую флору кишечника и приводит к повышенному росту С.difficile, продуцирующие токсины А и В, а вследствие чего возникает диарея и колит. Связана с C.difficile диарея может проявляться в легкой форме с жидким калом, но также может развиваться до тяжелой устойчивой диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных спазмов кишечника, слизи или крови в кале. В таких случаях следует прекратить применение Линкомицина, однако не резко, а постепенно. При отсутствии лечения у больного может развиться потенциально летальный перитонит, шок и токсический мегаколон. Чаще всего диарея и колит возникает у пациентов со слабой иммунной системой и пациентов старшего возраста.

Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в истории болезни есть заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит, пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженной аллергией, пациентам с атопией. Также с большой осторожностью следует принимать Линкомицин больным тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени, сопровождающихся тяжелыми нарушениями обмена веществ. Для таких пациентов нужно изменять дозировку.

Линкомицин запрещено использовать для лечения менингита, поскольку уровень препарата в спинномозговой жидкости недостаточен.

Во время длительной терапии следует контролировать функцию печени и почек, а также проводить анализы крови.

Применение Линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения инфекции нужно принять соответствующие меры, показанные в соответствии с клинической ситуацией. Если в лечении Линкомицином нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Предназначенные хирургические процедуры следует проводить в сочетании с антибиотикотерапией.

Показано, что Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов, поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты этого класса.

По результатам проведенных исследований аномальных патологий у новорожденных, после применения препарата матерями, обнаружено не было. Однако употреблять препарат следует только после рекомендации врача, ведь есть риск попадания действующего вещества в плаценту.

Препарат Линкомицин не влияет на способность управлять автотранспортом или другими движущимися механизмами, однако отмечались случаи головокружения.

Продолжительность и дозирования терапии устанавливаются индивидуально для каждого пациента и только врачом.

Препарат Линкомицин стоит употреблять за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема пищи. Капсулы Линкомицина необходимо запивать достаточным количеством жидкости.

Взрослые	по 500 мг 3-4 раза на день
Дети от 6 лет	30-60 мг / кг / сутки в 3-4 уровня дозирования
Пациенты с нарушениями функции почек и / или печени	при необходимости применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени, соответствующая доза составляет 25-30% от дозы, рекомендованной здоровым пациентам
Дети до 6 лет	применять запрещено

Возможно усиление эффекта препаратов класса блокаторов нервно-мышечной передачи.

Одновременный внутренний прием каолинов-пектиновых смесей замедляет всасывание действующего вещества на 90%. Поэтому для избежание такого взаимодействия эти смеси следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 3-4 часа после приема Линкомицина.

Наблюдались также антагонистические взаимодействия между Линкомицином и Эритромицином, а также макролидные соединениями, химическая структура которых одинакова с эритромицином. Из-за возможного клиническое значение описанной взаимодействия эти два лекарственные препараты не следует применять одновременно.

Линкомицин может влиять на результаты определения уровней щелочной фосфатазы крови. Поэтому результаты анализа могут показывать ложное повышение уровня фермента.

Отмечалось о случаях резистентности между Линкомицином и Клиндамицином.

Максимальный срок хранения – 4 года.

Держать в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Линкомицин капсулы по 250 мг №20 – 32 гривны;

Линкомицин капсулы по 250 мг №30 – 38 гривен.

Пролинкоспект (1 г)

Описание

Порошок от белого до желтоватого цвета со специфическим запахом составляющих компонентов.

Состав

1 г препарата содержит действующие вещества:

линкомицина гидрохлорид – 33 мг;

спектиномицина сульфат – 33 мг;

флуорфеникол – 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

ATС vet классификационный код — QJ01 – антибактериальные ветеринарные препараты для системного применения.

Линкомицин — антибиотик группы линкозамидов. В зависимости от концентрации действует бактериостатически или бактерицидно. Ингибирует синтез протеинов микробной клетки на уровне рибосомальной субъединицы 50S. Активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов (Staphylococcusspp., Streptococcusspp., Bacillusanthracis, Corynebacteriumspp.), а также Mycoplasmaspp.

После перорального введения линкомицин быстро абсорбируется из кишечника, концентрация в сыворотке крови достигает максимального значения через 2-4 часа. Корм может уменьшать степень и скорость всасывания линкомицина. Он быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, высокие концентрации отмечаются в костной ткани, желчи, моче. Проходит через плаценту, проникает в молоко. Связывание линкомицина с белками с повышением его концентрации уменьшается. Период полувыведения в норме составляет 4-6 часов. Однако, он может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек.

Спектиномицин – антибиотик группы аминогликозидов. Ингибирует синтез протеинов микробной клетки на уровне рибосомальной субъединицы 30S. Активен в отношении преимущественно грамотрицательных (E. coli, Pasteurellamultocida, Salmonellaspp., Clostridiumspp., Erysipelotrixrhusiopathiae, Haemophilusspp., Vibriospp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов и Mycoplasmaspp.

После перорального введения абсорбируется только почти 7 % от дозы, хотя в желудочно-кишечном тракте спектиномицин остается активным. Он проникает практически во все органы и ткани. Не связывается с белками плазмы. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 8 часов. Период полувыведения составляет 1 час, полное выведение – через 48 часов. Выведение почками составляет 75% в неизмененном виде. 

Флуорфеникол – синтетический антибиотик группы фениколов. Механизм действия флуорфеникола состоит в связывании с 70S рибосомами и блокировании синтеза белка в бактериальной клетке. Бактерицидно действует против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Staphylococcusspp., Streptococcusspp., Enterobacterspp., E. сoli, Pasteurellahaemolytica, P. multocida, Haemophilussomnus, Fusobacteriumnecrophorum, Bacteroidesmelaninogenicus, A. рleuropneumoniae, Haemophilusparasuis, Streptococcussuis, Bordetellabronchiseptica, Salmonellaspp., Klebsiellaspp., Proteusspp., Shigellaspp. и др. Активен против большинства микоплазм (Mycoplasmahyopneumoniae, M. hyorhinis и др.).

Флуорфеникол хорошо абсорбируется после перорального применения у большинства видов животных. Наличие корма в желудке может несколько уменьшить скорость всасывания препарата, но не снижает степень его всасывания. Проникает практически во все органы и ткани, но наибольший уровень наблюдается в легких, почках, желчи. В низких концентрациях флуорфеникол обнаруживается в мышечной ткани, печени, тонком кишечнике, сердце и в сыворотке крови.

Выводится из организма в течение 48 часов преимущественно в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации, а также экскретируется без изменений в пищеварительный канал с желчью, инактивируется путем образования хелатных соединений, а потом выводится с калом.

Комбинация линкомицина, спектиномицина и флуорфеникола проявляет синергический эффект, что усиливает их действие и расширяет спектр антимикробной активности.

Применение

Лечение свиней, домашней птицы (цыплят, бройлеров, ремонтного молодняка, индюков) при микоплазмозе, сальмонелезе, колибактериозе, пастерелезе, гемофилезе, актинобациллярной пневмонии и других бактериальных инфекциях дыхательных путей и пищеварительного канала, вызванных чувствительными к линкомицину, спектиномицину и флуорфениколу микроорганизмами.

Дозировка

Перорально, с кормом или питьевой водой в дозах:

свиньи — 1 кг препарата на 1 т корма в течение 5-7 суток. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 кг препарата на 1 т корма;

домашняя птица (цыплята, бройлеры, ремонтный молодняк, индюки) —1 г препарата на 1 кг корма или 1 г препарата на 1 л питьевой воды в течение 3 – 7 суток. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 г препарата на 1 кг корма или 1 л воды.

При применении препарата с питьевой водой раствор готовят из расчета потребности птицы в воде на сутки. В период лечения птица должна получать только воду, которая содержит препарат. Необходимо ежедневно готовить свежий раствор препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата.

Не применять препарат жвачным животным с функционально развитыми преджелудками, лошадям, кролям, хомякам, морским свинкам, а также курам-несушкам, яйца которых предназначены для использования в пищу людям.

Не применять супоросным свиноматкам в связи с возможным негативным действием на формирование хрящей у плода.

Не применять животным с нарушениями функций печени и почек.

Не применять одновременно с пенициллинами, цефалоспоринами, хинолонами, амфениколами, макролидами, циклосерином и сульфаниламидными препаратами.

Не применять одновременно с препаратами, содержащими в своем составе каолин, аттапульгит, катионы Mg²⁺, Al³⁺, Ca²⁺, которые могут препятствовать абсорбции препарата в пищеварительном канале.

Предостережения

При применении препарата с питьевой водой возможно незначительное помутнение раствора за счет нерастворимых вспомогательных компонентов. Не рекомендуется приготовление маточных растворов препарата.

Забой животных на мясо разрешается через 14 суток (свиньи) и 7 суток (домашняя птица) после последнего применения препарата. Полученное до этого срока мясо утилизируют или скармливают непродуктивным животным в зависимости от заключения врача ветеринарной медицины.

Форма выпуска

Пакеты полимерные по 1, 2, 10, 50, 100, 500, 1000 г и 25 кг.

Условия хранения

Сухое, темное, недоступное для детей место при температуре от 5 °С до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

После первого отбора из пакета препарат необходимо использовать в течение 28 суток при условии хранения в сухом, темном месте в герметично закрытом пакете при температуре от 5 °С до 25 ^оС.

Стрептоцид таблетки

Состав:

• действующее вещество: сульфаниламид; 1 таблетка содержит сульфаниламиды 0,3 г или 0,5 г
• крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Сульфаниламиды короткого действия. Код АТХ J01Е В06.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Стрептоцид нарушает создание в микроорганизмах так называемых «ростковых факторов» — фолиевой, дегидрофолиевой кислот, других соединений, которые имеют в своей молекуле ПАБК (ПАБК). Вследствие сходства структур ПАБК и Стрептоцида сульфаниламид как конкурентный антагонист кислоты включается в метаболическую цепь микроорганизмов и нарушает в нем процессы обмена, что приводит к бактериостатическому эффекту. Стрептоцид — сульфаниламид короткого действия, проявляет бактериостатический эффект в отношении стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителей токсоплазмоза и малярии. Не влияет на анаэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается — максимальная концентрация стрептоцида в крови определяется через 1-2 часа (в пределах 4 часов оказывается в спинномозговой жидкости) снижение максимальной концентрации в крови на 50% происходит меньше чем за 8часов. Примерно 95% выводится почками.

Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек (раны, язвы, пролежни), энтероколит, пиелит, цистит.

Противопоказания.
Чувствительность к сульфаниламидам, сульфанам или другим компонентам препарата; наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды; угнетение кроветворения в костном мозге; некомпенсированная сердечная недостаточность заболевания кроветворной системы; анемия, лейкопения, базедова болезнь; заболевания почек и печени (нефрозы, нефриты, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, острые гепатиты) гипертиреоз врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; азотемия; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении

• с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными сульфонилмочевины, антикоагулянтными средствами, антагонистамином витамина К — усиливается действие этих препаратов;
• с фолиевой кислотой, бактерицидными антибиотиками (в том числе пенициллины, цефалоспорины) — снижается эффективность сульфаниламидов;
• с бактерицидными антибиотиками, оральными контрацептивами — снижается действие этих препаратов;
• с парааминосалициловой кислотой (ПАСК) и барбитуратами — усиливается активность сульфаниламидов;
• с эритромицином, линкомицином, тетрациклином — взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия;
• с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, производными оксихинолина (нитроксолин) — антибактериальное действие препаратов не меняется;
• с кислотой налидиксовой (невиграмон) — иногда наблюдается антагонизм;
• с хлорамфениколом, нитрофуранами — снижается суммарный эффект;
• с препаратами, содержащими эфиры ПАБК (новокаин, анестезин, дикаин) — инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Сульфаниламиды не назначать одновременно с гексаметилентетраминами (уротропин), с гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дефинином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.
Стрептоцид может усиливать эффект и / или метотрексата вследствие вытеснения его из связи с белками и / или ослабления его метаболизма.
При одновременном применении с другими препаратами, которые вызывают угнетение костного мозга, гемолиз, гепатотоксическое действие, возможно развитие токсических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с Метенамином (уротропин) из-за повышения риска развития кристаллурии при кислой реакции мочи.
Фенилбутазон (бутадион), салицилаты и индометацин могут вытеснять сульфаниламиды из связи с белками плазмы крови, тем самым повышая их концентрацию в крови. При применении с парааминосалициловой кислотой и барбитуратами усиливается активность сульфаниламидов; с левомицетином — увеличивается риск развития агранулоцитоза; с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламидов.

