Парацетамол через какое время выводится из организма: таблетки,раствор для приема внутрь,раствор для инфузий,таблетки шипучие,суппозитории ректальные,суппозитории ректальные для детей, 100 мг, 500 мг, 500 мг, 10… — Талантика — город профессий

Содержание

Терафлю Лесные Ягоды — инструкция по применению препарата от симптомов простуды и гриппа

Регистрационный номер: ЛС-001960.
Торговое наименование препарата: ТераФлю.
Международное непатентованное или группировочное наименование: Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин.
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лесные ягоды].

СОСТАВ
Активные компоненты
Парацетамол 325,0 мг
Фенирамина малеат 20,0 мг
Фенилэфрина гидрохлорид 10,0 мг

Вспомогательные компоненты
Сахароза 10 000,0 мг
Ацесульфам калия 13,0 мг
Краситель красный очаровательный Е129 (краситель FD&C красный № 40) 2,400 мг
Краситель бриллиантовый голубой Е133 (краситель FD&C синий № 1) 0,300 мг
Мальтодекстрин М 100 26,0 мг
Кремния диоксид 13,0 мг
Ароматизатор малиновый натуральный WONF Durarome (860385 TD0994) 165,0 мг
Ароматизатор клюквенный Durarome натуральный (861149 TD2590) 55,0 мг

Лимонная кислота 725,0 мг
Натрия цитрат дигидрат 180,0 мг
Кальция фосфат 35,0 мг
Магния стеарат 3,2 мг
Теоретическая масса содержимого пакетика 11572,9 мг

ОПИСАНИЕ
Сыпучий порошок, состоящий из гранул белого, желтоватого, розоватого и серо-фиолетового цвета. Допускается наличие мягких комков. При растворении содержимого пакетика в 225 мл нагретой до 75 ± 5 ºC воды образуется непрозрачный раствор розово-фиолетового цвета с ягодным запахом.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство + альфа-адреномиметик + Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Код АТХ: N02BE51.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее действие, устраняет симптомы «простуды». Сужает сосуды носа, устраняет отек слизистой оболочки полости носа и носоглотки.

Фармакодинамика
Парацетамол
Парацетамол оказывает анальгезирующий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов преимущественно в центральной нервной системе. Не влияет на функцию тромбоцитов и гомеостаз.

Фенирамина малеат
Фенирамина малеат является противоаллергическим средством – блокатором h2-гистаминовых рецепторов.Приводит к облегчению распространенных аллергических симптомов, связанных с нарушениями со стороны дыхательных путей. В умеренной степени оказывает седативный эффект и также проявляет антимускариновую активность.

Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрин – симпатомиметическое средство, при приеме внутрь оказывает умеренное сосудосуживающее действие (за счет стимуляции альфа1 адренорецепторов), уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Фармакодинамические эффекты
Парацетамол

Отсутствие подавления периферического синтеза простагландинов придает препарату значимые фармакологические свойства, такие как сохранение защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол особенно подходит для пациентов, имеющих в анамнезе заболевания или одновременно получающих препараты, при которых подавление периферического синтеза простагландинов являлось бы нежелательным (например, пациенты с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациенты пожилого возраста).

Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрина гидрохлорид обладает противозастойной активностью, уменьшает отек и отечность слизистой оболочки носа.

Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема препарата внутрь максимальная концентрация парацетамола в плазме достигается через 10–60 минут. Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плаценту и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительно, возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений. Менее 5 % от принятой дозы выводится в форме неизмененного парацетамола. Период полувыведения составляет 1–3 часа.

