Через сколько выводится фенистил из организма: Фенистил инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Fenistil капли д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 20 мл с капельницей-дозатором (1579)

Капли Фенистил для детей. Содержание инструкции

Фенистил обладает уникальным антиаллергическим действием. В результате приема капель организм пациента в обязательном порядке сталкивается с антибрадикининовым и антисеротониновым эффектом.

Состав и форма выпуска

Соответствующий препарат производится в виде капель. Они характеризуются отсутствием ярко выраженного цвета и практически полным отсутствием запахов. Среди вспомогательных веществ, входящих в состав средства, следует выделить бензойную кислоту, пропиленгликоль, натрий сахаринат и т.д.

Фармакологическое действие

При регулярном употреблении соответствующих капель происходит блокада гистаминовых Н1-рецепторов. Фенистил отлично справляется с возникающим зудом, а также приостанавливает развитие воспалительного процесса. Капилляры организма параллельно с тем сталкиваются со значительным снижением собственной проницаемости. В результате дневного приема капель пациенты должны быть готовы к проявлению седативного эффекта, который, впрочем, не будет способен нанести слишком серьезный вред организму.

Этапы фармакокинетики:

• всасывание;
• распределение;
• метаболизм;
• выведение.

После попадания внутрь препарат достаточно быстро всасывается. Уровень его биодоступности достигает отметки в 70 процентов. В последствие капли отлично проникают в ткани. Процесс метаболизма происходит в печени за счет метоксилирования и гидроксилирования. Спустя примерно 6 часов препарат полностью выводится из организма, оставляя после себя исключительно положительные изменения.

Показания к применению

Производители и медики рекомендуют принимать Фенистил в каплях при самых разнообразных аллергических заболеваниях, о них написано здесь. Среди них можно выделить сенную лихорадку, крапивницу, а также лекарственную и пищевую аллергию. Если появился кожный зуд, то также необходимо прибегать к употреблению вышеуказанного средства. После полного излечения от аллергии, независимо от ее вида, данные капли могут использоваться в качестве высокоэффективного профилактического средства. Наилучший результат достигается в процессе гипосенсибилизирующей терапии.

Противопоказания

Врачи рекомендуют отказаться от приема препарата при наличии некоторых заболеваний. Речь в данной ситуации идет о бронхиальной астме, закрытоугольной глаукоме, а также периоде лактации. Дополнительно следует отметить, что капли противопоказаны девушкам при беременности, а также маленьким детям, еще не достигшим однолетнего возраста.

Пациенты, страдающие от хронических заболеваний легких, все же могут принимать в лечебных или профилактических целях Фенистил в каплях. Тем не менее, медики назначают им это средство с некой осторожностью. Для начала они путем диагностики убеждаются в том, что побочные эффекты препарата не будут способны привести к максимально серьезным негативным последствиям. То же самое касается маленьких детей, которые регулярно страдают от проявления той или иной аллергической реакции.

3338

Кашель

Это защитная реакция организма, и сам по себе кашель ни хорош, ни плох. Когда кашель выполняет свою непосредственную функцию – то есть выводит мокроту, то его называют 

«влажный кашель» при нем отхаркивается мокрота. А если этот кашель не приводит к отхождению и удалению мокроты – то его называют сухим , этот кашель неэффективный, попросту выражаясь, «плохой». Чаще всего, кашель у ребенка связан с вирусной инфекцией, или ОРЗ, вирус может вызывать воспаление слизистой носа и пазух (ринит, риносинусит), глотки (фарингит), гортани (ларингит), трахеи (трахеит), бронхов (бронхит), а также всяческие их сочетания: риносинусобронхит, ларинготрахеит и т.п. Бывают и другие причины кашля. 

Обычно, ОРЗ, вирусная инфекция проходит самостоятельно за 7 – 10 дней, но на фоне вирусной инфекции часто наслаивается бактериальная флора и кашель с насморком на некоторое время задерживаются. Чтобы выработать антитела к новым бактериям организму нужно две недели от момента контакта с новой бактерией. Потому кашель после ОРЗ редко длится меньше 2 недель.

Если вы применяли антибиотики, то у организма не было шансов бороться и вырабатывать антитела, и если бактерия снова станет проявлять активность, придется поболеть снова.

Как лечить «сухой» кашель?

Сухой кашель часто появляется первым и сопровождается «лающим, хриплым» звуком, доставляя ребенку массу неприятностей. Лечить такой кашель нужно на первых признаках болезни, так как потом будет сложнее. 