Особенности применения.
При лечении препаратом необходимо проводить систематический контроль функции почек и показателей периферической крови, уровня глюкозы в крови.
При длительном лечении препаратом необходимо периодически проводить анализ крови (биохимический и общий анализы крови). Назначение лекарственного средства в недостаточных дозах или раннее прекращение применения препарата может способствовать повышению устойчивости микроорганизмов к сульфаниламидам.
Сульфаниламиды не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не приводят к его эрадикации и, как следствие, не могут предотвратить такие осложнения, как ревматизм и гломерулонефрит.
Препарат следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и при нарушении функции почек. Стрептоцид следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови. При появлении признаков реакции повышенной чувствительности препарат следует отменить. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламиды и его метаболитов в организме, что может привести к развитию токсического эффекта.
С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в том числе стрептоцид, больным сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови. Высокие дозы сульфаниламидов оказывают гипогликемическое действие.
Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.
Учитывая сходство химической структуры, сульфаниламиды нельзя применять людям с повышенной чувствительностью к фуросемида, тиазидных диуретиков, ингибиторов карбоангидразы и производных сульфонилмочевины.
Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза.
У людей пожилого возраста отмечается повышенный риск развития тяжелых побочных реакций со стороны кожи, угнетение кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура (последнее — особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Следует избегать назначения лекарственного средства пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском возникновения тяжелых побочных реакций.
Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.
Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендуемую дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема препарата. В случае пропуска дозы НЕ удваивать следующую дозу.
Если признаки заболевания не начнут исчезать или, наоборот, состояние здоровья ухудшится возникнут нежелательные явления, необходимо приостановить применение препарата и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, учитывая, что во время лечения стрептоцид могут наблюдаться такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия , психозы.

Способ применения и дозы.
Принимать внутрь во время или после еды, запивая 150-200 мл воды. Разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 0,6-1,2 г, суточная доза — 3-6 г. Суточную дозу распределять на 5 приемов. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Разовая доза для детей в возрасте от 3 до 6 лет — 0,3 г, от 6 до 12 лет — 0,3-0,6 г. Кратность приема для детей составляет 4-6 раз в сутки.
Максимальная суточная доза для детей — 0,9-2,4 г.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания, локализации процесса, эффективности терапии.

Дети. Препарат применяют детям до 3 лет.

Передозировки. Возможно усиление проявлений побочных эффектов.
При передозировке возможно возникновение анорексии (отсутствие аппетита), тошноты, рвоты, коликообразной боли, головной боли, сонливости, головокружения, обмороков. При длительном применении возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, цианоз, тахикардия, парестезии, диарея, холестаз, почечная недостаточность с анурией, токсический гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.
Лечение. В случае передозировки рекомендуется обратиться к врачу. Лечение симптоматическое. К оказанию медицинской помощи желудок промывать 2% раствором натрия гидрокарбоната и принять суспензию угля активированного или других энтеросорбентов. Показано обильное питье, форсированный диурез, гемодиализ.

Побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, эозинофилия, гемолитическая анемия при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, миокардит.
Со стороны нервной системы: головная боль неврологические реакции, включая асептический менингит атаксия; незначительная внутричерепная гипотензия судороги головокружение сонливость / бессонница чувство усталости; депрессия периферические или оптические нейропатии; нарушения зрения; психоз; подавленное состояние; парестезии.
Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.
Со стороны пищеварительного тракта: жажда, сухость во рту, диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, аспартаттрансаминазы, щелочной фосфатазы), холестатический гепатит, гепатонекроз, гепатомегалия, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия при кислой реакции мочи нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность, гематурия, шоковая почка с анурией.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи, сыпь (в т.ч. эритематозно-сквамозными, папулезные), зуд, крапивница, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, цианоз.
Аллергические реакции: аллергические реакции, в том числе, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса  Джонсона, системная красная волчанка, сывороточный синдром, анафилактические реакции, отек Квинке, насморк.
Общие нарушения: лекарственная лихорадка, боль в правом подреберье и пояснице.
Другие: затрудненное дыхание, узелковый периартериит, гипотиреоз, гипогликемия. В редких случаях возможно развитие гипотиреоидизма.

Срок годности. 5 лет. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 0,3 г и 0,5 г в блистере № 10.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель / заявитель. ООО «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности / местонахождение заявителя. Украина, 46010, г.. Тернополь, ул. Фабричная, 4. Тел. / Факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua.

Дата последнего пересмотра .13.06.19

Линкомицин — обзор | ScienceDirect Topics

Клиндамицин.

Клиндамицин отличается от своего исходного соединения линкомицина тем, что он более полно всасывается из кишечника, имеет меньше побочных эффектов и обладает большей антибактериальной активностью in vitro. ⁴⁸⁰ Действительно, линкомицин представляет исторический интерес только в Соединенных Штатах. Препарат в первую очередь является бактериостатическим агентом, который действует путем ингибирования синтеза белка за счет связывания с бактериальными рибосомами.

Клиндамицин активен в отношении грамположительных кокков, таких как S.aureus, S. pneumoniae (включая многие штаммы с множественной лекарственной устойчивостью) и S. pyogenes . Аэробные грамотрицательные бактерии обычно не чувствительны к этому антибиотику. Наиболее примечательной особенностью этого препарата является его активность против анаэробных бактерий, особенно членов группы Bacteroides . ⁴⁸⁰ Устойчивость к клиндамицину, по-видимому, связана с изменениями его целевого сайта, а не со снижением поглощения или расщеплением препарата устойчивыми бактериями. ⁴⁸¹

Клиндамицин, вводимый внутривенно в дозировке 20 мг / кг в день, вводимый недоношенными и доношенными в три или четыре приема, дает средние пиковые концентрации в сыворотке 11 мкг / мл, тогда как минимальные значения составляют от 2. От 8 до 5,5 мкг / мл. ⁴⁸² Период полувыведения из сыворотки обратно пропорционален гестационному возрасту и массе тела при рождении. У недоношенных новорожденных средний период полувыведения из сыворотки составляет 8,7 часа, по сравнению с 3,6 часа у доношенных новорожденных. ⁴⁸² В другом исследовании ⁴⁸³ период полувыведения из сыворотки крови от 3,5 до 9,8 часов (в среднем 6,3 часа) был отмечен у 12 новорожденных, которые получали внутривенные дозы от 3,2 до 11 мг / кг каждые 6 часов.

Проникновение клиндамицина в спинномозговую жидкость когда-то считалось плохим, но данные экспериментальных моделей менингита указывают на отличные концентрации в спинномозговой жидкости после парентерального введения.Препарат выводится в первую очередь печенью, и только около 10% выводится в неизмененном виде с мочой. Побочные эффекты клиндамицина включают диарею, сыпь, повышенные уровни печеночных ферментов, гранулоцитопению, тромбоцитопению и синдром Стивенса-Джонсона. Наиболее серьезным и потенциально летальным осложнением является псевдомембранозный колит, но это состояние редко встречается у новорожденных и младенцев младшего возраста, хотя от 50% до 60% таких младенцев имеют колонизацию желудочно-кишечного тракта C.difficile . Этот неблагоприятный эффект наблюдается также при использовании β-лактама и других противомикробных препаратов.

Фармакокинетика линкомицина и клиндамицина фосфата на модели собак на JSTOR

Линкомицин и фосфат клиндамицина были изучены на модели собак, у которых острая непроходимость желчевыводящих путей возникла во время внутривенной инфузии антибиотика. Были измерены экстракция из печени и почек, экскреция с желчью и почками, а также концентрации в печени и почках.Анализировали общий и неэтерифицированный клиндамицин. Антибиотики усваивались печенью с одинаковой скоростью; однако скорость выведения и концентрация в желчи линкомицина были значительно выше, чем у клинрдамицина. Обструкция желчевыводящих путей не влияла на концентрацию антибиотиков в желчи канальцев. Линкомицин выводится почками и выводится с мочой с гораздо большей скоростью, чем клиндамицин. Концентрации неэстерифицированного клиндамицина в печеночной вене были выше, чем в воротной вене, что свидетельствует об активации метаболизма в печени.Эта связь была отменена обструкцией желчных путей. Результаты этой модели на собаках указывают на большую роль почек в распределении линкомицина, чем на клиндамицин, существенные различия между скоростью экскреции двух агентов с желчью и вероятное изменение метаболизма клиндамицина, продуцируемого острым желчным путем. препятствие.

Основанный в 1904 году, The Journal of Infectious Diseases является ведущим изданием в Западном полушарии для оригинальных исследований патогенеза, диагностики и лечения инфекционных заболеваний, микробов, вызывающих их, и нарушений иммунных механизмов хозяина.Статьи в JID включают результаты исследований в области микробиологии, иммунологии, эпидемиологии и смежных дисциплин. Опубликовано для Общества инфекционных болезней Америки.

Oxford University Press — это отделение Оксфордского университета. Издание во всем мире способствует достижению цели университета в области исследований, стипендий и образования. OUP — крупнейшая в мире университетская пресса с самым широким присутствием в мире. В настоящее время он издает более 6000 новых публикаций в год, имеет офисы примерно в пятидесяти странах и насчитывает более 5500 сотрудников по всему миру.Он стал известен миллионам людей благодаря разнообразной издательской программе, которая включает научные работы по всем академическим дисциплинам, библии, музыку, школьные и университетские учебники, книги по бизнесу, словари и справочники, а также академические журналы.

Линкоцин — NPS MedicineWise

Информация о буклете

Пожалуйста, внимательно прочтите эту брошюру, прежде чем начать использовать инъекцию LINCOCIN. В этой брошюре даны ответы на некоторые распространенные вопросы об инъекции ЛИНКОЦИНА. Он не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговор с врачом или фармацевтом.

Все лекарства имеют риски и преимущества. Ваш врач взвесил риски, связанные с использованием LINCOCIN, с ожидаемыми преимуществами. Используйте LINCOCIN в соответствии с инструкциями и следуйте советам, данным в этом буклете.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу использования этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Храните эту брошюру вместе с лекарством.Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.

Какой LINCOCIN используется для

ЛИНКОЦИН — это антибиотик, используемый для лечения серьезных инфекций в различных частях тела, вызванных определенными бактериями. LINCOCIN работает, убивая или останавливая рост бактерий, вызывающих вашу инфекцию.

Конкретные инфекции, для лечения которых используется LINCOCIN, включают: инфекции уха, горла и легких; кожные инфекции; инфекции костей и суставов; и инфекции крови.

LINCOCIN не действует против вирусных инфекций, таких как простуда или грипп.

Ваш врач мог прописать ЛИНКОЦИН по другой причине.

Спросите своего врача, есть ли у вас вопросы о том, почему вам был прописан ЛИНКОЦИН.

Это лекарство отпускается только по рецепту врача.