Фенирамина малеат
Максимальная концентрация фенирамина в плазме достигается примерно через 1–2,5 часа. Период полувыведения фенирамина – 16–19 часов. 70–83 % от принятой дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Фенилэфрина гидрохлорид
Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается пресистемному метаболизму моноаминоксидазами в кишечнике и печени. Таким образом, фенилэфрина гидрохлорид при приеме внутрь обладает сниженной биодоступностью. Выводится с мочой практически полностью в виде сульфатных соединений. Максимальные концентрации в плазме достигаются в интервале от 45 минут до 2 часов. Период полувыведения составляет 2–3 часа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний: ОРВИ, в том числе гриппа и «простуды», сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной болью, болью в горле, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата, одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов или других симпатомиметических препаратов (таких, как деконгестанты, препараты для подавления аппетита и амфетаминподобные средства), одновременный или в течение предшествующих 2 недель прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), портальная гипертензия, алкоголизм, сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, сердечно-сосудистых заболеваниях, остром гепатите, гемолитической анемии, бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях печени или почек, гиперплазии предстательной железы, затруднении мочеиспускания в следствии гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина- Джонсона и Ротора), хроническом недоедании (дефиците потребляемых калорий) и обезвоживании, пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, при одновременном применении дигоксина и сердечных гликозидов, алкалоидов спорыньи (например, эрготамина и метисергида), а также препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Беременность
Данных по применению этого препарата у беременных женщин недостаточно. Данных, полученных в исследованиях репродуктивной токсичности у животных, недостаточно. Не рекомендуется применять препарат во время беременности.

Период грудного вскармливания
Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Парацетамол
Парацетамол выделяется с грудным молоком, но в клинически незначимом количестве при применении в рекомендованных дозах.

Фенирамин
Данные исследований на животных и клинические данные по применению фенирамина в период грудного вскармливания отсутствуют.

Фенилэфрин
Фенилэфрин может выделяться с грудным молоком.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь. Не превышайте рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого срока лечения.

Взрослые (включая пожилых) и дети 12 лет и старше
По одному пакетику каждые 4–6 часов, по мере необходимости, но не более 4 доз в течение 24 часов.

Один пакетик растворяют в стакане горячей, но не кипящей воды. Принимают в горячем виде. ТераФлю можно применять в любое время суток, но наилучший эффект приносит прием препарата перед сном, на ночь. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу. Пациентам не следует принимать ТераФлю более 5 дней.

Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность:
пациентам с нарушенной функцией печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами ТераФлю.

Почечная недостаточность:
При наличии острой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин.) интервал между приемами ТераФлю должен быть не менее 8 часов.

Пожилые пациенты:
нет необходимости в корректировке дозы у пожилых пациентов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10),
часто (≥ 1/100 и < 1/10),
нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100),
редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000),
очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: гемолитическая анемия

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок), ангионевротический отек и кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит.
Частота неизвестна: анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения психики
Редко: повышенная возбудимость, нарушение сна.
Частота неизвестна: галлюцинации, спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость.
Редко: головокружение, головная боль.
Частота неизвестна: антихолинергические симптомы, нарушение координации движений, тремор, потеря памяти или концентрации внимания (чаще у пациентов пожилого возраста), нарушение равновесия (чаще у пациентов пожилого возраста), головокружение (чаще у пациентов пожилого возраста), седация (более выражено в начале лечения), сонливость (более выражено в начале лечения).

Нарушение со стороны органа зрения
Редко: мидриаз, парез аккомодации, нарушение внутриглазного давления, острая закрытоугольная глаукома (наиболее вероятно возникает у лиц с закрытоугольной глаукомой).

Нарушение со стороны сердца
Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов
Редко: повышение артериального давления
Частота неизвестна: ортостатическая гипотензия

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота
Редко: сухость во рту, запор, боль в животе, диарея.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: экзема, сыпь, зуд, эритема, пурпура,

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: затруднение мочеиспускания (наиболее часто возникает у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, например, вследствие гипертрофии предстательной железы), дизурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: недомогание.
Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки

