Милдронат раствор инструкция по применению: Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. (36996)

инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания

Бесцветная прозрачная жидкость.

1 ампула (5 мл) содержит:

активное вещество – 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Прочие средства для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле).

По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) 

Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (С_max) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением С_max, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т_½), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

— болезни сердца и кровеносной системы – стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы;

— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

— пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до <1/10), редко (>1/10 000 до <1/1000).

Со стороны иммунной системы

Часто: аллергические реакции*.

Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.

Со стороны психики

Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли*.

Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.

Со стороны сердца

Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны сосудов

Редко: повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия*.

Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и сопутствующей системы

Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Исследования

Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*.

* Побочные действия, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

В связи с применением мельдония сообщалось также о болях в эпигастрии и мигрени.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

— Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату.

— Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

— Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

— Беременность и кормление грудью.

— Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдонием с белками.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.

Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя.

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Препарат можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла с линией или точкой разлома.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

По 2 или 4 ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Информация о производителе (заявителе)

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронная почта: [email protected]

Производитель(и)

ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

МЕКСИДОЛ — отзывы о препарате от 71 пациента после применения

Таньк@., 2 февраля 2015

Бабушке 75 лет,сахарный диабет. Врачи назначили Мексидол капельно… 2 недели было все нормально…Потом начался ужас… Сначала начало подниматся давление до 160/90(при норме для нее 120/70.Первую неделю сбивали таблетками,думали смена погоды. ..На вторую неделю стало хуже,давление 180/100,пульс бешенный,резкие боли под лопаткой,отдавало в руку,дышать тяжело,и жгло в районе груди…Испугались,думали инфаркт.. Вызвали скорую..приехали по кардиограмме сказали все в норме,дали лекарство,сделали укол,сказали идти в поликлинику… Сходили…Выписали лекарство от давления… Два дня более менее было…Потом давление начало скакать..с утра 100/50,ночью 180/100… Опять все признаки с лопаткой,рукой,жжением,и тахикардией…Вызвали скорую опять..еле уговорили что бы положили в больницу… Сказали что ни чего не видят страшного..Но пролежала как положенно 10 дней… Есть знакомые у кого сахар и всем кому делали Мексидолом капельницу,такие же проблеммы..Сказали об этом врачу..На что ответили что конечно не от него..это пустое лекарство…Читаю и вижу что все таки от него!!!Сейчас второй день после больницы,вроде уже лучше…Но давление все равно не много скачет… Будте аккуратнее с этим лекарством..

Мукатдес Садыков, 30 января 2015

Прекрасный препарат

Ирина, 9 августа 2014

Пользуюсь мексидолом регулярно в зависимости от состояния здоровья. Конечно, пропивать его нужно курсом. Реально помогает. В настоящее время замену этому препарату я не вижу.

Katerina Kolobyanina, 4 августа 2014

Хороший препарат для нашего возраста. Советую принимать.

Татьяна, 20 июля 2014

Мне выписали таблетки мексидол по 1 три раза в день,и инъекции 20 дней,одновременно можно это делать,не будет передозировки?

Бабинская Наталья, 21 мая 2014

В школьном возрасте было 2 сотрясения мозга. Не исключаю, что по этой причине с детских лет мучаюсь головокружениями, становится плохо при наклонах, не переношу яркий солнечный свет, частенько мучают головные боли. После 40 лет появились странные состояния — туман в голове. К врачам по этому поводу никогда не обращалась. Месяц назад была у терапевта (диспансеризация) и рассказала про «туман». Она рекомендовала пропить курс мексидола. Результат лечения стал очевиден после 1 недели приема средства. Помогает. Сейчас не чувствую усталости и головокружения при мытье полов….

Елена Гаврилова, 2 апреля 2014

Моей маме ( ей 93-й год идет) делали мексидол внутримышечно по 2 мл. 20 дней. Нигде ничего не чесалось. Стала активнее, более живые реакции, пытается что-то сделать, например, сама постель убрать, телевизор включить. До этого была очень пассивна. депрессивна и все время лежала. Улучшился аппетит. Сейчас продолжаем курс уже в таблетках.

Gala May, 28 марта 2014

Капала в\в 78 лет ишемический инсульт 2 р\д по 5 мл. на физ. растворе- поднимает а\д на 40-60 ед. и верхнее и нижнее. начинает «трясти»- судороги мышц ног. попробовала в\м — эффект тот- же, но менее выражен. поменяла на кавинтон- все стало хорошо. видимо, возраст и дозировка имеет значение. сейчас актовегин 10 мл. в\в 2 р\д кап, церетон 1 р\д в\в кап, кавинтон 4мл в\в кап 2 р\д. вот результат неплохой.