В домашних условиях ребенку можно дать несколько капель противоаллергического средства («Фенистил» или «Зиртек» согласно возрасту по инструкции, несколько капель от кашля : «Синекод» также по возрасту согласно инструкции, и применить «скипидарные лепешки». Нужно купить в аптеке бутылку обычной желтой скипидарной эмульсии (по Залманову). Лучше заранее иметь дома – полезная вещь для всей семьи! Смешать 1 столовую ложку этой желтой скипидарной эмульсии с 1 столовой ложкой пшеничной муки и 1 столовой ложкой кипятка, замешать все вместе до получения лепешкообразной массы.

Эту лепешку надо завернуть в 2 -4 слоя марли или бинта и приложить на спину на область легких сначала справа от позвоночника, а потом и слева от позвоночника на 3 – 5 минут. Более 5 минут на одном месте держать лепешку нельзя. Так как может быть ожог, даже если ребенок ничего во время постановки лепешки не чувствует. Итак, процедура заняла от 6 до 20 минут в зависимости от возраста и количества мест постановки (от 2х до 4х). Лепешку надо снять и выкинуть. А ребенка одеть тепло и уложить спать. На месте постановки после снятия лепешки бывает чувство жара, жжение, покалывание – это хорошо и говорит о том, что лепешка была приложена не зря. Бывают и аллергические реакции по типу крапивницы – зуд, отек, выраженная краснота и зудящая сыпь. Но это бывает очень редко. Если на теле ребенка вы заметили сыпь – то обязательно вызовите на дом педиатра, ведь это может оказаться какая-нибудь инфекция, — например, ветрянка, скарлатина, корь, краснуха и т.п.

Как лечить «влажный» кашель?

При влажном кашле, который должен наступать после сухого, надо помогать организму выводить мокроту, а значит надо делать с ребенком дыхательные упражнения и давать отхаркивающие препараты.

Такие микстуры, как «Линкас» или сироп с подорожником являются отхаркивающими, помогают кашлю и улучшают отхождение мокроты. Те лекарства, которые вы использовали в первые дни для подавления кашля («синекод», «либексин», а также «Фенистил» и «Зиртек») уже использовать не желательно, они препятствуют отхождению мокроты.

Дыхательная гимнастика от кашля:
Когда кашель, надо делать перкуторный массаж грудной клетки: положить ребенка себе на колени лицом вниз и постучать его по спине в проекции легких снизу вверх с каждой стороны 1-3 минуты, а ребенка в эти моменты просить протяжно мычать с закрытым ртом: «ммммммм….» Делать такой «массаж» надо несколько раз в день – чем чаще, тем лучше. Полезно научить ребенка глубоко вдыхать (носом, конечно, а не ртом) до чувства легкого распирания в груди и выдыхать, делать по 7-10 таких вдохов выдохов 2 -3 раза в день. Еще хорошо после сильного глубокого вдоха резко выдохнуть через открытый рот («Хаааа!!!…..). Мокрота отходит замечательно.

Температура
Снижать температуру, которой сопровождаются первые дни вирусной болезни предпочтительнее парацетамолом (а не аспирином). Снижать ее надо только если она выше 38,5 или ребенок очень тяжело ее переносит, или у него были раньше судороги на высокой температуре. В иных случаях температуру снижать не нужно, она помогает иммунитету бороться с инфекцией.

Слово о носе
Слизь стекающая из носа и носоглотки, а также гнойное и слизистое отделяемое пазух носа часто и вызывает кашель (стекает в бронхи). Желательно не пользоваться сосудосуживающими каплями (тизин, нафтизин, галазолин) если заложен нос – легче будет на время, а потом часто только хуже становится. Поэтому капайте в нос просто подсоленную воду (физ. раствор) дома его можно так приготовить: на ¼ стакана кипяченой воды добавить морской пищевой соли на кончике ножа или чайной ложки. Если гнойные сопли – можно 4-6 капель йода в раствор добавить, если гноя нет, то не добавлять.