Если любые из указанных в инструкции эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы, обусловленные парацетамолом (проявляются после приема свыше 10–15 г)
В тяжелых случаях передозировки парацетамол оказывает гепатотоксическое действие, в том числе может вызвать некроз печени. Также передозировка может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к трансплантации печени или смертельному исходу. Клинические признаки поражения печени развиваются в основном через 24–48 часов и достигают максимума через 4–6 дней. Наблюдался острый панкреатит, обычно с нарушением функции печени и токсическим воздействием на печень. Выраженность передозировки зависит от дозы, поэтому запрещен одновременный приём парацетамолсодержащих препаратов. Выражен риск отравления особенно у пожилых пациентов, у детей, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием (дефицитом потребляемых калорий) и у пациентов, принимающих индукторы микросомального окисления в печени. Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 часа: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, снижение аппетита, судороги. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени и иногда не проявляется в течение 24–48 часов и иногда может проявиться позже, через 4–6 дней, в среднем по истечении 72–96 часов после приема препарата. Также может появиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Даже при отсутствии поражений печени может развиться острая печеночная недостаточность и острый тубулярный некроз. Сообщалось о случаях сердечной аритмии и развития панкреатита.

Лечение
В случае превышения рекомендованной дозы немедленно обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени. Введение ацетилцистеина внутривенно или перорально в качестве антидота, промывание желудка, прием внутрь метионина могут иметь положительный эффект по крайней мере в течение 48 часов после передозировки. Рекомендован прием активированного угля, мониторинг дыхания и кровообращения. В случае развития судорог возможно назначение диазепама.

Симптомы, обусловленные фенирамином и фенилэфрином (объединены из-за взаимного потенцирования парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина в случае передозировки препарата) Симптомы передозировки включают сонливость, к которой в дальнейшем присоединяется беспокойство (особенно у детей), зрительные нарушения, сыпь, тошнота, рвота, головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, бессонница, нарушение кровообращения, кома, судороги (особенно у детей), изменение поведения, повышение или снижение артериального давления, брадикардия. При случаях передозировки фенирамина сообщалось о случаях атропиноподобного «психоза». В тяжелых случаях возможно развитие спутанности сознания, галлюцинаций, судорог и аритмий. Специфический антидот отсутствует. Необходимы обычные меры оказания помощи, включающие назначение активированного угля, солевых слабительных, мер по поддержке сердечной и дыхательной функций. Не следует назначать психостимулирующие средства (метилфенидат) ввиду опасности возникновения судорог. При гипотензии возможно применение вазопрессорных препаратов. В случае повышения артериального давления возможно внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина), т.к фенилэфрин является селективным агонистом альфа1-адренорецепторов, следовательно, гипертензивный эффект при передозировке фенилэфрина следует лечить путем блокирования альфа- адренорецепторов. При развитии судорог использовать диазепам.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Влияние парацетамола
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола. Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени. Свойства варфарина как антикоагулянта и других кумаринов могут быть усилены на фоне длительного регулярного применения парацетамола, повышая риск кровотечений. Единичный прием парацетамола не оказывает такого эффекта. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и повышает уровень концентрации парацетамола в плазме до максимального. Аналогичным образом, домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола. При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения хлорамфеникола может увеличиться. Парацетамол может снизить биодоступность ламотриджина, с возможным снижением его действия по причине индицирования его печеночного метаболизма. Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном приеме с колестирамином, однако этого можно избежать, если принимать колестирамин на час позже парацетамола. Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и увеличить риск повреждения печени. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, принимающих одновременно пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при хроническом или чрезмерном употреблении алкоголя. Парацетамол может влиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрама.

Влияние фенирамина
Возможно усиление влияния других веществ на центральную нервную систему (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, алкоголя, противопаркинсонических препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, транквилизаторов и наркотических средств). Фенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов. Фенирамин обладает антихолинергической активностью и может усиливать антихолинергические эффекты других препаратов (других антигистаминных средств, препаратов для лечения болезни Паркинсона и фенотиазиновых нейролептиков).