LINCOCIN не вызывает привыкания.

Перед использованием LINCOCIN

Некоторая информация представлена ​​ниже. Однако всегда обращайтесь к врачу, если у вас есть опасения или вопросы по поводу вашего лечения.

Когда нельзя брать

Не принимайте LINCOCIN, если у вас аллергия на:

• клиндамицин или линкомицин
• любой из других ингредиентов, перечисленных в конце данной брошюры
  (см. «Описание продукта»)
  Симптомы аллергической реакции могут включать:
  Симптомы аллергической реакции могут включать кожную сыпь, зуд или затрудненное дыхание, хрипы или кашель. (анафилактические реакции). Если вы не уверены, была ли у вас аллергическая реакция на линкоцин, проконсультируйтесь с врачом.

Упаковка порвана или с признаками вскрытия

Срок годности (EXP), указанный на этикетке, истек.

Вы кормите грудью ЛИНКОЦИН может проникать в грудное молоко, поэтому следует обсудить с врачом альтернативные варианты.

ЛИНКОЦИН нельзя давать новорожденному.

Если вы не уверены в использовании инъекции LINCOCIN, поговорите со своим врачом.

Перед тем как начать брать

Сообщите своему врачу, если:

• вы беременны или собираетесь забеременеть.
• Ваш ребенок, подлежащий лечению, родился недоношенным или имел малый вес при рождении.
• У вас есть одно из следующих условий:
  — астма
  — любые желудочно-кишечные проблемы (желудочно-кишечный тракт)
  — любые заболевания печени или почек.
• У вас когда-либо были какие-либо другие проблемы со здоровьем или заболевания.
• У вас аллергия на какие-либо другие лекарства или любые другие вещества, такие как продукты питания, консерванты или красители.

Если вы не сказали своему врачу или фармацевту о чем-либо из вышеперечисленного, сделайте это, прежде чем начать использовать инъекцию LINCOCIN.

Прием других лекарств

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, в том числе те, которые вы получаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

• LINCOCIN не следует назначать с некоторыми лекарствами из-за физической несовместимости с LINCOCIN. К ним относятся канамицин, новобиоцин и фенитоин.
• Могут возникнуть помехи между LINCOCIN и препаратами, блокирующими нервно-мышечную систему (препараты, расслабляющие мышцы).

Ваш врач или фармацевт скажет вам, что делать, если вы уже принимаете какие-либо из этих лекарств. У них также есть более полный список лекарств, с которыми следует соблюдать осторожность или которых следует избегать при использовании LINCOCIN.

Спросите своего врача или фармацевта, если вы не уверены, принимаете ли вы какие-либо из этих лекарств.

Как использовать LINCOCIN

ЛИНКОЦИН вводится путем вливания в вену или инъекции в мышцу. Это сделает врач или медсестра.

Сколько использовать

Доза и частота приема линкоцина, которые прописывает вам врач, зависят от вашего состояния здоровья.

Как долго использовать LINCOCIN

Ваш врач будет продолжать назначать вам ЛИНКОЦИН столько, сколько этого требует ваше состояние.

Если пропустили дозу

Если вы пропустили дозу ЛИНКОЦИНА, следующую дозу следует ввести в обычное время.

Если вам дали слишком много (передозировка)

Ваш врач позаботится о том, чтобы вы получили правильную дозу ЛИНКОЦИНА.

Никогда не давайте себе это лекарство.

Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по ядам по номерам, указанным ниже:

В Австралии 13 11 26 за консультацией или обратитесь в ближайшую больницу в отдел неотложной и неотложной помощи, если вы считаете, что вам или кому-либо еще сделали слишком много инъекции линкоцина.

Сделайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь. Держите под рукой номера телефонов этих служб. Имейте под рукой коробку для инъекций LINCOCIN или этот буклет, чтобы при необходимости сообщить подробности.

При использовании LINCOCIN

Что вы должны сделать

Немедленно сообщите своему врачу, если заметите какие-либо необычные симптомы.

Если вы собираетесь начать принимать какие-либо новые лекарства, сообщите своему врачу или фармацевту, что вы принимаете ЛИНКОЦИН.

Сообщите всем лечащим вас врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы лечитесь с помощью LINCOCIN.

Если симптомы вашей инфекции не улучшатся в течение нескольких дней или если они ухудшились, сообщите об этом своему врачу.

Если у вас возникла сильная диарея, немедленно сообщите об этом своему врачу, фармацевту или медсестре. Сделайте это, даже если это произойдет через несколько недель после прекращения приема LINCOCIN. Диарея может означать, что у вас серьезное заболевание кишечника.Вам может потребоваться срочная медицинская помощь. Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом.

Если во время приема или вскоре после прекращения приема ЛИНКОЦИНА у вас появятся болезненные ощущения, побеление рта или языка, сообщите об этом своему врачу. Также сообщите своему врачу, если у вас появится зуд или выделения из влагалища. Это может означать, что у вас грибковая / дрожжевая инфекция, называемая молочницей. Иногда использование LINCOCIN способствует росту грибков / дрожжей и возникновению вышеуказанных симптомов. ЛИНКОЦИН не действует против грибков / дрожжей.

Если вы забеременели при использовании LINCOCIN, сообщите об этом своему врачу.

Если вы собираетесь начать принимать какие-либо новые лекарства, сообщите своему врачу и фармацевту, что вы принимаете LINCOCIN.

Сообщите всем лечащим вам врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы принимаете ЛИНКОЦИН.

Побочные эффекты

Как можно скорее проконсультируйтесь с врачом, если у вас есть какие-либо проблемы при использовании LINCOCIN, даже если вы не думаете, что ваши проблемы связаны с лекарством или не указаны в этом буклете.

Все лекарства могут иметь побочные эффекты, и у некоторых людей ЛИНКОЦИН может вызывать нежелательные побочные эффекты. Иногда они серьезные, в большинстве случаев — нет. При возникновении побочных эффектов вам может потребоваться лечение.

Не пугайтесь этого списка возможных побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них. Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

Сообщите своему врачу или фармацевту как можно скорее, если вы чувствуете себя плохо при использовании LINCOCIN.

При лечении LINCOCIN

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

• Молочница полости рта — белая, пушистая, болезненный язык и рот
• Молочница влагалища — болезненность и зуд влагалища и / или выделения
• Боль во рту или языке
• тошнота и / или рвота
• диарея
• Спазмы в животе
• Сыпь на коже
• звон в ушах
• головокружение
• Боль или припухлость в месте инъекции

Если эти эффекты не проходят или они беспокоят вас, сообщите об этом своему врачу.

Немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу в отделение неотложной и неотложной помощи (травмы), если у вас возникнет одно из следующих событий:

• реакции аллергического типа напр. кожная сыпь, зуд и затрудненное дыхание, хрипы или кашель (анафилактические реакции)
• диарея тяжелая (с кровью или гноем).
• сильные боли в животе

ЛИНКОЦИН может также вызывать изменения в клетках крови, снижение артериального давления.

После окончания обработки LINCOCIN

• Немедленно сообщите своему врачу, если вы заметили какие-либо из следующих побочных эффектов, особенно если они возникают через несколько недель после прекращения лечения LINCOCIN. сильные спазмы в животе или спазмы желудка.
• водянистая и сильная диарея, которая также может быть кровавой
• лихорадка в сочетании с одним или обоими из вышеперечисленных.

ЛИНКОЦИН может вызывать размножение бактерий, которые обычно присутствуют в кишечнике и обычно безвредны, и вызывать вышеуказанные симптомы.Это редкие, но серьезные побочные эффекты LINCOCIN, и вам может потребоваться срочная медицинская помощь.

Не принимайте лекарства от диареи без предварительной консультации с врачом.

Сообщите своему врачу, если вы заметите какие-либо другие эффекты.

Это не полный список всех возможных побочных эффектов. Некоторые люди могут получить другие побочные эффекты при лечении LINCOCIN.

После лечения LINCOCIN

Склад

Обычно ваш врач получает ваш LINCOCIN в больничной аптеке или их консультационных кабинетах.Однако, если вы все-таки отнесете ЛИНКОЦИН из аптеки своему врачу, важно хранить его в безопасном месте, вдали от света и тепла (ниже 25 ° C).

Не оставляйте LINCOCIN в машине.

Если по какой-либо причине вы забираете LINCOCIN домой, всегда храните его в месте, недоступном для детей. Не замораживайте LINCOCIN.

Выбытие

Если ваш врач прекратит лечение LINCOCIN, фармацевт вашей больницы утилизирует все неиспользованные лекарства.

Срок годности указан на коробке. Не используйте LINCOCIN по истечении этой даты.

Описание продукта

Как выглядит LINCOCIN

ЛИНКОЦИН — прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор в стеклянном флаконе. ЛИНКОЦИН поставляется в картонных коробках по 5 флаконов.

Идентификационный номер

LINCOCIN можно идентифицировать по австралийскому регистровому номеру:

.

Флакон 600 мг / 2 мл: AUST R 12281.

Состав

Активным ингредиентом LINCOCIN является моногидрат гидрохлорида линкомицина. Каждый флакон объемом 2 мл содержит моногидрат гидрохлорида линкомицина, эквивалентный 600 мг линкомицина.

LINCOCIN также содержит бензиловый спирт и воду для инъекций.

Поставщик

LINCOCIN поставляется в Австралию по:

Pfizer Australia Pty Ltd
Sydney NSW 2000
Бесплатный номер: 1800 675 229

Эта информационная брошюра была отредактирована в марте 2020 г.

® Зарегистрированный товарный знак.

© Pfizer Australia Pty Ltd, 2015.

Опубликовано MIMS июнь 2020

Страница не найдена | PfizerPro Пакистан

{* message_confirmTraditionalInformation *} {* message_alreadyHaveAccount *}

{* #форма регистрации *} {* собственное имя *} {* secondLastName *} {* фамилия *} {* электронное письмо *} {* primaryAddress_workplace *} {* mailingAddress_streetName1 *} {* mailingAddress_municipality *} {* mailingAddress_administrativeArea *} {* mailingAddress_postalCode *} {* designation_name *} {* специальность_назначения *} {* designation_specialty_json *} {* лицензионный номер *} {* phoneNumber_mobile *} {* phoneNumber_work *} {* традиционный пароль_регистрации *} {* традиционныйRegistration_passwordConfirm *} {* areaOfInterest_Hidden *} {*cknowledgement_professional *} {* подтверждение_консент *} {*cknowledgement_terms *} {* hidden_programType *} {* hidden_campaign *} {* hidden_siteId *} {* hidden_preferredLanguage *} {* hidden_residencyCountry *}

Нажимая кнопку «подтвердить» ниже, вы соглашаетесь с (i) обработкой Pfizer ваших личных данных, включая их международную передачу, в соответствии с Политикой конфиденциальности и cookie Pfizer и (ii) Условиями использования веб-сайта Pfizer. .Pfizer хотел бы разместить файлы cookie на вашем компьютере, чтобы настроить наши предложения для вас через этот веб-сайт, чтобы сделать информацию более доступной для вас и упростить использование этого веб-сайта. Чтобы узнать больше о файлах cookie, см. Политику конфиденциальности и cookie Pfizer.

{* /форма регистрации *} {* # postLoginAcceptanceForm *}

Нажимая кнопку «подтвердить» ниже, вы соглашаетесь с (i) обработкой Pfizer ваших личных данных, включая их международную передачу, в соответствии с Pfizer Cookie и Политикой конфиденциальности; и (ii) Условия использования веб-сайта Pfizer.Pfizer хотел бы разместить файлы cookie на вашем компьютере, чтобы настроить наши предложения для вас через этот веб-сайт, чтобы сделать информацию более доступной для вас и упростить использование этого веб-сайта. Чтобы узнать больше о файлах cookie, см. Политику конфиденциальности и cookie Pfizer.