Фаризат Мусина, 26 марта 2014

2 недели принимаю Мексидол,врач назначил по 1таб/2р. Весь день жуткая сухость во рту,появились неприятные ощущения под правым подреберьем, и в области поджелудочной. Но главное прекратились головные боли из-за которых я и начила употреблять препарат. Теперь стою перед дилеммой : пить или не пить? На днях пойду к врачу ,думаю вместе найдем ответ.

Лариса Коринь, 19 марта 2014

Принимала мексидол в таблетках при головокружении. Через 2 -3 недели проблемы были сняты, побочных эффектов не замечала. Всем желаю здоровья.

Купить

Мексидол (5 шт)

387 ₽

Мексидол (10 шт)

403 ₽

Написать отзыв

Отзыв будет написан на Здоровье Mail.ru

Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте – мониторинг образцов мочи для допинг-контроля с помощью жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий – масс-спектрометрия высокого разрешения/высокой точности

1. Всемирное антидопинговое агентство . Запрещенный список 2014 года. Доступно по адресу: http://www.antidoping.cz/documents/WADA-Prohibited-List-2014-EN.pdf [16 января 2015 г.].

2. Джелкманн В. Злоупотребление ксеноном в спорте – Повышение факторов, индуцирующих гипоксию, и эритропоэтина, или ничего, кроме «горячего воздуха»? Дтч. З. Спортмед. 2014, 65, 267. [Google Scholar]

3. Тевис М., Кууранне Т., Гейер Х., Шенцер В.. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к тестированию на наркотики в спорте на людях. Тест на наркотики. Анальный. 2015, 7, 1. [PubMed] [Google Scholar]

4. Аронович С., Василевич А., Янович И., Гавриловна В., Амилович Е., Янович Ю. 3-(2,2,2-триметилгидразин)пропионат, способ его получения и применение //. Всемирный патент № 80/01068 [29 мая 1980 г.].

5. Гиллер С.А., Еремеев А.В., Калвиньш И., Семенихина В.Г., Лепиньш Е.Е., Латвиетис Ю.Ю., Андерсон А.А., Астапенок Э.Б., Спруж Ю.Ю., Трапенциер П.Т., Подопригора П.И.. Ле 3-(триметил-2,2,2-гидразиний)-3 пропионат, способ приготовления и применения. Патент Бельгии № 880831 (1980).

6. Еремеев А., Калвиньш И., Семенихина В., Лиепиньш Е.Е., Латвиети Ю.Ю., Андерсон П.П., Астапенок Э.Б., Спруж Ю.Ю., Трапенциерс П.Т., Подопригора Г.И., Гиллер С.А. 3-(2,2,2-триметилгидразиния)пропионат и метод для их приготовления и использования //. Патент США № 4481218 [06 ноября 1984 г.].

7. Симхович Б. З., Шутенко З. В., Мейрена Д. В., Хаги К. Б., Мезапуке Р. Дж., Молодчина Т. Н., Калвиньс И. Ю., Лукевиц Э.. 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионат (THP): новый ингибитор гаммабутиробетаин-гидроксилазы с кардиозащитными свойствами. Биохим. Фармакол. 1988, 37, 195. [PubMed] [Google Scholar]

8. Сяксте Н., Калвинш И.. Милдронат: антиишемический препарат с множественными показаниями. Фармакологияонлайн. 2006, 1, 1. [Google Scholar]

9. Дамброва М., Лиепиньш Е., Калвинш И.. Милдронат: Кардиопротекторное действие за счет карнитинснижающего эффекта. Тенденции Кардиовасц. Мед. 2002, 12, 275. [PubMed] [Google Scholar]

10. Лиепиньш Э., Калвинш И., Дамброва М.. Регуляция путей энергетического метаболизма посредством гомеостаза L-карнитина в роли адипоцитов в развитии диабета 2 типа, (Под ред. Croniger D.C.), Intech, Латвия, 2011, стр. 107 , [Google Академия]

11. Хван Ю. К., Бакр С., Рамасами Р., Бергманн С. Р.. Относительная важность повышенного поглощения глюкозы по сравнению с ослаблением длинноцепочечных ацилкарнитинов в защите ишемического миокарда. Корон. Артерия Дис. 2002, 13, 313. [PubMed] [Google Scholar]

12. Лерх Р., Тамм С., Папагеоргиу И., Бензи Р. Х. Окисление жирных кислот миокарда во время ишемии и реперфузии. Мол. Клетка. Биохим. 1992, 116, 103. [PubMed] [Google Scholar]

13. Рупп Х., Зарайн-Герцберг А., Майш Б.. Использование частичных ингибиторов окисления жирных кислот для метаболической терапии стенокардии и сердечной недостаточности. Герц. 2002, 27, 621. [PubMed] [Google Scholar]