Влияние фенилэфрина
Препарат ТераФлю противопроказан пациентам, которые принимают или принимали МАО в течение последних двух недель. Фенилэфрин может усиливать действие ингибиторов МАО и вызывать повышение артериального давления. Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами (например, деконгестантами препаратами для подавления аппетита и амфетаминподобными средствами) или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризолина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Риск повышения артериального давления и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть увеличен. Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии или инфаркта миокарда. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамин и метисергид) может увеличить риск эрготизма.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков. Содержит парацетамол, не применять с любыми другими препаратами, содержащими парацетамол. Совместное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смертельному исходу. Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, с низким индексом массы тела, у пациентов с тяжелой хронической алкогольной зависимостью или сепсисом. Следует избегать одновременного приема с деконгестантами и антигистаминными средствами. Пациентам, имеющим следующие нарушения, перед приемом этого препарата следует проконсультироваться с врачом:

Нарушение функции печени или почек. Сопутствующее заболевание печени повышает риск развития связанных с парацетамолом повреждений печени.
Состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, так как применение парацетамола, может увеличивать риск возникновения метаболического ацидоза.

Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены развитию нежелательных эффектов. Следует избегать применения у пациентов пожилого возраста со спутанностью сознания.

Пациентам следует обратиться к врачу, если:

Наблюдается бронхиальная астма, эмфизема или хронический бронхит
Симптомы не проходят в течение 5 дней или сопровождаются тяжелой лихорадкой, продолжающейся в течение 3 дней, сыпью или постоянной головной болью.

Это могут быть признаки более серьезных нарушений.

1 пакетик препарата ТераФлю содержит:

10 г сахарозы, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Краситель красный очаровательный Е129 (краситель FD&C красный № 40), который может вызвать аллергические реакции.
42,2 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающих диету по содержанию натрия.

Не следует использовать препарат из поврежденных пакетиков.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ
Препарат ТераФлю может вызывать сонливость, головокружение, нечеткость зрения, нарушение когнитивной функции и координации движений, что может значимо повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Эти нежелательные эффекты могут дополнительно усиливаться при приеме алкогольных напитков или других седативных средств.

ФОРМА ВЫПУСКА
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лесные ягоды]. По 11,5 г порошка в 6-тислойный пакетик (бумага/полиэтилен низкой плотности/полиэтилен/полиэтилен низкой плотности/алюминиевая фольга/полиэтилен низкой плотности). По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 12 или 25 пакетиков в картонной пачке, размещенных индивидуально или попарно скрепленных через перфорацию, вместе с инструкцией по применению. На вторичной упаковке допустимо наличие контроля первого вскрытия.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25 ºC. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускают без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ГСК Консьюмер Хелс, Инк., США/GSK Consumer Health, Inc.
10401 Highway 6, Lincoln, Nebraska, 68517, USA.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА/ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЯ
АО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер», Россия.
123112, г. Москва, Пресненская набережная, д. 10.
Тел. +7 (495) 777 9850;
факс +7 (495) 777 9851.

Телефон бесплатной «Горячей линии»:
8 800 333 46 94.

E-mail: [email protected].

Товарный знак принадлежит или используется Группой Компаний ГлаксоСмитКляйн

Парацетамол не такой уж безвредный препарат? – DW – 11.

02.2022

Фото: Marko Prpic/PIXSELL/picture alliance

КультураГермания

Гудрун Хайзе | Виктор Вайц

11 февраля 2022 г.

Парацетамол часто принимают от головной или зубной боли. Однако этот препарат может иметь весьма неприятные побочные действия.

https://p.dw.com/p/46lXI

Парацетамол назначается врачами не только при кратковременных и острых, но и при хронических болях. Однако этот медицинский препарат имеет и противопоказания, которые следует учитывать пациентам. В ходе рандомизированного контрольного исследования, проведенного Эдинбургским университетом, были изучены побочные действия, которые могут возникнуть при длительном употреблении этого препарата. В течение двух недель добровольцы принимали по одному грамму парацетамола четыре раза в день. Согласно исследованию, это максимальная суточная доза, которую принимают люди, страдающие от хронических болей. После этого участники исследования еще в течение двух недель получали плацебо. При этом две трети участников регулярно принимали лекарства от повышенного артериального давления.