Маленьким 2х или 5 граммовым шприцом (без иглы!) закапывать тонкой струйкой по несколько капель в каждую ноздрю и давать «отфыркнуть» слизь из носа. Во время отфыркивания ноздри не зажимать (вообще к носу не прикасаться, чтобы слизь выходила наружу, а не забивала пазухи и уши, потом просто умоете лицо ребенка). Так повторить по 4-5 раз 3 раза в день на протяжении первых дней, когда заложенность и насморк сильные, потом можно убавить до 1 – 2 раз в день или через день до полного выздоровления носа. И помните о том, что у обычного насморка три фазы :сначала он слизистый, потом слизисто-гнойный, потом гнойный, потом в носу корочки. И слова «гной» бояться не надо – это признак борьбы с микробом.

Народные средства
В борьбе с болезнью все средства хороши. Но не всегда. Частый прием антибактериальных препаратов не улучшает здоровье ребенка. Антибиотики нарушают сам процесс борьбы и выработки антител (помните, что антитела к новому микробу «куются» 2 недели и еще 4-5 дней надо для очистки организма от продуктов микробного распада. Потому народные средства как нельзя кстати: дышите над свеже сваренной картошкой, парьте руки (по локоть), ноги, грейте ребенка в ванной с отварами трав (скажем, мяты, душицы или череды), натирайте его бальзамом или ставьте скипидарные лепешки и, главное, делайте это с терпением (которого так иногда не хватает), без паники и нервных срывов, с пониманием и любовью.

Внимание: приведенные рекомендации имеют общий характер, а потому Медицинский центр «Мой доктор» не несет ответственности за каждый отдельный случай применения описанных методов лечения. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ — НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ С ВРАЧОМ

Диметинден: Применение, взаимодействие, механизм действия

Резюме

Диметинден представляет собой селективный Н2-антагонист 1-го поколения, используемый местно в качестве противозудного средства и перорально для лечения аллергии.

Общее название

Диметинден

Регистрационный номер в DrugBank

DB08801

Справочная информация

Диметинден (Фенистил) представляет собой антигистаминное и местное антихолинергическое средство.

Type

Small Molecule

Groups

Approved, Investigational

Structure

Weight

Average: 292.418
Monoisotopic: 292.193948778

Chemical Formula

C ₂₀ H ₂₄ N ₂

Синонимы

• Диметинден
• Диметинден
• Диметиндено

Показания0004

Показан как симптоматическое лечение аллергических реакций: крапивница, аллергии верхних дыхательных путей, такие как сенная лихорадка и круглогодичный ринит, пищевая и лекарственная аллергия; зуд различного генеза, кроме зуда, обусловленного холестазом; укусы насекомых. Диметинден показан также при зуде при кожных заболеваниях с сыпью, таких как ветряная оспа. Диметинден также можно использовать в качестве адъюванта при экземе и других зудящих дерматозах аллергического происхождения.

Сокращение количества неудач при разработке лекарств

Создавайте, обучайте и проверяйте модели машинного обучения с помощью доказательных и структурированных наборов данных.

Узнайте, как

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения со структурированными наборами данных.

См. как

Сопутствующие заболевания

• Острый синусит
• Аллергическая реакция
• Анафилаксия
• Анафилаксия, вызванная анестезией
• Хронический ринит
• Хронический синусит
• Воспаление среднего уха
• Заложенность носа
• Ринит
• Ринорея
• Синусит
• Острый ринит

Противопоказания и предупреждения в черном ящике

Избегайте опасных для жизни нежелательных явлений, связанных с приемом лекарств

Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях в черном ящике, ограничениях для населения, вредных рисках и многом другом.

Узнайте больше

Предотвратите опасные для жизни побочные эффекты лекарств и улучшите поддержку принятия клинических решений.

Подробнее

Фармакодинамика

Диметинден встречается в виде рацемической смеси. (S)-(+)-диметинден является мощным селективным антагонистом М2-мускариновых рецепторов (с более низким сродством к мускариновым рецепторам М1, М3 и М4). (R)-(-)-энантиомер представляет собой эутомер (ответственный за биологическую активность) для связывания гистаминового рецептора h2.

Механизм действия

Диметинден является селективным антагонистом гистамина h2 и связывается с гистаминовым рецептором h2. Это блокирует действие эндогенного гистамина, что впоследствии приводит к временному облегчению вызванных гистамином негативных симптомов.

Мишень	Действия	Организм
AHistamine h2 рецептор	16 антагонист человека0
AMuscarinic acetylcholine receptor M2	antagonist	Humans

Absorption

Not Available

Volume of distribution

Not Available

Protein binding

Not Available

Метаболизм

Недоступно

Путь выведения

Недоступно

Период полувыведения

Недоступно

Клиренс

Недоступно

Неблагоприятные эффекты

Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований

со структурированными побочными эффектами, включая: Warnings Warnings, Hadversers, Warning & Precaitions. , & показатели заболеваемости.