14. Шофилд Р. С., Хилл Дж. А. Роль метаболически активных препаратов в лечении ишемической болезни сердца. Являюсь. Дж. Кардиовасц. Наркотики. 2001, 1, 23. [PubMed] [Google Scholar]

15. Кахабришвили З., Чабашвили Н., Ахалкаци В., Схиртладзе Т., Чуткерашвили Т. Влияние милдроната на физическую работоспособность высококвалифицированных дзюдоистов. Анна. Биомед. Рез. Эду. 2002, 2, 551. [Google Scholar]

16. Дзинтаре М., Калвинс И. Милдронат повышает аэробные возможности спортсменов за счет карнитинснижающего эффекта. Курс. Выпускает новые идеи Sport Sci. 2012, 5, 59. [Google Scholar]

17. Стоеника Л., Сенков О., Герарди-Шан Р., Вайнхольд Б., Шахнер М., Дитятев А. Синаптическая пластичность in vivo в зубчатой ​​извилине мышей с дефицитом молекулы адгезии нервных клеток NCAM или ее полисиаловой кислоты. Евро. Дж. Нейроски. 2006, 23, 2255. [PubMed] [Google Scholar]

18. Клуза В., Бейтнере У., Пупуре Дж., Исаевс С., Румакс Дж., Свирскис С., Дзиркале З., Калвинш И.. Милдронат и его нейрорегуляторные механизмы: нацеливание на митохондрии, нейровоспаление и экспрессию белков. Медицина (Каунас). 2013, 49, 301. [PubMed] [Google Scholar]

19. Мелодиан Олайнфарм. [Веб-сайт]. Режим доступа: http://meldoniumolainfarm.lv/?valoda=en [19 февраля 2015].

20. Всемирное антидопинговое агентство . Программа мониторинга 2015 года. Доступно по адресу: https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/wada-2015-monitoring-program-en.pdf [16 января 2015 г.].

21. Пидпружников Ю. В., Сабко В. Е., Юрченко В. В., Зупанец И. А. Метод УЭЖХ-МС/МС для исследования биоэквивалентности пероральных препаратов мельдония. Биомед. Хроматогр. 2012, 6, 599. [PubMed] [Google Scholar]

22. Хмельницкис Ю., Пуговиц О., Казока Х., Виксна А., Сусинскис И., Кокумс К.. Применение гидрофильной хроматографии для одновременного разделения шести примесей милдронатного вещества. Дж. Фармацевт. Биомед. 2008, 48, 649. [PubMed] [Google Scholar]

23. Lv Y.F., Hu X., Bi K.S.. Определение милдроната в плазме и моче человека с помощью жидкостной хроматографии и тандемной масс-спектрометрии. Ж. Хроматогр. Б Аналитик. Технол. Биомед. Жизнь наук. 2007, 852, 35. [PubMed] [Google Scholar]

24. Сахартова О., Шац В., Калвинс И.. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме крови. Дж. Фармацевт. Биомед. 1993, 11, 1045. [PubMed] [Google Scholar]

25. Зикан Д., Туркс М. Новый способ получения дигидрата 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата. Патент ЕС № 2 128 126 A1 [2 декабря 2009 г.].

26. Гуддат С., Солимос Э., Орловиус А., Томас А., Зигмунд Г., Гейер Х., Тевис М., Шенцер В.. Высокопроизводительный скрининг различных классов допинговых агентов с использованием нового многоцелевой подход жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии. Тест на наркотики. Анальный. 2011, 3, 836. [PubMed] [Google Scholar]

27. Всемирное антидопинговое агентство . Международный стандарт для лабораторий. Доступно по адресу: https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/WADA-ISL-2015-Final-v8.0-EN.pdf [16 января 2015 г.].

28. Cai L.J., Zhang J., Peng W.X., Zhu R.H., Yang J., Cheng G., Wang X.M.. Определение милдроната в плазме и моче человека с помощью тандемной масс-спектрометрии с электрораспылением UPLC-позитивных ионов. Хроматография. 2011, 73, 659. [Google Scholar]

29. Peng Y., Yang J., Wang Z., Wang J., Liu Y., Luo Z., Wen A.. Определение милдроната методом ЖХ-МС/МС и его применение в фармакокинетическом исследовании у здоровых китайских добровольцев. Ж. Хроматогр. B. 2010, 878, 551. [PubMed] [Google Scholar]

30. Всемирное антидопинговое агентство . Технический документ — TD2010IDCR. Доступно по ссылке: https://wada-main-prod.s3.amazonaws.com/resources/files/WADA_TD2010IDCRv1.0_Identification%20Criteria%20for%20Qualitative%20Assays_May%2008%202010_EN.doc.pdf [29 января 2015 г.].