Исследование показало, что при длительном приеме парацетамола у людей, имеющих проблемы с артериальным давлением, увеличивается риск инсульта и заболеваний сердца. Результаты были опубликованы в кардиологическом журнале Circulation, который издается в США. Однако ученые пока не смогли найти однозначных ответов, какая взаимосвязь существует между приемом обезболивающего и повышением артериального давления. Авторы исследования советует не принимать парацетамол слишком длительное время.

Многие не знают о побочных действиях

В зависимости от дозировки обезболивающие препараты, такие как ибупрофен, аспирин или парацетамол, в Германии можно купить без рецепта: без назначения врача отпускаются таблетки с невысокой дозировкой. Если желаемая доза должна быть выше, то люди часто принимают сразу несколько таблеток.

Многие обезболевающие препараты продаются в аптеках без рецептовФото: Ute Grabowsky/photothek/picture alliance

Многие из тех, кто принимают этот препарат в высоких дозах без предписания врача, обычно и не подозревают о возможных побочных эффектах и последствиях. Препарат обладает жаропонижающим действием, поэтому его часто дают и маленьким детям.

Однако данный препарат отнюдь не безвреден, считает Герхард Мюллер-Швефе (Gerhard Müller-Schwefe), врач Центра паллиативной помощи в городе Геппингене: «В случаях передозировки парацетамол может привести к повреждению печени, тем более — у детей».

Решающее значение при этом имеет правильная дозировка. Печень нередко называют «биохимическим заводом организма», она выполняет важные функции, в том числе отвечает за производство необходимых для строения тканей белков, расщепление жиров и углеводов, а также фильтрацию крови. «Печень принимает на себя воспалительные процессы и в тех случаях, когда из-за передозировки лекарственными препаратами продукты распада не могут быть удалены. Вследствие этого происходит иммунологическая реакция, которая приводит к воспалению печени. Чем больше клеток печени разрушено, тем драматичнее ситуация», — подчеркивает эксперт.

Что беспокоит ученых

Некоторые, не ощутив действия парацетамола за короткое время, тут же принимают еще одну таблетку, а за ней и третью в надежде, что чем выше дозировка, тем больше эффект. «В таких случаях действительно существует риск повреждения печени», — подчеркивает Мюллер-Швефе. Это может привести к фатальным последствиям.

Кроме того, в зависимости от того, как долго и сколько парацетамола человек принимает, может возникуть привыкание. Парацетамол действует преимущественно в центральной нервной системе, то есть в спинном и головном мозге. «Об этом долгое время ничего не было известно, — поясняет Мюллер-Швефе. — Благодаря качественным исследованиям мы теперь лучше понимаем, что парацетамол оказывает свое действие на систему спинного мозга, которая контролирует болевые ощущения».

В организме человека способностью уменьшать боль также обладают эндорфины. Они вырабатывается самим организмом. В кризисных ситуациях эндорфины защищают нас, облегчая и подавляя болевые ощущения. Парацетамол выступает в роли дополнительного рычага подавления боли. В то же время есть и побочные эффекты, которые большинство людей поначалу почти не замечают. «Человек становится менее восприимчивым эмоционально. Он не вовлечен в ситуацию: у него нет ни положительных, ни отрицательных эмоций», — объясняет доктор Мюллер-Швефе.

«Когда кто-то страдает, вас это оставляет равнодушным, то же самое происходит, когда кто-то счастлив, но вам все равно», — говорит ученый. Человек замыкается. Есть и еще одно характерное изменение в поведении человека при длительном приеме болеутоляющих. «Человек начинает принимать решения поспешно. Он оказывается больше склонен к риску», — уверен немецкий ученый.

Подтвержение этому в 2020 году нашли и американские ученые в университете штата Огайо. Они пришли к выводу, что парацетамол влияет на человеческое сознание и даже может изменить характер.

Некоторые принимают парацетамол не только для снятия болиФото: Westend61/imago images

Ученые разделили пробандов на две группы и ставили перед ними определенные задачи. При этом одна из групп получала парацетамол, другая — плацебо. Люди, принимавшие парацетамол, действовали гораздо более рискованно и реагировали более бесстрашно, чем группа, принимавшая плацебо. Первая группа проявляла мало сочувствия и эмпатии к другим, а некоторые даже пытались ранить чувства других. Кроме того, они испытывали меньше страха.