{* / postLoginAcceptanceForm *}

Линкомицина гидрохлорид — wikidoc

Главный редактор: C. Майкл Гибсон, M.S., M.D. [1]; Заместитель главного редактора: Стефано Джаннони [2]

WikiDoc НЕ ДАЕТ ГАРАНТИЙ ДЕЙСТВИЯ.WikiDoc не является профессиональным поставщиком медицинских услуг и не может заменить лицензированного поставщика медицинских услуг. WikiDoc задуман как образовательный инструмент, а не как инструмент для какой-либо формы оказания медицинской помощи. Образовательный контент на страницах WikiDoc, посвященных лекарствам, основан на вкладыше FDA, содержании Национальной медицинской библиотеки и практических рекомендациях / консенсусных заявлениях. WikiDoc не поощряет использование каких-либо лекарств или устройств, не соответствующих маркировке.Пожалуйста, прочтите наш полный отказ от ответственности здесь.

Предупреждение о черном ящике

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ См. Полную информацию о назначении для полного предупреждения в штучной упаковке. О диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при использовании почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C.difficile. Поскольку терапия линкомицином связана с тяжелым колитом, который может закончиться летальным исходом, ее следует применять для серьезных инфекций, когда менее токсичные противомикробные препараты не подходят. Его не следует использовать у пациентов с небактериальными инфекциями, такими как большинство инфекций верхних дыхательных путей. C.diffficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии.CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение более двух месяцев после приема антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекратить продолжающееся использование антибактериальных средств, не направленных против C. difficile. Соответствующий контроль жидкости и электролитов, добавление белков, антибактериальное лечение C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

Обзор

Линкомицин гидрохлорид — это линкозамид, одобренный FDA для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Для этого препарата есть предупреждение о черном ящике, как показано здесь здесь . Общие побочные реакции включают диарею, колит и анальный зуд.

Показания и дозировка для взрослых

Показания и дозировка, маркированные FDA (для взрослых)

Внутримышечно

• Серьезные инфекции? 600 мг (2 мл) внутримышечно каждые 24 часа.Более серьезные инфекции? 600 мг (2 мл) внутримышечно каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно

Доза для внутривенного введения зависит от тяжести инфекции. При серьезных инфекциях каждые 8–12 часов вводят дозу от 600 мг линкомицина (2 мл линкомицина) до 1 грамма. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть увеличены. В опасных для жизни ситуациях вводили ежедневные внутривенные дозы до 8 граммов. Внутривенные дозы вводятся из расчета 1 грамм линкомицина, разведенного не менее чем в 100 мл соответствующего раствора, и вводится в течение не менее одного часа.

Эти дозы можно повторять столько раз, сколько требуется, до предела максимальной рекомендованной суточной дозы линкомицина 8 граммов.

Субконъюнктивальная инъекция

• 0,25 мл (75 мг), вводимая субконъюнктивально, приведет к уровню антибактериальной жидкости в глазной жидкости (продолжающемуся не менее 5 часов) с МИК, достаточной для большинства восприимчивых патогенов.

Использование и дозировка не по назначению (для взрослых)

Использование, поддерживаемое директивами

Имеется ограниченная информация относительно использования , не рекомендованного в соответствии с рекомендациями по применению линкомицина гидрохлорида у взрослых пациентов.

Использование без поддержки рекомендаций

Существует ограниченная информация относительно Использование не по назначению и без поддержки рекомендаций Линкомицина гидрохлорида у взрослых пациентов.

Педиатрические показания и дозировка

Показания и дозировка, маркированные FDA (педиатрические)

Внутримышечно

• Пациенты старше 1 месяца

Серьезные инфекции:

• Одна внутримышечная инъекция 10 мг / кг (5 мг / фунт) каждые 24 часа.
• Более тяжелые инфекции:
• Одна внутримышечная инъекция 10 мг / кг (5 мг / фунт) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно

Пациенты старше 1 месяца:

• От 10 до 20 мг / кг / день (от 5 до 10 мг / фунт / день) в зависимости от тяжести инфекции можно вводить разделенными дозами, как описано выше для взрослых.

ПРИМЕЧАНИЕ. Серьезные сердечно-легочные реакции возникли, когда этот препарат вводился в концентрации и скорости, превышающей рекомендованные.

Использование и дозировка не по назначению (педиатрия)

Использование, поддерживаемое директивами

Имеется ограниченная информация относительно использования , поддерживаемого не по назначению, линкомицина гидрохлорида у педиатрических пациентов.

Использование без поддержки рекомендаций

Имеется ограниченная информация относительно Использование не по назначению и без поддержки рекомендаций Линкомицина гидрохлорида у педиатрических пациентов.

Противопоказания

• Этот препарат противопоказан пациентам, у которых ранее была выявлена ​​гиперчувствительность к линкомицину или клиндамицину.

Предупреждения

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ См. Полную информацию о назначении для полного предупреждения в штучной упаковке. О диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при использовании почти всех антибактериальных средств, включая линкомицин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile. Поскольку терапия линкомицином связана с тяжелым колитом, который может закончиться летальным исходом, ее следует применять для серьезных инфекций, когда менее токсичные противомикробные препараты не подходят.Его не следует использовать у пациентов с небактериальными инфекциями, такими как большинство инфекций верхних дыхательных путей. C.diffficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение более двух месяцев после приема антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекратить продолжающееся использование антибактериальных средств, не направленных против C. difficile. Соответствующий контроль жидкости и электролитов, добавление белков, антибактериальное лечение C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

Диарея, связанная с Clostridium difficile

Гиперчувствительность

Токсичность бензилового спирта у педиатрических пациентов (синдром затрудненного дыхания)

• Этот продукт содержит бензиловый спирт в качестве консерванта.
• Консервант бензиловый спирт был связан с серьезными побочными эффектами, включая «синдром удушья» и смерть у педиатрических пациентов. * Хотя нормальные терапевтические дозы этого продукта обычно доставляют количества бензилового спирта, которые значительно ниже, чем те, о которых сообщается в связи с «синдромом удушья», минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно.
• Риск отравления бензиловым спиртом зависит от введенного количества и способности печени выводить токсины из химического вещества.
• Недоношенные дети и младенцы с низкой массой тела могут иметь более высокую вероятность развития токсичности.

Использование при менингите — Хотя линкомицин, по-видимому, диффундирует в спинномозговую жидкость, уровни линкомицина в спинномозговой жидкости могут быть недостаточными для лечения менингита.

Побочные реакции

Опыт клинических испытаний

Желудочно-кишечный

Симптомы псевдомембранозного колита могут возникать во время или после антибактериального лечения.

Кроветворение

Были редкие сообщения об апластической анемии и панцитопении, при которых линкомицин нельзя было исключить как возбудителя.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, такие как:

Случаи мультиформной эритемы, некоторые из которых напоминают синдром Стивенса-Джонсона, были связаны с приемом линкомицина.

Кожа и слизистые оболочки

Печень

• Хотя прямая связь линкомицина с нарушением функции печени не установлена, наблюдались желтуха и аномальные функциональные тесты печени (особенно повышение уровня трансаминаз в сыворотке).

Почечная

• Хотя прямой связи линкомицина с повреждением почек не установлено, в редких случаях наблюдалась почечная дисфункция, о чем свидетельствует азотемия, олигурия и / или протеинурия.

Сердечно-сосудистые

Особые чувства

Местные реакции

• Пациенты продемонстрировали отличную местную переносимость линкомицина, вводимого внутримышечно.
• Сообщения о боли после инъекции были редкими.
• Внутривенное введение линкомицина в виде 250-500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия не вызывает местного раздражения или флебита.

Опыт постмаркетинга

На этикетке препарата имеется ограниченная информация о линкомицина гидрохлорид Postmarketing Experience .

Лекарственные взаимодействия

• Было показано, что линкомицин обладает нервно-мышечными блокирующими свойствами, которые могут усиливать действие других нервно-мышечных блокирующих агентов.Следовательно, его следует применять с осторожностью у пациентов, получающих такие средства.
• Продемонстрирован антагонизм между линкомицином и эритромицином in vitro. Из-за возможной клинической значимости эти два препарата не следует назначать одновременно.

Использование в определенных группах населения

Беременность

Категория беременности (FDA): C Стерильный раствор Линкомицина содержит бензиловый спирт в качестве консерванта. Бензиловый спирт может проникать через плаценту.

Тератогенные эффекты

• Нет исследований тератогенного потенциала линкомицина на животных или адекватных и хорошо контролируемых исследований беременных женщин.

Нетератогенные эффекты

• Исследования репродукции были выполнены на крысах с использованием пероральных доз линкомицина до 1000 мг / кг (в 1,2 раза превышающей максимальную дневную дозу для человека в пересчете на мг / м2) и не выявили неблагоприятного воздействия на выживаемость потомства от рождения до отъема.

Категория беременности (Австралия): Нет никаких рекомендаций Австралийского комитета по оценке лекарственных средств (ADEC) по применению линкомицина гидрохлорида беременным женщинам.

Работа и доставка

Не существует руководства FDA по использованию линкомицина гидрохлорида во время родов.

Кормящие матери

• Линкомицин, как сообщается, появляется в материнском молоке в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг / мл. Из-за возможности серьезных побочных реакций линкомицина у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Использование в педиатрии

• Стерильный раствор Линкомицина содержит бензиловый спирт в качестве консерванта.
• Бензиловый спирт был связан со смертельным «синдромом удушья» у недоношенных детей.
• Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов в возрасте до одного месяца не установлены.

Для гериатиков

• Обзор накопленного на сегодняшний день опыта показывает, что подгруппа пожилых пациентов с сопутствующим тяжелым заболеванием может хуже переносить диарею.
• Когда этим пациентам показан линкомицин, их следует тщательно контролировать на предмет изменения частоты кишечника.

Пол

Не существует руководства FDA по использованию линкомицина гидрохлорида в отношении определенных гендерных групп населения.

Гонка

Не существует руководства FDA по использованию линкомицина гидрохлорида в отношении определенных расовых групп населения.

Почечная недостаточность

• Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть увеличен у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
• Когда терапия линкомицином требуется пациентам с тяжелым нарушением функции почек, соответствующая доза составляет от 25 до 30% от дозы, рекомендованной для пациентов с нормально функционирующими почками.

Печеночная недостаточность

• У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения из сыворотки может быть в два раза дольше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Женщины репродуктивного потенциала и мужчины

Нет никаких рекомендаций FDA по применению линкомицина гидрохлорида женщинам с репродуктивным потенциалом и мужчинам.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

Не существует руководства FDA по использованию линкомицина гидрохлорида у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Администрирование и мониторинг

Администрация

• Внутримышечно
• Внутривенное
• Субконъюнктивальный

Мониторинг

• При длительной терапии линкомицином следует проводить периодические исследования функции печени и почек и анализ крови.
• Пожилые пациенты с сопутствующим тяжелым заболеванием могут хуже переносить диарею.Когда этим пациентам показан линкомицин, их следует тщательно контролировать на предмет изменения частоты кишечника.

IV Совместимость

Физически совместим в течение 24 часов при комнатной температуре, если не указано иное.

Инфузионные растворы

1/6 M раствор лактата натрия для инъекций Траверт 10% -Электролит №1 Декстран в физиологическом растворе 6% мас. / Об.