Узнать больше

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Узнать больше

Токсичность

Как и в случае с другими антигистаминными препаратами, передозировка может вызвать следующие симптомы: угнетение ЦНС, сопровождающееся сонливостью (особенно у взрослых), стимуляция ЦНС и антимускариновые эффекты (особенно у детей), включая следующие: возбуждение , атаксия, галлюцинации, тонические или клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, покраснение лица, задержка мочи, лихорадка и тахикардия. Возможна также артериальная гипотензия. В терминальной фазе кома может усугубляться кардиореспираторным коллапсом и смертью. Сообщений о летальном исходе при передозировке диметиндена не поступало.

Pathways

Pathway	Category
Dimetindene h2-Antihistamine Action	Drug action

Pharmacogenomic Effects/ADRs

Not Available

Drug Interactions

Эту информацию нельзя интерпретировать без помощи поставщика медицинских услуг. Если вы считаете, что испытываете взаимодействие, немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг. Отсутствие взаимодействия не обязательно означает отсутствие взаимодействия.

• Approved
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illicit
• Withdrawn
• Investigational
• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Aclidinium	The риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены при сочетании диметиндена с аклидинием.
Аденозин	Риск или тяжесть тахикардии могут быть увеличены, когда аденозин сочетается с диметинденом.
Альфентанил	Риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены при сочетании диметиндена с альфентанилом.
Аллоин	Терапевтическая эффективность Аллоина может снижаться при применении в комбинации с диметинденом.
Амантадин	Риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены, когда Амантадин комбинируется с диметинденом.
Амбенониум	Терапевтическая эффективность диметиндена может снижаться при применении в комбинации с амбенониумом.
Амитриптилин	При комбинировании диметиндена с амитриптилином может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.
Амитриптилиноксид	Риск или тяжесть побочных эффектов могут повышаться при сочетании диметиндена с амитриптилиноксидом.
Амобарбитал	Риск или тяжесть побочных эффектов могут увеличиваться при сочетании амобарбитала с диметинденом.
Амоксапин	При комбинировании диметиндена с амоксапином может повышаться риск или тяжесть побочных эффектов.

Подробнее

Взаимодействие с пищевыми продуктами

Недоступно

Информация о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира

0007 дозировка, форма, этикетировщик, способ введения и период реализации.

Доступ сейчас

Получите доступ к информации о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира.

Access now

Product Ingredients

Ingredient	UNII	CAS	InChI Key
Dimetindene maleate	6LL60J9E0O	3614-69-5	SWECWXGUJQLXJF- БТЖКТКАУСА-Н

International/Other Brands

Fenistil (Novartis) / Foristal (Novartis) / Vibrocil (Novartis)

Over the Counter Products

json?group=otc» data-total=»1″>

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Региона	Изображение
เฟนีสติล เจล	Гель	.0161	Актуальные	บริษัท แกล็กโซสมิทไคล์น คอนซูมเมอร์ เฮลธ์ แคร์ (ประเทศ ไทย) จำกัด	2016-04-25	Не применимо	Thailand

1801801801610101610101010101010101010101010101010101010101010101011101010101010101010101010111011101010101010101010101010101010101010101010111010101110.

Name	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Vibrocil Nasenspray	Dimetindene maleate (0. 25 mg) + Phenylephrine (2.5 mg)	Spray	Nasal	Gsk Gebro Consumer Healthcare Gmb H	1990-07-25	Not applicable	Austria
Vibrocil Nasentropfen	Диметиндена малеат (0,25 мг) + фенилэфрин (2,5 мг)	Раствор/капли; Суспензия / капли	Назальная	Gsk Gebro Consumer Healthcare Gmb H	1985-08-09	Not applicable	Austria

ATC Codes

R06AB03 — Dimetindene

• R06AB — Substituted alkylamines
• R06A — ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
• R06 — ANTIHISTAMINES FOR SYSTEMIC USE
• R — RESPIRATORY SYSTEM

D04AA13 — Диметинден

• D04AA — Антигистаминные препараты для местного применения
• D04A — Противозудные средства, в т.ч. АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА, АНЕСТЕТИКИ И Т.Д.
• D04 — ПРОТИВОЗОРЧНЫЕ СРЕДСТВА, ВКЛ. АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА, АНЕСТЕТИКИ И Т.Д.
• D — ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Категории лекарств