«Есть люди, которые принимают парацетамол не только для снятия боли. Таким образом они добиваются защитного эффекта, чтобы не подвергаться эмоциональному влиянию. Такой эффект от препарата может вызвать зависимость», — предупреждает Мюллер-Швефе.

Смотрите также:

Написать в редакцию

Пропустить раздел Еще по теме

Еще по теме

Пропустить раздел Топ-тема

1 стр. из 3

Пропустить раздел Другие публикации DW

На главную страницу

Клиническая фармакокинетика парацетамола — PubMed

Обзор

. 1982 март-апрель;7(2):93-107.

doi: 10.2165/00003088-198207020-00001.

Дж. А. Форрест, Дж. А. Клементс, Л. Ф. Прескотт

PMID: 7039926
DOI: 10.2165/00003088-198207020-00001

Обзор

J A Forrest et al. Клин Фармакокинет. 1982 март-апрель.

. 1982 март-апрель;7(2):93-107.

doi: 10. 2165/00003088-198207020-00001.

Авторы

Дж. А. Форрест, Дж. А. Клементс, Л. Ф. Прескотт

PMID: 7039926
DOI: 10.2165/00003088-198207020-00001

Абстрактный

В терапевтических дозах парацетамол является безопасным анальгетиком, но при передозировке может вызвать тяжелый некроз печени. После перорального приема он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, его системная биодоступность зависит от дозы и колеблется от 70 до 9.0%. Скорость перорального всасывания преимущественно зависит от скорости опорожнения желудка, замедляется пищей, пропантелином, петидином и диаморфином и усиливается метоклопрамидом. Парацетамол также хорошо всасывается из прямой кишки. Он быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей и жидкостей и имеет объем распределения приблизительно 0,9 л/кг. От 10 до 20% препарата связывается с эритроцитами. Парацетамол активно метаболизируется (преимущественно в печени), основными метаболитами являются сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Незначительная часть препарата превращается в высокореактивный алкилирующий метаболит, который инактивируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой в виде конъюгатов цистеина и меркаптуровой кислоты. Большие дозы парацетамола (передозировки) вызывают острый некроз печени в результате истощения запасов глутатиона и связывания избыточного реактивного метаболита с жизненно важными компонентами клеток. Это повреждение можно предотвратить ранним введением сульфгидрильных соединений, таких как метионин и N-ацетилцистеин. У здоровых субъектов от 85 до 95% терапевтической дозы выводится с мочой в течение 24 часов, при этом около 4, 55, 30, 4 и 4% выводятся в виде неизмененного парацетамола и его конъюгатов глюкуронида, сульфата, меркаптуровой кислоты и цистеина соответственно. Период полувыведения из плазмы у таких субъектов составляет от 1,9 до 2,5 часов, а общий клиренс из организма — от 4,5 до 5,5 мл/кг/мин. Возраст мало влияет на период полувыведения из плазмы, который укорачивается у пациентов, принимающих противосудорожные препараты. Период полувыведения из плазмы обычно нормальный у пациентов с легким хроническим заболеванием печени, но удлиняется у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени.