Витамины в инфузионных растворах B-комплекс B-комплекс с аскорбиновой кислотой

Антибактериальные средства в инфузионных растворах

Физически несовместим с:
Новобиоцин
Канамицин

СЛЕДУЕТ ПОДЧЕРКНУТЬ, ЧТО СОВМЕСТИМЫЕ И НЕСОВМЕСТИМЫЕ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ЯВЛЯЮТСЯ ТОЛЬКО ФИЗИЧЕСКИМИ НАБЛЮДЕНИЯМИ, А НЕ ХИМИЧЕСКИМИ ОПРЕДЕЛЕНИЯМИ.ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ КЛИНИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА БЕЗОПАСНОСТИ И ЭФФЕКТИВНОСТИ ДАННЫХ КОМБИНАЦИЙ НЕ ПРОВОДИЛАСЬ.

Передозировка

Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают заметного влияния на сывороточные уровни линкомицина.

Фармакология

2067

9021 7 907 907 907 907 907 907 9070 EG6 ChEMBL г / моль 406,5 модель (JSmol)

Линкомицина гидрохлорид

Клинические данные
AHFS / Drugs. com	Монография
MedlinePlus
9084 категория 9084 9084 US : C (Риск не исключен)
Маршруты администрирования	IM / IV
Код УВД
21 Юридический статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность	НЕТ
Период полувыведения	5.4 ± 1,0 часа после в / м или в / в введения
Экскреция	почечный и желчный
Идентификаторы
(2 S , 4 R ) — N — [(1 R , 2 R ) -2-гидрокси-1 — [(2 R , 3 R , 4 S , 5 R , 6 R ) -3,4,5-тригидрокси-6- (метилсульфанил) оксан-2-ил] пропил] -1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид
Номер CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
E номер	{{#property: P628}}
ECHA InfoCard	{{#property: P2566}} Ошибка Lua в модуле: EditAtWikidata в строке 36: попытка индексирования поля wikibase ‘(нулевое значение).
Химические и физические данные
Формула	C 18 H 34 N 2 O 6 S
Молярная масса 3D
O = C (N [C @@ H] ([C @ H] 1O [C @ H] (SC) [C @ H] (O) [C @@ H] (O) [C @ H] ] 1O) [C @ H] (O) C) [C @ H] 2N (C) C [C @ H] (CCC) C2
InChI = 1S / C18h44N2O6S / c1-5-6-10-7-11 (20 (3) 8-10) 17 (25) 19-12 (9 (2) 21) 16-14 (23) 13 ( 22) 15 (24) 18 (26-16) 27-4 / h9-16,18,21-24H, 5-8h3,1-4h4, (H, 19,25) / t9-, 10-, 11 + , 12-, 13 +, 14-, 15-, 16-, 18- / m1 / s1 Y Ключ: OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N Y
NY (что это ?) (Проверить)

Механизм действия

Существует ограниченная информация о Lincomycin Hydrochloride Механизм действия на этикетке препарата.

Структура

Стерильный раствор линкомицина содержит гидрохлорид линкомицина, который представляет собой моногидратированную соль линкомицина, вещества, вырабатываемого при росте члена группы линкольненсис Streptomyces lincolnensis (сем. Streptomycetaceae). Химическое название линкомицина гидрохлорида — метил-6,8-дидезокси-6- (1-метил-транс-4-пропил-L-2-пирролидинкарбоксамидо) -1-тио-D-эритро-α-D-галакто-октопиранозид моногидрохлорид. моногидрат. Молекулярная формула линкомицина гидрохлорида — C18h44N2O6S.HCl.h3O и молекулярная масса 461,01.

Структурная формула представлена ​​ниже:

Линкомицина гидрохлорид представляет собой белый или практически белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом. Его растворы кислые и правовращающие. Линкомицина гидрохлорид легко растворяется в воде; растворим в диметилформамиде и очень мало растворим в ацетоне.

Фармакодинамика

На этикетке препарата имеется ограниченная информация о фармакодинамике Линкомицина гидрохлорида.

Фармакокинетика

Внутримышечное введение разовой дозы 600 мг линкомицина дает средний пиковый уровень в сыворотке 11,6 мкг / мл через 60 минут и поддерживает терапевтические уровни в течение 17-20 часов для большинства чувствительных грамположительных организмов. Выведение с мочой после этой дозы колеблется от 1,8 до 24,8 процента (в среднем 17,3 процента).

Двухчасовая внутривенная инфузия 600 мг линкомицина позволяет достичь средних пиковых уровней в сыворотке 15,9 мкг / мл и терапевтических уровней в течение 14 часов для большинства восприимчивых грамположительных организмов.Выведение с мочой колеблется от 4,9 до 30,3 процента (в среднем 13,8 процента).

Биологический период полувыведения после внутримышечного или внутривенного введения составляет 5,4 ± 1,0 часа. Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть увеличен у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения из сыворотки может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для удаления линкомицина из сыворотки.

Исследования на уровне тканей показывают, что желчь является важным путем выведения из организма. Значительные уровни были продемонстрированы в большинстве тканей тела. Хотя линкомицин, по-видимому, диффундирует в спинномозговую жидкость (ЦСЖ), уровни линкомицина в ЦСЖ кажутся недостаточными для лечения менингита.

Доклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Канцерогенный потенциал линкомицина не оценивался.

Линкомицин не был обнаружен как мутагенный в анализе реверсии сальмонеллы Эймса или клетках легких китайского хомячка V79 в локусе HGPRT. Он не вызывал разрывов цепи ДНК в клетках легких китайского хомячка V79, что было измерено щелочной элюцией или хромосомными аномалиями в культивируемых лимфоцитах человека. In vivo, линкомицин был отрицательным в анализах микроядер как у крыс, так и у мышей, и он не вызывал связанных с полом рецессивных летальных мутаций у потомков самцов дрозофилы. Однако линкомицин действительно вызывал незапланированный синтез ДНК в свежевыделенных гепатоцитах крысы.

Ухудшение фертильности не наблюдалось у самцов или самок крыс, получавших пероральные дозы линкомицина в дозе 300 мг / кг (в 0,36 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека на основе мг / м2).

Клинические исследования

• Опыт с 345 акушерскими пациентками, получавшими этот препарат, не выявил побочных эффектов, связанных с беременностью.

Как поставляется

• Стерильный раствор линкомицина доступен в следующих дозировках и размерах упаковки:
• 300 мг

• Флаконы 2 мл — NDC 0009-0555-01
• флаконы 10 мл — NDC 0009-0555-02

Каждый мл стерильного раствора линкомицина содержит гидрохлорид линкомицина, эквивалентный 300 мг линкомицина; также бензиловый спирт, 9.45 мг добавлено в качестве консерванта.

Хранилище

• Хранить при контролируемой комнатной температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F)

Изображения

Изображения лекарств

Панель дисплея упаковки и этикеток

Это изображение этикетки FDA предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Это изображение этикетки FDA предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

Консультации для пациентов

• Пациентам следует сообщить, что антибактериальные препараты, включая линкомицин, следует использовать только для лечения бактериальных инфекций.
• Они не лечат вирусные инфекции (например, простуду).
• Когда линкомицин назначается для лечения бактериальной инфекции, пациентам следует сообщить, что, хотя обычно в начале курса лечения наблюдается улучшение самочувствия, препарат следует принимать точно в соответствии с указаниями.
• Пропуск доз или неполный курс лечения может (1) снизить эффективность немедленного лечения и (2) повысить вероятность того, что у бактерий разовьется резистентность, и они не будут лечиться линкомицином или другими антибактериальными препаратами в будущем.
• Диарея — распространенная проблема, вызываемая антибактериальными препаратами, которая обычно заканчивается, когда антибактериальные препараты прекращаются. Иногда после начала лечения антибактериальными препаратами у пациентов может развиваться водянистый и кровянистый стул (с желудочными спазмами и лихорадкой или без них) даже спустя два или более месяцев после приема последней дозы антибактериального препарата.В этом случае пациенты должны как можно скорее связаться со своим врачом.

Меры предосторожности при обращении с алкоголем

Взаимодействие алкоголь-линкомицин гидрохлорид не установлено. Поговорите со своим врачом о последствиях приема алкоголя с этим лекарством.

Торговые марки

Похожие названия лекарств

Имеется ограниченная информация относительно линкомицина гидрохлорида двойных названий лекарств на этикетке лекарства.

Цена

Ссылки

Содержимое этого ярлыка FDA предоставлено Национальной медицинской библиотекой.

хинолонов: всесторонний обзор — американский семейный врач

КЭТРИН М. ОЛИФАНТ, PHARM.D., Фармацевтическая школа университета Вайоминга, Каспер, Вайоминг

ГЭРИ М. ГРИН, доктор медицины, Кайзер Перманенте, Медицинский центр Санта-Роза, Санта Роза, Калифорния

Am Fam Physician. 1 февраля 2002 г .; 65 (3): 455-465.

С недавним введением таких агентов, как гатифлоксацин и моксифлоксацин, традиционный грамотрицательный охват фторхинолонов был расширен за счет включения определенных грамположительных организмов.Клиническое применение помимо инфекций мочеполовых путей включает инфекции верхних и нижних дыхательных путей, желудочно-кишечные инфекции, гинекологические инфекции, заболевания, передаваемые половым путем, а также некоторые инфекции кожи и мягких тканей. Большинство хинолонов обладают превосходной биодоступностью при пероральном приеме, при этом концентрация лекарственного средства в сыворотке крови эквивалентна внутривенному введению. У хинолонов мало побочных эффектов, в первую очередь тошнота, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Менее распространенные, но более серьезные нежелательные явления включают удлинение скорректированного интервала QT, фототоксичность, аномалии ферментов печени, артропатию, а также аномалии хрящей и сухожилий. Новые фторхинолоны редко являются препаратами первого ряда, и их следует применять с осторожностью. Неправильное использование агентов из этого важного класса антибиотиков, вероятно, усугубит существующие проблемы с устойчивостью к антибиотикам. Также обсуждаются применения фторхинолонов в биологической войне.

Первый хинолон, налидиксовая кислота (NegGram), был представлен в 1962 году. С тех пор структурные модификации привели к фторхинолонам второго, третьего и четвертого поколений, которые улучшили охват грамположительных организмов.

Механизм действия

Хинолоны быстро подавляют синтез ДНК, способствуя расщеплению бактериальной ДНК в комплексах ДНК-фермент ДНК-гиразы и топоизомеразы типа IV, что приводит к быстрой гибели бактерий.1–3 Как правило, грамотрицательные бактерии активность коррелирует с ингибированием ДНК-гиразы, а активность грамположительных бактерий соответствует ингибированию топоизомеразы ДНК типа IV.1

Фармакокинетика

Подобно аминогликозидам, хинолоны проявляют зависимое от концентрации уничтожение бактерий. Бактерицидная активность становится более выраженной, когда концентрация лекарственного средства в сыворотке увеличивается примерно до 30 раз минимальной ингибирующей концентрации (МИК) .1,4 Более высокие концентрации лекарственного средства парадоксальным образом подавляют синтез РНК и белка, тем самым снижая бактерицидную активность1. Хинолоны обладают постантибиотическим эффектом примерно на один уровень. до двух часов.1

При использовании в сочетании с агентами из других классов антибиотиков, такими как бета-лактамы и аминогликозиды, хинолоны не обладают ожидаемым синергическим действием.1 Хотя эффекты большинства комбинаций являются безразличными или аддитивными, ципрофлоксацин (Cipro) и рифампицин (Rifadin), по-видимому, антагонистичны по отношению к Staphylococcus aureus 5

Хинолоны хорошо всасываются после перорального приема с биологической доступностью от умеренной до отличной 1,4. Уровни лекарственного средства, достигаемые после перорального введения, сопоставимы с уровнями при внутривенном дозировании, что позволяет раньше перейти от внутривенной к пероральной терапии и потенциально снизить затраты на лечение. 6

Пища не ухудшает абсорбцию большинства хинолонов. Однако хинолоны образуют хелат с такими катионами, как алюминий, магний, кальций, железо и цинк. Это взаимодействие значительно снижает абсорбцию и биодоступность, что приводит к более низким концентрациям лекарственного средства в сыворотке и меньшему проникновению в ткань-мишень.1,4

Период полувыведения хинолонов варьируется от 1,5 до 16 часов. Поэтому большинство этих препаратов вводят каждые 12-24 часа. Хинолоны выводятся почечным и непочечным путями.Чтобы избежать токсичности, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью часто требуется корректировка дозировки. Большинство хинолонов выводится через почки; однако спарфлоксацин (Загам), моксифлоксацин (Авелокс) и тровафлоксацин (Трован) выводятся из организма через печень.