• Агенты, вызывающие тахикардию
• Противоаллергические средства
• Антихолинергические агенты
• Антигистаминные препараты для системного применения
• Антигистаминные препараты для местного применения
• Противозудные средства
• Противозудные средства, вкл. Антигистаминные препараты, анестетики и т. д.
• Дерматологические препараты
• Агенты гистамина
• Антагонисты гистамина
• Антагонисты гистамина h2
• Инденес
• Мускариновые антагонисты
• Нейротрансмиттерные агенты
• Пиридины
• Замещенные алкиламины

Химическая таксономия Предоставлено Classyfire

Описание

Это соединение принадлежит к классу органических соединений, известных как индены и изоиндены. Это соединения, содержащие инденовую часть (которая состоит из циклопентадиена, слитого с бензольным кольцом) или изоинденовую часть (которая состоит из циклопентадиена, слитого с циклогексадиеновым кольцом).

Королевство

Органические соединения

Super Class

Бензол

Класс

Инден и Изонденовы

Sublass

Прямые родительские

и isoIndenes

Prentians

и AsoIndenes

Altrive Amarive

. соединения / Триалкиламины / Азациклические соединения / Никтоорганические соединения / Углеводородные производные

Заместители

Амин / Ароматическое гетерополициклическое соединение / Азацикл / Гетероароматическое соединение / Углеводородное производное / Инден / Органическое азотистое соединение / Органогетероциклическое соединение / Азоторганическое соединение / Никтоорганическое соединение

Molecular Framework

Aromatic heteropolycyclic compounds

External Descriptors

Not Available

Affected organisms

• Humans and other mammals

UNII

661FH77Z3P

CAS number

5636-83 -9

ИнЧИ Ключ

МВМQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N

ИнЧИ

ИнЧИ=1S/C20h34N2/c1-15(19-10-6-7-12-21-19)20-17(11-13-22(2)3)14-16-8-4-5-9-18(16)20/h5-10,12,15H,11,13-14h3,1-3h4

Название IUPAC

диметил(2-{3-[1-(пиридин-2-ил)этил]-1H-инден-2-ил}этил)амин

SMILES

CC(C1= C(CCN(C)C)CC2=CC=CC=C12)C1=CC=CC=N1

Ссылка на синтез

Huebner, C. F.; НАС . Патент 2 970 149; 31 января 1961 г .; присвоен Ciba Pharmaceutical Products, Inc.

Общие ссылки

1. Lambrecht G, Gross J, Mutschler E: Нейрональные сома-дендритные и пресинаптические рецепторы M1-M4 в гладких мышцах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Жизнь наук. 1999;64(6-7):403-10. [Article]

External Links

Human Metabolome Database

HMDB0015691

KEGG Drug

D07853

PubChem Compound

21855

PubChem Substance

99445271

ChemSpider

20541

BindingDB

81452

RxNav

3449

ChEBI

135222

ChEMBL

CHEMBL22108

PharmGKB

PA165958420

Wikipedia

Dimetindene

MSDS

Download (72.8 KB )

Клинические испытания

json» data-total=»3″>

Фаза	Статус	Цель	Условия	Count
3	Completed	Treatment	Nasal Congestion / Rhinorrhoea / Sneezing / Upper Respiratory Tract Infection	1
1, 2	Withdrawn	Not Available	Arrhythmia / Blood Pressures / Частота сердечных сокращений	1
Недоступно	Завершено	Лечение	Атопический дерматит	1

Manufacturers

Not Available

Packagers

Not Available

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Capsule, extended release		4 мг
Эмульсия	Местно	0,1 %
Гель	Местно	9 % 0,1 %0161
Gel	Topical	30 G
Solution	Oral	1 mg
Solution / drops	Oral	1 MG/ML
Solution / drops; suspension / drops
Tablet	Oral	1 mg
Tablet, coated	Oral
Tablet, coated	Oral	1 MG
Gel	Topical	1 mg/g
Tablet, sugar coated	Oral	1 mg
Solution	Oral	1 mg/mL
Инъекции, раствор	Парентерально	1 мг/мл
Спрей	Назальный
Раствор/капли; суспензия/капли	Назальные
Gel	Topical	0. 1 %w/w