Цитируется

Paeoniflorin защищает от ацетаминофен-индуцированного повреждения печени у мышей через сигнальный путь JNK.
Дэн С, Ли И, Ли С, Чжан З, Дай С, У Х, Чжан Ф, Ху Ц, Чен И, Цзэн Дж, Ма С. Дэн Х и др. Молекулы. 2022 4 декабря; 27 (23): 8534. дои: 10.3390/молекул 27238534. Молекулы. 2022. PMID: 36500627 Бесплатная статья ЧВК.
Перспективы использования быстрорастворимого парацетамола для облегчения боли от легкой до умеренной у пожилых пациентов или пациентов с диабетом с замедленной скоростью опорожнения желудка: предварительное исследование.
Raza SA, Keith MB, Koh KC. Раза С.А. и соавт. Джей Боль Рез. 2022 30 ноября; 15: 3675-3688. doi: 10.2147/JPR.S373666. Электронная коллекция 2022. Джей Боль Рез. 2022. PMID: 36474959 Бесплатная статья ЧВК.
Окислительный стресс опосредует повреждение органов-мишеней в новой модели токсичности ацетаминофена у дрозофилы.
Саиди Б.Дж., Хантер-Чанг С., Луо Л., Ли К., Лю К.Х., Робинсон Б.С. Саиди Б.Дж. и др. Научный представитель 2022 11 ноября; 12 (1): 19309. doi: 10.1038/s41598-022-21156-w. Научный представитель 2022. PMID: 36369211 Бесплатная статья ЧВК.
Исследование кишечной абсорбции и экскреции парацетамола при гипергликемии, индуцированной стрептозотоцином.
Месарош П., Ковач С., Кульчар Г., Паскуй М., Алмаши А. Месарош П. и др. Int J Mol Sci. 2022 7 октября; 23 (19): 11913. дои: 10.3390/ijms231911913. Int J Mol Sci. 2022. PMID: 36233215 Бесплатная статья ЧВК.
Десорбция Электрораспыление Ионизация Масс-спектрометрия позволяет пространственно локализовать изменения метаболизма ацетаминофена в печени после вмешательства с 4-метилпиразолом.
Акакпо Дж.Ю., Яешке М.В., Этемади Ю., Артигес А., Торбер С., Оливос Х., Шреста Б., Мидей А., Яешке Х., Рамачандран А. Акакпо Дж. Ю. и др. J Am Soc Масс-спектр. 2022 2 ноября; 33 (11): 2094-2107. дои: 10.1021/jasms.2c00202. Epub 2022 12 октября. J Am Soc Масс-спектр. 2022. PMID: 36223142

Просмотреть все статьи «Цитируется по»

Типы публикаций

термины MeSH

вещества

Paracetamol-Pharmacokinetics

Paracetamol Pharmacokinetic Parameters

. 0185	Clearance (CL)	20 L/h
Volume of Distribution (Vd)	65 L
Half-life (t1/2)	2.5 h

Description

Парацетамол (также называемый ацетаминофеном) является широко используемым обезболивающим и жаропонижающим средством.

Парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пероральная биодоступность зависит от дозы: при больших дозах эффект первого прохождения через печень снижается за счет подавления ферментативной способности печени; и таким образом, биодоступность увеличивается. Ректальное введение парацетамол тоже можно. В этом случае биодоступность непостоянны и в целом редуцированы из-за неполного растворения суппозиторий в прямую кишку. Скорость всасывания при таком пути введения увеличивается.

Парацетамол распространяется по всему телу жидкости однородно. Анальгетическая активность объясняется малой фракцией, проникающей в головной мозг. Парацетамол в терапевтических дозах связывается с белками плазмы менее чем на 20%. В случае интоксикации эта доля может увеличиваться до 50%.

Парацетамол в основном метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (55%) и серной кислота (35%). Гепатотоксические метаболиты продуцируются в небольших количествах цитохром Р450 (изофермент CYP2E1). В лечебной плазме диапазоне концентраций этот метаболит детоксицируется путем конъюгации с глутатион. При интоксикации количество этого токсического метаболита увеличивается и перевешивает количество доступного глутатиона, который может привести к печеночной недостаточности и некрозу почечных канальцев.

Метаболиты выделяются через почки с мочой. Только 2-5% дозы выводится с мочой. в неизмененной форме с мочой. Вследствие своего короткого Период полувыведения (1–3 ч), через 24 ч после приема разовой дозы парацетамола выводится 98% принятой дозы.

Клинические последствия

Поскольку парацетамол в основном выводится путем печеночного метаболизма, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения значительно больше, поэтому у таких пациентов парацетамол следует применять с осторожностью.

Терафлю Лесные Ягоды — инструкция по применению препарата от симптомов простуды и гриппа