Хинолоны широко распространены в организме. Проникновение в ткани выше, чем концентрация, достигаемая в плазме, кале, желчи, ткани предстательной железы и легочной ткани. Внутриклеточная концентрация нейтрофилов и макрофагов исключительно высока. Хинолоны также хорошо проникают в мочу и почки, когда почечный клиренс является путем выведения препарата. Проникновение в простатическую жидкость, слюну, кости и спинномозговую жидкость не превышает сывороточных уровней препарата. Поскольку уровни хинолонов в спинномозговой жидкости предсказуемо низкие, эти агенты не подходят для лечения менингита первой линии.1,4,7

Противомикробная активность

Хинолоны можно разделить на четыре поколения на основе антимикробной активности (Таблица 1).8 Препараты первого поколения, которые сегодня используются реже, обладают умеренной грамотрицательной активностью и минимальным системным распределением. Хинолоны второго поколения обладают повышенной грамотрицательной активностью и охватом атипичных патогенов, но ограничивают грамположительную активность. Эти агенты наиболее активны в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Ципрофлоксацин остается хинолоном, наиболее активным против синегнойной палочки.1,9,10 Хинолоны третьего поколения сохраняют повышенную грамотрицательную и атипичную внутриклеточную активность, но имеют улучшенное покрытие грамположительных. Наконец, препараты четвертого поколения улучшают грамположительный охват, поддерживают грамотрицательный охват и получают анаэробный охват.10

Просмотр / печать таблицы

ТАБЛИЦА 1

Сравнение поколений хинолонов

Поколения хинолонов			Микробиологические активность	Способ применения и характеристики	Показания
Первое поколение
	Налидиксовая кислота (Негграм) Циноксацин (Цинобактерии)		9204ceum	92040004 Enter. концентрации Узкий грамотрицательный охват	Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не для использования при системных инфекциях
Второе поколение
	Класс I Ломефлоксацин (норфлоакцин) Норфлоакин trex)		Enterobacteriaceae	Пероральное введение Низкие концентрации лекарств в сыворотке и тканях Улучшенный охват грамотрицательных веществ по сравнению с хинолонами первого поколения Ограниченный охват грамположительных	Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не для использования при системных инфекциях
Класс II
	Офлоксацин (Флоксин) Ципрофлоксацин (Ципро)		Enterobacteriaceae, атипичные патогены; Pseudomonas aeruginosa (только ципрофлоксацин)	Пероральное и внутривенное введение Более высокие концентрации лекарств в сыворотке, тканях и внутриклеточных препаратах по сравнению с препаратами класса I Охват атипичных патогенов	Осложненные инфекции мочевыводящих путей и катетероцит-ассоциированные с тяжелым диастрооцитом. Инфекции, передаваемые половым путем.Не для использования при внебольничной пневмонии из-за ассоциации с пневмококковой бактериемией и менингеальным посевом из-за низкой восприимчивости к пневмококкам)
Третье поколение
	левофлоксацин (левофлоксацин) ) * Гатифлоксацин (текин) Моксифлоксацин (Авелокс)		Enterobacteriaceae, атипичные патогены, стрептококки	Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам второго поколения класса II, но с умеренным содержанием стептококков. избыточный метаболизм в печени (спарфлоксацин и моксифлоксацин)	Показания, аналогичные показаниям для хинолонов второго поколения Внебольничная пневмония у госпитализированных пациентов или при наличии сильного подозрения на наличие атипичных патогенов Внебольничная пневмония у негоспитализированных пациентов с факторами риска резистентной пневмококковой инфекции †
Четвертое поколение
	Тровафлоксацин (Trovan) *		Enterobacteriaceae, P. aeruginosa (снижено или отсутствует), атипичные патогены, метициллин-чувствительный Staphylococcus aureus, стрептококки, анаэробы	Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам третьего поколения, но с улучшенным охватом грамположительных клеток и добавленным анаэробным покрытием 9117 9117 лечение интраабдоминальных инфекций.

ТАБЛИЦА 1

Сравнение поколений хинолонов

1

) Циноксацин (Cinobac)

Поколения хинолонов			Микробиологическая активность	Назначение и характеристики	Показания
Enterobacteriaceae	Пероральное введение Низкие концентрации лекарств в сыворотке и тканях Узкий грамотрицательный охват	Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не для использования при системных инфекциях
	Класс I Ломефлоксацин (Максакин) Норфлоксацин (Нороксин) Эноксацин (Penetrex)		Enterobacteriaceae	Пероральное введение Низкие концентрации лекарственного средства в сыворотке и тканях -отрицательный охват по сравнению с хинолонами первого поколения Ограниченный грамположительный охват	Неосложненные инфекции мочевыводящих путей Не применяется при системных инфекциях
Класс II
	Ofloxacin Cipro)		Enterobacteriaceae, атипичные патогены; Pseudomonas aeruginosa (только ципрофлоксацин)	Пероральное и внутривенное введение Более высокие концентрации лекарств в сыворотке, тканях и внутриклеточных препаратах по сравнению с препаратами класса I Охват атипичных патогенов	Осложненные инфекции мочевыводящих путей и катетероцит-ассоциированные с тяжелым диастрооцитом. Инфекции, передаваемые половым путем.Не для использования при внебольничной пневмонии из-за ассоциации с пневмококковой бактериемией и менингеальным посевом из-за низкой восприимчивости к пневмококкам)
Третье поколение
	левофлоксацин (левофлоксацин) ) * Гатифлоксацин (текин) Моксифлоксацин (Авелокс)		Enterobacteriaceae, атипичные патогены, стрептококки	Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам второго поколения класса II, но с умеренным содержанием стептококков. избыточный метаболизм в печени (спарфлоксацин и моксифлоксацин)	Показания, аналогичные показаниям для хинолонов второго поколения Внебольничная пневмония у госпитализированных пациентов или при наличии сильного подозрения на наличие атипичных патогенов Внебольничная пневмония у негоспитализированных пациентов с факторами риска резистентной пневмококковой инфекции †
Четвертое поколение
	Тровафлоксацин (Trovan) *		Enterobacteriaceae, P. aeruginosa (снижено или отсутствует), атипичные патогены, метициллин-чувствительный Staphylococcus aureus, стрептококки, анаэробы	Пероральное и внутривенное введение Аналогично хинолонам третьего поколения, но с улучшенным охватом грамположительных клеток и добавленным анаэробным покрытием 9117 лечение интраабдоминальных инфекций.

Предельная восприимчивость и приобретенная резистентность ограничивают полезность хинолонов второго поколения при лечении стафилококковых, стрептококковых и энтерококковых инфекций.9 Доступными в настоящее время фторхинолонами с активностью in vitro против Streptococcus pneumoniae (включая существующие штаммы, устойчивые к пенициллину), являются левофлоксацин (Levaquin), спарфлоксацин, гатифлоксацин (Tequin), моксифлоксацин и тровафлоксацин. Левофлоксацин и спарфлоксацин проявляют более низкую стрептококковую активность in vitro по сравнению с гатифлоксацином, моксифлоксацином и тровафлоксацином. Гатифлоксацин в два-четыре раза активнее левофлоксацина против S. pneumoniae in vitro, а моксифлоксацин в четыре-восемь раз активнее.11 По сравнению с ципрофлоксацином и левофлоксацином, фторхинолоны, гатифлоксацин, моксифлоксацин и тровафлоксацин обладают большей активностью in vitro в отношении S. aureus и некоторых штаммов энтерококков.11,12

Хотя гатифлоксацин и моксифлоксацин, меченный анальгетиком, являются только трофлоксацином, антимикробная активность трофлоксацина проявляется только in vitro. лечение анаэробных инфекций. Клинафлоксацин, исследуемый фторхинолон, обладает наиболее сильной анаэробной активностью in vitro.13

Ципрофлоксацин, офлоксацин (флоксин) и новые фторхинолоны обладают исключительной внутриклеточной концентрацией.Моксифлоксацин, гатифлоксацин, левофлоксацин и исследуемый лекарственный препарат гемифлоксацин обладают исключительной активностью в отношении видов Legionella, Chlamydia, Mycoplasma и Ureaplasma.9 Внутриклеточные респираторные патогены, такие как Chlamydia pneumoniae, Mycoptolasma pneumoniae, 9 предсказуемо чувствительны к пневмонии, 9 и Legionella pneumoniae. антибиотики считаются противотуберкулезными средствами второго ряда и должны применяться для лечения резистентного туберкулеза.

Устойчивость к хинолонам

Устойчивость к хинолонам имеет несколько механизмов и имеет значительное клиническое влияние.Мутации могут происходить быстро во время терапии фторхинолоном и могут быть наиболее значительным фактором, ограничивающим использование этих противомикробных препаратов.

Чувствительность in vitro к устойчивым к метициллину S. aureus, устойчивым к метициллину Staphylococcus epidermidis и устойчивым к ванкомицину видам Enterococcus непостоянна и непредсказуема. Хотя новые фторхинолоны показали многообещающую активность in vitro против грамположительных бактерий на основании данных по МПК, врачи должны проявлять осторожность при использовании хинолоновых антибиотиков для лечения опасных для жизни грамположительных инфекций.Продолжающееся чрезмерное использование этих противомикробных препаратов в клинической медицине и сельскохозяйственных кормах будет способствовать развитию грамположительной и грамотрицательной резистентности и, вероятно, ограничит эффективность хинолонов в ближайшем будущем. Чрезмерное использование одного агента в конечном итоге приведет к резистентности ко всему классу.1

Терапевтическое применение хинолонов

ГЕНИТОРИНАРНЫЕ ИНФЕКЦИИ

Из-за их широкого охвата грамотрицательными антибиотиками хинолоновые антибиотики первоначально использовались для лечения инфекций мочевыводящих путей.Более высокие концентрации мочеполовых препаратов, которые возникают с очищенными почками хинолонами, способствуют их эффективности при лечении инфекций мочеполовой системы. Большинство хинолонов, вводимых курсами от 3 до 10 дней, так же эффективны, как и триметоприм-сульфаметоксазол (Bactrim, Septra), при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительной Escherichia coli14,15

Осложненные инфекции мочевыводящих путей включают инфекции у пациентов с камни или обструктивные уропатии, а также у пациентов с катетерными инфекциями.Эти инфекции часто связаны с внутрибольничными, устойчивыми к антибиотикам грамотрицательными патогенами и грамположительными бактериями, а также с видами Candida. Поскольку ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин (максакин), эноксацин (пенетрекс), левофлоксацин и гатифлоксацин обладают более высоким почечным клиренсом и большей концентрацией в почках, они являются оптимальным выбором для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей.1

Ципрофлоксацин был показан более эффективен, чем триметоприм-сульфаметоксазол и аминогликозиды, при 7-10-дневных курсах лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей.Однако немногие пациенты сохраняют стерильную мочу через шесть недель после любой антибактериальной терапии.1,9 Бактериальная резистентность и суперинфекция Candida часто ограничивают лечение осложненных инфекций мочевыводящих путей, с оценочной частотой неудач не менее 2 процентов.15,16 Частота неудач достигает 20 процентов могут встречаться с инфекциями, вызванными патогенами, такими как P. aeruginosa.1

Семь-10-дневный курс перорального введения норфлоксацина (нороксина) или офлоксацина оказался успешным при лечении неосложненного пиелонефрита с помощью бактериологического лечения. скорость равна таковой для триметоприм-сульфаметоксазола.1 При лечении острого неосложненного пиелонефрита у небеременных женщин аналогичная эффективность была показана для левофлоксацина в дозе 250 мг в день в течение семи-10 дней и ципрофлоксацина в дозе 500 мг два раза в день в течение 10 дней. . Однако рецидивы чаще наблюдались при приеме левофлоксацина.1,9 Гатифлоксацин в дозировке 400 мг в день выгодно отличается от ципрофлоксацина в дозе 500 мг два раза в день при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита. процент излечения 93% и 91% соответственно.11

Фторхинолоны, особенно левофлоксацин и ципрофлоксацин, ценны при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита. Тем не менее, устойчивость к бактериям, рецидив инфекций и рецидивирующие инфекции остаются критическими проблемами. Сложные инфекции мочеполовых путей продолжают оставаться нишей для этого класса антибиотиков.