Prices

Not Available

Patents

Not Available

State

Solid

Experimental Properties

Property	Значение	Источник
температура плавления (°C)	158	Huebner, C.F.; НАС . Патент 2 970 149; 31 января 1961 г .; присвоено Ciba Pharmaceutical Products, Inc.
water solubility	239 mg/L (at 37 °C)	YALKOWSKY,SH & DANNENFELSER,RM (1992)

Predicted Properties

Property	Value	Source
Water Solubility	0.0384 mg/mL	ALOGPS
logP	4.03	ALOGPS
logP	3.74	Chemaxon
logS	-3. 9	ALOGPS
pKa (Strongest Acidic)	18.19	Chemaxon
pKa (Strongest Basic)	9.7	Chemaxon
Physiological Зарядка	1	Chemaxon
Подсчет акцепторов водорода	2	Chemaxon
Подсчет доноров водорода 9	1 0	Chemaxon
Polar Surface Area	16.13 Å 2	Chemaxon
Rotatable Bond Count	5	Chemaxon
Refractivity	93.57 m 3 ·mol -1	Chemaxon
Polarizability	34.99 Å 3	Chemaxon
Number of Rings	3	Chemaxon
Bioavailability	1	Chemaxon
Rule of Five	Yes	Chemaxon
Ghose Filter	Yes	Chemaxon
Veber’s Rule	Yes	Chemaxon
Правило, подобное MDDR	Нет	Chemaxon

Прогнозируемые характеристики ADMET

9016 подложка 9 CYP456

14160161

Свойство0151	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0. 9924
Blood Brain Barrier	+	0.9643
Caco-2 permeable	+	0.7598
Субстрат Р-гликопротеина	Субстрат	0,7931
Ингибитор Р-гликопротеина I	Ингибитор	0,8852
P-glycoprotein inhibitor II	Inhibitor	0.6697
Renal organic cation transporter	Inhibitor	0.7693
CYP450 2C9 substrate	Non-substrate	0.8291
CYP450 2D6 подложка	подложка	0,6025
подложка CYP450 3A4	подложка	0,7558
Inhibitor	0.9107
CYP450 2C9 inhibitor	Inhibitor	0.895
CYP450 2D6 inhibitor	Inhibitor	0. 8932
CYP450 2C19 inhibitor	Inhibitor	0.8994
CYP450 Ингибитор 3A4	Не ингибитор	0,8308
Ингибирующая распущенность CYP450	Ингибирующая распущенность с высоким содержанием CYP	0.5637
Ames test	Non AMES toxic	0.5454
Carcinogenicity	Non-carcinogens	0.9431
Biodegradation	Not ready biodegradable	0.9888
Rat acute toxicity	2,7060 ЛД50, моль/кг	Неприменимо
Ингибирование hERG (предиктор I)	Слабый ингибитор	0,7746
Ингибирование hERG (предиктор II)	Ингибитор	0,639

Данные ADMET прогнозируются с помощью admetSAR, бесплатного инструмента для оценки химических свойств ADMET. (23092397)

Mass Spec (NIST)

Not Available

Spectra

Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum — GC-MS	Прогнозируемый GC -MS	недоступен
Прогнозированный спектр MS/MS — 10 В, положительный (аннотированный)	. Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum — 40V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS /МС Спектр — 10 В, отрицательный (аннотированный)	Прогнозируемый LC -MS/MS	Недоступно
Прогнозируемый MS/MS -спектр -20 В, отрицательный (аннотированный)	Прогнозированный LC -MS/MS	. 40 В, отрицательный (аннотированный)	Прогнозируемое LC-MS/MS	Недоступно

Цели

Build, Prefict & Valid Machine-Learning Models

9. ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

66669 BUILD и VALIDAID DATED-LEADSING. открывает новые идеи и ускоряет исследования лекарств.

Узнать больше

Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открыть новые идеи и ускорить исследования лекарств.