31. Всемирное антидопинговое агентство . Запрещенный список 2015 года. Доступно по адресу: http://www.fia.com/sites/default/files/basicpage/file/20141224/wada-2015-prohibited-list-en.pdf [16 января 2015 г.].

Определение и применение в спорте

Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, представляет собой препарат для повышения работоспособности, который является источником многочисленных споров в мире спортивного допинга.

Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных, Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.

Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildronāts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3-(2,2,2-триметилгидразиниумил)пропионат,

Он лицензирован в странах Восточной Европы и Центральной Азии для лечения ряда заболеваний, включая жалобы на сердце. Мельдоний не лицензирован для использования в США.

Мельдоний остается в списке запрещенных препаратов ВАДА в спорте.

Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на употребление мельдония. Совсем недавно в их число вошел Александр Крушельницкий, который выиграл медали в керлинге для России на последних зимних Олимпийских играх. Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил заниматься спортом на 2 года.

В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское применение, а также связанные с ним исследования и новости.

Краткие факты о мельдонии

• Латвийская фармацевтическая компания создала мельдоний.
• Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) запретило использование мельдония в спорте.
• В странах, где он лицензирован, люди в основном используют мельдоний для лечения сердечных заболеваний, но он также применяется в различных фармацевтических целях.
• Не лицензирован для использования в США

Было ли это полезно?

Поделиться на PinterestМельдоний вызвал споры из-за своей причастности к спортивным допинговым скандалам.

Мельдоний — препарат, улучшающий спортивные результаты.

Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные работники использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов хряков. Позже его лицензия была расширена для использования на людях.

Латвийская фармацевтическая компания Grendiks производила мельдоний. Объем продаж этого препарата в 2013 году достиг 56 миллионов евро, что делает его одним из крупнейших медицинских экспортных товаров Латвии.

По словам разработчика препарата Ивара Калвиньша, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.

Прежде чем использовать мельдоний для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в период с 1979 по 1989 год компания отправляла большое количество препарата советским войскам в Афганистан. в воздухе с пониженным содержанием кислорода, неся большие рюкзаки.

Мельдоний является ингибитором окисления жирных кислот и в настоящее время в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, сердечный приступ, сердечная недостаточность и другие. Препарат работает, изменяя пути карнитина, питательного вещества, участвующего в жировом обмене.

Исследование, проведенное в 2005 г., показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает физическую работоспособность и периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.

Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он столь же эффективен, как цинепазид, сосудорасширяющее средство, которое люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.

В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат поднимает настроение и улучшает моторные симптомы, головокружение и тошноту.

К этим странам относятся:

• Латвия
• Россия
• Украина
• Грузия
• Казахстан
• Азербайджан
• Беларусь
• Узбекистан
• Молдова
• Кыргызстан

Мельдоний также может помочь уменьшить абстинентный синдром у людей с алкогольной зависимостью.

Другие возможные применения мельдония включают:

• модуляцию иммунной системы
• лечение язвы желудка
• лечение травмы глаза
• лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей

WADA добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ в 2016 году из-за «доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности».

Они классифицируют мельдоний как модулятор метаболизма в той же группе, что и инсулин.

Исследование, опубликованное в журнале Drug Testing and Analysis в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии: функции центральной нервной системы (ЦНС)».

Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году из-за бывшей теннисистки номер один в мире Марии Шараповой.

Поделиться на PinterestМарии Шараповой грозит дисквалификация после положительного результата теста на мельдоний.
Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/daramot], 2006 г.

7 марта 2016 г. у нее был положительный результат на это вещество. 10 лет для лечения продолжающейся медицинской проблемы, она получила временное отстранение.

С тех пор еще больше спортсменов из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временную дисквалификацию после положительных анализов на мельдоний.

Однако 13 апреля 2016 г. ВАДА сообщило, что сможет отменить дисквалификацию любых спортсменов с положительным результатом до 1 марта 2016 г. Это связано с тем, что у руководящего органа еще нет надежных данных о том, сколько времени требуется организму. для выделения мельдония, и поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, столкнувшиеся с обвинениями в употреблении допинга, этот препарат после того, как он стал незаконным.

Совсем недавно российская команда столкнулась с противоречиями после того, как получила дисквалификацию на зимних Олимпийских играх в Пхеньяне за широко распространенные обвинения в употреблении допинга.

Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение на участие в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в спортивных соревнованиях.

Q:

Каковы побочные эффекты мельдония?

A:

Мы все еще недостаточно знаем об этом препарате, чтобы безопасно и легально использовать его в США. Учащенное сердцебиение является одним из первых эффектов, о которых сообщают люди, принимающие мельдоний.