ПРОСТАТИТ

Хинолоны эффективны при лечении простатита из-за их отличного проникновения в ткань простаты. При приеме в течение четырех-шести недель норфлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин и офлоксацин имеют степень эрадикации от 67 до 91 процента.1,17 Неудачи лечения были связаны с более короткими курсами лечения (например, две недели) и менее восприимчивыми бактериями, особенно P .. aeruginosa и Enterococcus разновидностей.1,9,15,18

Левофлоксацин — отличное средство первой линии при лечении простатита. Ципрофлоксацин следует назначать пациентам с резистентным грамотрицательным, псевдомонадным и энтерококковым простатитом из-за его превосходной активности против P.aeruginosa и энтерококки.

ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Острый бактериальный синусит может быть осложнением исходного вирусного заболевания. Основными бактериальными изолятами являются S. aureus, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.9 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) пометило гатифлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и левофлоксацин для использования при лечении острого бактериального синусита. Клинические испытания, сравнивающие фторхинолоны с амоксициллин-клавуланатом калия (Аугментин), цефуроксимаксетилом (Цефтин) и кларитромицином (Биаксин), продемонстрировали эффективность хинолоновых антибиотиков.9 Однако мы считаем, что хинолоны не следует использовать в качестве препаратов первого ряда при лечении острого бактериального синусита из-за возможности развития резистентности бактерий.

Острый бронхит может быть следствием вирусного заболевания, но антимикробная терапия обычно не оправдана, если у пациента нет основного заболевания легких. Терапия фторхинолоном при остром бактериальном бронхите была эффективна против H. influenzae и M. catarrhalis, основных возбудителей болезней.1,9 Использование ципрофлоксацина для S.pneumoniae и P. aeruginosa при бронхите приводит к неэффективности клинического лечения и развитию резистентности бактерий1. Как правило, левофлоксацин, спарфлоксацин, офлоксацин, гатифлоксацин и моксифлоксацин выгодно отличаются от цефуроксима, цефаклора (цефаклора (цеклор) и амоксициллина-клавулмоциллина) . 1

Внебольничная пневмония является шестой по значимости причиной смерти в США. Даже при оптимальной терапии это заболевание связано с уровнем смертности примерно 14 процентов среди госпитализированных пациентов и менее 1 процента среди пациентов, не нуждающихся в госпитализации.19,20 S. pneumoniae, H. influenzae и M. pneumoniae являются патогенами, наиболее часто выявляемыми при внебольничной пневмонии; реже изолированные патогены включают вирусы, S. aureus, C. pneumoniae, M. catarrhalis, Klebsiella pneumoniae и L. pneumophila.19,20 Патогенами, наиболее часто вызывающими смерть пациентов с внебольничной пневмонией, являются S. pneumoniae, S. .aureus и L. pneumophila.

Выбор антибиотиков для амбулаторного и стационарного лечения пневмонии был рассмотрен в недавнем консенсусном заявлении Американского общества инфекционистов (IDSA) 19 и в рекомендациях, сформулированных Центрами по контролю и профилактике заболеваний (CDC).20 Предпочтение не отдавалось определенному классу антибиотиков. Перечисленные варианты выбора антибиотиков для амбулаторного лечения включали макролиды, доксициклин (вибрамицин) и фторхинолоны. Выбор антибиотиков для госпитализированных пациентов включал фторхинолоны или пенициллины расширенного спектра действия (пиперациллин [Пипрацил], пиперациллинтазобактам [Зосин] или ампициллинсульбактам [Унасин]), карбапенемы (меропенем [Меррем] и имипенемцилластатин [Примаксидоспорнитин]) и макроломциластатин [Примаксидоспоркосин] , клиндамицин (Клеоцин) или метронидазол (Флагил).19,20

Для лечения внебольничной пневмонии у пациентов, госпитализированных в общую палату, IDSA19 рекомендует макролид с цефалоспорином расширенного спектра действия (цефотаксим [Клафоран] или цефтриаксон [Роцефин]) или комбинированный ингибитор беталактама / бета-лактамазы. с макролидом или только фторхинолоном (левофлоксацин, гатифлоксацин или моксифлоксацин [перечислены в порядке повышения активности против S. pneumoniae]). Для лечения пациентов, госпитализированных в отделение интенсивной терапии, рекомендации IDSA рекомендуют макролид или фторхинолон (левофлоксацин, гатифлоксацин или моксифлоксацин) плюс цефалоспорин расширенного спектра действия (цефотаксим или цефтриаксон) или ингибитор бета-лактама / бета-лактамазы. .

Мы с осторожностью применяем хинолоны и макролиды у пожилых пациентов из-за лекарственных взаимодействий и побочных эффектов. Кроме того, фторхинолоны не следует использовать в качестве препаратов первой линии для эмпирической терапии, если не подозревается опасная для жизни или «атипичная пневмония» (например, инфекция L. pneumophila).

Для лечения атипичной пневмонии макролиды, вероятно, будут эквивалентны фторхинолонам и в настоящее время более рентабельны. Хинолоны обеспечивают исключительную защиту от атипичных патогенов при подозрении на инфицирование этими организмами у пациентов с внебольничной пневмонией.Однако офлоксацин был связан с неэффективностью лечения, а ципрофлоксацин продемонстрировал пониженную активность против видов Chlamydia.1,9

По сравнению с другими хинолонами моксифлоксацин и гатифлоксацин показали более высокую активность in vitro против пневмококков. Хотя эта активность может сделать моксифлоксацин или гатифлоксацин привлекательным выбором для лечения пневмококковых инфекций, эти агенты, вероятно, следует использовать для лечения инфекций с атипичными патогенами или при угрожающих жизни пневмониях. 1,9,11,21,22

Из фторхинолонов наиболее широко применялись ципрофлоксацин и тровафлоксацин для лечения нозокомиальной пневмонии. Было обнаружено, что эффективность ципрофлоксацина сравнима с имипенемциластатином у пациентов с искусственной вентиляцией легких, особенно у инфицированных патогенами семейства Enterobacteriaceae, но он также был связан с более слабым ответом и более высокой частотой клинических неудач у пациентов с нозокомиальной пневмонией, вызванной S. aureus. или П.aeruginosa.1 Эффективность новых хинолонов (моксифлоксацин и гатифлоксацин) при лечении нозокомиальной пневмонии в настоящее время оценивается в клинических испытаниях.

В настоящее время хинолоны лучше всего использовать в комбинированной антимикробной терапии нозокомиальной пневмонии. Монотерапия фторхинолоном может усугубить растущую проблему устойчивости к антибиотикам в нозокомиальных условиях.

ЗАБОЛЕВАНИЯ, ПЕРЕДАВАЕМЫЕ ПОЛОМОднократная доза ципрофлоксацина или офлоксацина должна рассматриваться в качестве альтернативного лечения, например, у пациентов с аллергией на пенициллин.

23 Недавно сообщалось, что гатифлоксацин так же эффективен, как и офлоксацин против N. gonorrhoeae.11 Семидневный курс офлоксацина или спарфлоксацина Было обнаружено, что он так же эффективен, как и доксициклин, при лечении инфекций, вызванных C. trachomatis. Наконец, ципрофлоксацин, как сообщается, так же эффективен, как триметоприм-сульфаметоксазол, для лечения шанкроида, вызванного Haemophilus ducreyi.1

Воспалительные заболевания органов малого таза — это полимикробная инфекция. Варианты лечения хинолоном включают офлоксацин плюс метронидазол, офлоксацин плюс цефокситин (Мефоксин) и ципрофлоксацин плюс клиндамицин.1,9 Монотерапия фторхинолоном является неполной.

ГАСТРОЭНТЕРИТ

Профилактическая антимикробная терапия не рекомендуется для предотвращения диареи у путешественников.9 Было обнаружено, что норфлоксацин или ципрофлоксацин сопоставимы с триметоприм-сульфаметоксазолом при лечении диареи путешественников, вызванной видами Shigella, энтеротоксигенами.coli или Campylobacter jejuni. 1

Ципрофлоксацин и офлоксацин являются препаратами выбора для лечения кишечного брюшного тифа.1 Норфлоксацин превосходит триметоприм-сульфаметоксазол и доксициклин при лечении инфекции Vibrio cholerae. ИНФЕКЦИИ КОЖИ И МЯГКИХ ТКАНЕЙ

Из-за ограниченности данных роль фторхинолонов в лечении инфекций кожи и мягких тканей остается неопределенной. Большинство фторхинолонов обладают ограниченной грамположительной активностью; таким образом, их не следует рассматривать как средства первой линии при инфекциях кожи и мягких тканей.Инфекции диабетической стопы, которые являются полимикробными, можно лечить хинолонами в сочетании с другими антибиотиками.9 Мы проявляем осторожность при изолированном S. aureus.