Learn more

Property	Measurement	pH	Temperature (°C)	References
Ki (nM)	0.4	N/A	N/A	А31138

KIND

Белок

Организм

ЧЕЛОВЕКА

Фармакологическое действие

Да

Действия

Artagonist

9000. General Function. периферических тканях подкласс гистаминовых рецепторов h2 опосредует сокращение гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров за счет сокращения терминальных венул и катехоламинов…

Gene Name

HRh2

Uniprot ID

P35367

Uniprot Name

Histamine h2 receptor

Molecular Weight

55783.61 Da

References

1. Moree WJ, Li BF, Zamani-Kord S, Yu J, Coon T, Huang C, Marinkovic D, Tucci FC, Malany S, Bradbury MJ, Hernandez LM, Wen J, Wang H, Hoare SR, Petroski RE, Jalali K, Yang C, Sacaan A, Madan A, Crowe PD, Битон Г.: Идентификация нового селективного Н2-антигистаминного препарата с оптимизированными фармакокинетическими свойствами для клинической оценки при лечении бессонницы. Bioorg Med Chem Lett. 2010 1 октября; 20 (19)):5874-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.07.117. Epub 2010 Aug 3. [Статья]
2. Pfaff O, Hildebrandt C, Waelbroeck M, Hou X, Moser U, Mutschler E, Lambrecht G: (S)-(+)-энантиомер диметиндена: новый M2-селективный мускариновый антагонист рецепторов. Евр Дж Фармакол. 1995 24 ноября; 286 (3): 229-40. [Статья]
3. Horak F, Unkauf M, Beckers C, Mittermaier EM: Эффективность и переносимость интраназально применяемого раствора диметиндена малеата по сравнению с плацебо при лечении сезонного аллергического ринита. Арцнаймиттельфоршунг. 2000 Декабрь; 50 (12): 1099-105. doi: 10.1055/s-0031-1300341. [Статья]
4. Rehn D, Geissler H, Schonbrunn U, Lukas H, Hennings G: Эффект-время-отношение антагониста h2-рецепторов диметиндена малеата после внутривенной инъекции. Действия агентов. 1990 апр; 30 (1-2): 178-81. дои: 10.1007/BF01969031. [Статья]
5. Rehn D, Haack D, Vecsei P, Hennings G: Влияние малеата диметиндена на синтез эндогенного гидрокортизона, подавляющего действие бетаметазона. Арцнаймиттельфоршунг. 1985;35(6):970-2. [Статья]
6. Duda D, Lorenz W, Celik I: Высвобождение гистамина при тракционном синдроме брыжейки во время операции по поводу аневризмы брюшной аорты: профилактика антигистаминными препаратами h2 и h3. Инфламм Рез. 2002 г., октябрь; 51 (10): 495-9. doi: 10.1007/pl00012418. [Статья]
7. Schaffler K, Wauschkuhn CH, Brunnauer H, Rehn D: Оценка местной анестезирующей активности малеата диметиндена с помощью лазерной альгезиметрии у здоровых добровольцев. Арцнаймиттельфоршунг. 1992 ноябрь; 42 (11): 1332-5. [Статья]
8. Рубинштейн Р., Ниссенкорн И., Коэн С.: Опосредование ацетилхолином сократительной реакции на гистамин в мышце детрузора мочевого пузыря человека. Евр Дж Фармакол. 1987 г., 6 октября; 142 (1): 45–50. doi: 10.1016/0014-2999(87)-2. [Статья]
9. Kirchhoff CH, Kremer B, Haaf-von Below S, Kyrein HJ, Mosges R: Влияние назального спрея диметиндена малеата на качество жизни при сезонном аллергическом рините. Ринология. 2003 г., сен; 41 (3): 159–66. [Статья]
10. Humphreys F, Shuster S: Влияние местного диметиндена малеата на реакции волдыря. Бр Дж Клин Фармакол. 1987 февраля; 23 (2): 234–236. doi: 10.1111/j.1365-2125.1987.tb03035.x. [Статья]
11. Doenicke A, Moss J, Lorenz W, Hoernecke R, Gottardis M: действительно ли гипотензия и сыпь после атракурия вызваны выбросом гистамина? Анест Анальг. 1994 г., май; 78(5):967-72. doi: 10.1213/00000539-199405000-00023. [Статья]
12. Rehn D, Geissler H, Schuster O, Lukas H, Hennings G: Кинетическая характеристика эффекта малеата диметиндена после перорального приема (фенистил, тропфен). Фундам Клин Фармакол. 1990;4(6):673-83. doi: 10.1111/j.1472-8206.1990.tb00047.x. [Статья]
13. Кейси А.Ф., Дрейк А.Ф., Ганеллин К.Р., Мерсер А.Д., Аптон С.: Стереохимические исследования хиральных H-1 антагонистов гистамина: разрешение, хиральный анализ и биологическая оценка четырех пар антиподов. Хиральность. 1992;4(6):356-66. doi: 10.1002/чир.530040606. [Статья]