Неблагоприятные события

Хотя хинолоны хорошо переносятся и относительно безопасны, некоторые побочные эффекты характерны для всех агентов этого класса антибиотиков (таблица 2). 5,6,11,24–35 Воздействие на желудочно-кишечный тракт и центральную нервную систему (ЦНС). являются наиболее частыми побочными эффектами, встречающимися у 2–20 процентов пациентов, принимающих хинолоны.3,5,6,33-35

Просмотреть / распечатать таблицу

ТАБЛИЦА 2

Побочные эффекты хинолонов *

Q1185

, гепатотоксичность, ненормальный или горький вкус, разрыв сухожилия

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боль в животе

CNS: головная боль , головокружение, сонливость, спутанность сознания, бессонница, утомляемость, недомогание, депрессия, сонливость, судороги, головокружение, головокружение, беспокойство, тремор

Дерматологические: сыпь, реакции светочувствительности, зуд

ТАБЛИЦА 2

Неблагоприятные эффекты хинолонов *

, спутанность сознания, бессонница, утомляемость, недомогание, депрессия, сонливость, судороги, головокружение, головокружение, возбужденное состояние, тремор

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, головокружение

Дерматологические: сыпь, реакции светочувствительности, зуд

Другое: удлинение интервала QTc, гепатотоксичность, ненормальный или горький вкус, разрыв сухожилия

Возможно удлинение интервала QT (преципитация желудочного сока). аритмии, такие как torsades de pointes.В дополнение к его эффектам удлинения QTc, грепафлоксацин (Raxar) был снят с рынка США в 1999 году. Из-за сообщений о удлинении QTc спарфлоксацин и моксифлоксацин не следует применять у пациентов с известной предрасположенностью к аритмиям (например, гипокалиемия, брадикардия). или у пациентов, которые получают антиаритмические препараты или другие лекарства, которые могут продлить QTc.11,24–7,33,34

Лекарственные взаимодействия

Известно, что клинически значимые лекарственные взаимодействия происходят со всеми хинолонами (таблица 3).6,7,11,24 ^— 32 Когда продукты, содержащие поливалентные катионы (кальций, алюминий, магний, железо, цинк), включая сукральфат (Кара-фат), антациды, пищевые добавки, поливитаминные и минеральные добавки, принимаются в от двух до четырех часов перорального приема хинолона, максимальная концентрация хинолона в сыворотке может быть в Соединенных Штатах. Фторхинолоны могут быть снижены на 25 процентов до примерно 90 процентов роли в постконтактной профилактике. 1,36

Посмотреть / распечатать таблицу

ТАБЛИЦА 3

Возможные взаимодействия между хинолонами и другими лекарствами

Уровень дигоксина (ланоксина) #

911 85

Тровафлоксацин (Trovan)

4 морфина 940007 с морфом 907 при одновременном применении 9400021

Любой хинолон

Снижение абсорбции хинолонов, если диданозин (Videx) или поливалентные катионы вводятся одновременно или менее чем за два часа до или после хинолона.†

Может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина (кумадин) ‡

Может повышать уровень кофеина§

Может повышать уровни циклоспорина§ 1 9408 Уровни теофиллина §

Может продлить QTc при одновременном применении с антиаритмическими средствами (например, препаратами классов IA и III) или с цизапридом (пропульсид) ∥

Может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорог при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами

Может привести к гипогликемии и / или гипергликемии при одновременном применении с противодиабетическими средствами (пероральными гипогликемическими средствами или инсулином)

Гатифлоксацин 0 9119

Снижение абсорбции при одновременном применении с цитратом натрия и пероральным раствором лимонной кислоты (Bicitra)

Снижение эффекта перорального введения

Снижение эффекта от перорального введения

ТАБЛИЦА 3

Возможные взаимодействия между хинолонами и другими лекарственными средствами

Уровень дигоксина (ланоксина) #

911 85

Тровафлоксацин (Trovan)

4 морфина с 940007 морином при одновременном применении 9400021

Любой хинолон *

Снижение абсорбции хинолонов, если диданозин (видекс) или поливалентные катионы вводятся одновременно или менее двух часов после одного или менее двух часов . †

Может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина (кумадин) ‡

Может повышать уровень кофеина§

Может повышать уровни циклоспорина§ 1 9408 Уровни теофиллина §

Может продлить QTc при одновременном применении с антиаритмическими средствами (например, препаратами классов IA и III) или с цизапридом (пропульсид) ∥

Может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорог при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами

Может привести к гипогликемии и / или гипергликемии при одновременном применении с противодиабетическими средствами (пероральными гипогликемическими средствами или инсулином)

Гатифлоксацин 0 9119

Снижение абсорбции при одновременном применении с цитратом натрия и пероральным раствором лимонной кислоты (Bicitra)

Снижение эффекта от перорального введения

Снижение эффекта от перорального введения

Применение фторхинолонов в биологической войне

Споры Bacillus anthracis (сибирской язвы) недавно были применены в качестве биологического оружия в Соединенных Штатах. Фторхинолоны играют роль в постконтактной профилактике и химиотерапии для конкретных агентов, которые могут быть использованы в биологической войне (Таблица 4) .37 Специфические фторхинолоны показаны для профилактики или лечения сибирской язвы, холеры, чумы, бруцеллеза и туляремии. Ципрофлоксацин является препаратом выбора для постконтактной профилактики сибирской язвы до тех пор, пока не станут известны чувствительность. Хотя в естественных условиях сибирской язвы резистентность к пенициллину возникала редко, в бывшем Советском Союзе развился B.anthracis, устойчивый как к пенициллину, так и к тетрациклину.37

Посмотреть / распечатать таблицу

ТАБЛИЦА 4

Избранные потенциальные биологические патогены: профилактика и лечение после контакта

911 85

Агенты выбора: доксициклин, ципрофлоксацин Альтернатива: тетрациклин

0004 Pathogen 909 Лечение
Bacillus anthracis (сибирская язва)	Средство выбора: ципрофлоксацин (Cipro) * Альтернатива: доксициклин (вибрамицин)	, дооксициллин, чувствительные к пеноциклину, альтернативные организмы: дооксициллин, если выбираемые организмы: пенициллин G
Vibrio cholerae (cholera)	Недоступно	Препараты выбора: пероральная регидратационная терапия, тетрациклин, доксициклин, ципрофлоксацин 9118, норфлоксацин 0 (норфлоксацин 0) чума)	Агенты выбора: стрептомицин, гентамицин, ципрофлоксацин Альтернатива: доксициклин
Brucella melitensis Brucella melitensis (brucella melitensis) (Рифадин)	Препараты выбора: доксициклин плюс рифампин Альтернатива: офлоксацин (флоксин) плюс рифампин
Francisella tularensis (туляремия)	c	c Агент выбора: стрептомицин Альтернативы: гентамицин, ципрофлоксацин

ТАБЛИЦА 4

Избранные потенциальные биологические патогены: профилактика и лечение после контакта

9118 911rucella brucella 80004 плюс рифампицин (рифадин)

91 185

Выбранные агенты: доксициклин плюс рифампин Альтернатива: офлоксацин (флоксин) плюс рифампин

Pathogen Pos17
Bacillus anthracis (сибирская язва)	Агент выбора: ципрофлоксацин (Cipro) * Альтернатива: доксициклин (вибрамицин)	Препараты выбора: пенициллин, чувствительные к пенициллину, гриппрофлоизмы
Vibrio cholerae (cholera)	Нет данных	Препараты выбора: пероральная регидратационная терапия, тетрациклин, доксициклин, ципрофлоксацин, норфлоксацин 4204000	(норфлоксацин) 4204000 (норфлоксацин 4204000)	Агенты выбора: доксициклин, ципрофлоксацин Альтернатива: тетрациклин	Агенты выбора: стрептомицин, гентамицин, ципрофлоксацин Альтернатива: доксициклин
Francisella tularensis (туляремия)	Выбранный агент: доксициклин Альтернативы: тетрациклин	00004204 Альтернативы стрептомицину: гентамицин, ципрофлоксацин

Примечание редактора: В 2008 г. FDA выпустило предупреждение в рамке о повышенном риске развития тендинита и разрыва сухожилий у пациентов, получающих фторхинолоны.

Молекул | Бесплатный полнотекстовый | Поведение ветеринарных препаратов линкомицина, монензина и роксарсона на почву и их токсичность для организмов в окружающей среде

1. Введение

Воздействие остатков лекарств на окружающую среду как новый тип загрязнителя привлекает все большее внимание. В дополнение к их терапевтическим целям, ветеринарные препараты также включают в корм для животных в качестве добавок для улучшения скорости роста животных и эффективности корма [1]. В Соединенных Штатах 112 000 тонн антибиотиков ежегодно использовалось для крупного рогатого скота и свиней в нетерапевтических целях [2].Многие исследования показали, что только небольшая часть ветеринарных препаратов, потребляемых домашним скотом и домашними животными, метаболизируется; большинство из них выбрасывается в окружающую среду в их первоначальных формах и потенциально может попасть в пищевую цепочку, создав риск для здоровья человека [3,4,5]. Остатки лекарств могут широко распространяться в окружающей среде, вызывая действие антибиотиков, что может привести к повышению лекарственной устойчивости и снижению эффективности в медицине и ветеринарии [6]. Одно исследование показало, что более 500 различных типов ветеринарных препаратов и более 100 метаболитов в водной среде 71 страны, охватывающей все континенты, и концентрации некоторых лекарств, таких как диклофенак, были измерены в дозах, превышающих безопасный уровень в некоторых странах. страны [7].Предыдущее исследование появления 13 ветеринарных препаратов на 23 овощных полях в восточном Китае, где использовался навоз, показало, что фекалии животных, особенно с птицеводческих ферм, были важным источником накопления ветеринарных препаратов в почве [8]. Также было показано, что люди могут выделять карбамазепин и его метаболиты после употребления пищи из сельскохозяйственных культур, орошаемых сточными водами, что позволяет предположить, что люди могут принимать лекарства от остаточного загрязнения [9]. Таким образом, лекарства могут накапливаться в почве, абсорбироваться растениями и оказывать вредное воздействие на организмы.Линкомицин — широко используемый линкозамидный антибиотик в ветеринарии, особенно в Китае. Он устойчив в окружающей среде благодаря своему пиранозному кольцу, амиду, пирролидиновому кольцу и другим структурам [10] и проявляет ингибирующее действие и токсичность для организмов [11]. Линкомицин оказывает множество пагубных эффектов на гематологические и биохимические свойства крови и может влиять на функции печени и почек [12]. Значение линкомицина по EC ₅₀ для артемии (морские креветки) составило 283.1 мг / л [13], а значения IC ₅₀ линкомицина для Cylindrotheca closterium и Navicula ramosissima составили 14,16 мг / л и 11,08 мг / л соответственно [14]. Было обнаружено, что токсический эффект смеси линкомицина, тилозина и ципрофлоксацина синергетичен против C. closterium и добавки к N. ramosissima [14]. В последнее время возникновение устойчивости к антибиотикам усилило озабоченность по поводу использования линкомицина [15]. Монензин, наиболее широко используемый кокцидиостат в США [16], представляет собой класс антибиотиков-носителей полиэфирных ионов, используемых в животноводстве и птицеводстве.Монензин в свежем курином помете может представлять опасность для окружающей среды при определенных условиях, и было показано, что использование компоста является методом разложения монензина [17]. Период полувыведения монензина колеблется от 4-15 дней при высокоинтенсивном управлении (например, при улучшении почвы, поливе и переворачивании) и от 8 до 30 дней при низкоинтенсивном управлении [18]. Из-за его широкого использования и высокой стойкости монензин был обнаружен в нескольких средах: 0,3 ± 4,5 мг / л в навозе; 0,0004 мкг / кг в почве; 0,01 ± 0,05 мкг / л в поверхностных водах; 0.04 ± 0,39 мкг / л в подземных водах; и 1,5 ± 31,5 мкг / кг в осадке [16]. При концентрации монензина 0,05 мкмоль / л коэффициент адсорбции различных почв находился в пределах 0,915–78,6 л / кг [19]. Согласно значению K _d , монензин более подвижен, чем тетрациклин, и имеет подвижность, аналогичную сульфаметазину. Его токсичность сильно зависит от вида [19]. Сообщалось, что монензин в дозе 50 мг / кг может подавлять размножение и выживание дождевых червей [20]. Из-за его частого использования, высокой токсичности и неоцененного потенциального воздействия на окружающую среду монензин был классифицирован как высокоприоритетный загрязнитель окружающей среды, требующий дальнейшей оценки [21].Роксарсон обычно добавляют в корм выращиваемым на ферме цыплятам-бройлерам, и почти весь роксарсон выводится с навозом в неизменном виде [22]. Роксарсон может значительно индуцировать активность CYP1A2 в микросомах печени свиньи, причем индукционный эффект у него был сильнее, чем у энрофлоксацина [23]. Чжан [24] обнаружил, что средний период полувыведения роксарсона из почвы составлял 26,6–44,9 дня, а его адсорбция на разных глубинах почвы соответствовала модели линейной адсорбции Феттера. Макрис и др. [25] обнаружили, что роксарсон обладает более высокой адсорбционной способностью, чем неорганический мышьяк (IV) в почве, что может быть вызвано органическими свойствами роксарсона.

No related posts.