Вид

Белок

Организм

Человек

Фармакологическое действие

Да

Действия

Антагонист

Общая функция

G-белок Связанный ацетилхолин-рецептор. калиевых каналов через…

Название гена

CHRM2

Uniprot ID

P08172

Uniprot Name

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2

Молекулярная масса

51714. 605 DA

Ссылки

1. PFAFF O, Hildebrandt C, Waelbrock M, M, M, M, M, M, M, M, M, grock x, welbroce u, welbrock x, welbro. -(+)-энантиомер диметиндена: новый селективный антагонист М2-мускариновых рецепторов. Евр Дж Фармакол. 1995 24 ноября; 286 (3): 229-40. [Статья]

Подробнее

Препарат создано 15 октября 2010 г. 15:48 / Обновлено 03 марта 2023 г. 17:45

Показать полное изображение

Фенистил: отличное средство от укусов, ожогов и крапивницы

4 минуты

Гель Фенистил очень эффективен при укусах насекомых и других кожных заболеваниях. Он быстро снимает зуд и отек благодаря своим антигистаминным свойствам.

Проверено и одобрено фармацевтом Мария Виджанде .

Автор: Мария Виджанде

Последнее обновление: 27 мая 2022 г.

Уход за кожей необходим в любое время года. Однако особенно важно в солнечные и жаркие дни защищаться от укусов насекомых, солнечных ожогов и аллергических реакций. Фенистил является отличным лекарством для местного применения при всех этих состояниях.

Фенистил — торговая марка геля для местного применения. Активным ингредиентом в этом геле является малеат диметиндена . Этот компонент относится к группе антигистаминных средств и используется для лечения зуда, связанного с аллергическими реакциями, поверхностными ожогами и укусами насекомых.

В этой статье будет рассказано об этом лекарстве и о том, как оно работает.

Как действует Фенистил?

Фенистил — гель для местного применения, используемый для успокоения зуда, вызванного раздражением кожи. Он имеет местноанестезирующие эффекты, успокаивающие зуд, вызванный аллергией, укусами или ожогами.

Взрослые и дети старше одного года могут применять Фенистил. Таким образом, это идеальное лекарство, которое нужно иметь под рукой для любых мероприятий на свежем воздухе или в отпуске.

Противопоказания

Однако , некоторые люди имеют аллергию на диметиндена малеат или другие ингредиенты, содержащиеся в геле. Поэтому обязательно ознакомьтесь со списком ингредиентов и не используйте его для тех, у кого аллергия на любой из ингредиентов геля.

У любого аллергика может случиться анафилактический шок, который может быть опасен для жизни. Вы также должны избегать длительного пребывания на солнце на любом обрабатываемом участке и не использовать на любом участке кожи с открытыми ранами .

Женщины, которые беременны или кормят грудью , должны проконсультироваться с фармацевтом или врачом, прежде чем использовать Фенистил.

Далее в этой статье мы объясним следующие аспекты Фенистила:

• Как это работает
• Фармакокинетика
• Побочные эффекты

С учетом сказанного, прежде чем мы сможем углубиться в каждый из этих пунктов, мы должны сначала полностью понять гистамин, который представляет собой вещество, обнаруженное в нашем организме и имеющее прямое отношение к этому лекарству.

Откройте для себя: избавьтесь от укусов блох с помощью 5 домашних средств

Что такое гистамин?

Клетки организма синтезируют молекулу гистамина. Он относится к группе биогенных аминов. Это молекулы, генерируемые биологическими агентами.

Они образуются в результате биохимической реакции, называемой декарбоксилированием. Эта реакция происходит в молекуле, называемой гистидином, под действием фермента L-гистидиндекарбоксилазы.

Кроме того, бактерии нашей кишечной флоры, а также в пище, которую мы едим, производят этот фермент. Следовательно, они способны синтезировать гистидин.

В целом гистамин участвует в местных реакциях иммунной системы. Кроме того, он помогает в регуляции нормального функционирования желудка и нейротрансмиссионной системы центральной нервной системы.

По существу, функции гистамина включают:

• Аллергии: Гистамин вмешивается в реакции гиперчувствительности немедленного типа и аллергические реакции. Следовательно, он напрямую влияет как на гуморальный, так и на клеточный иммунный ответ. Кроме того, он действует как первичный медиатор реакций гиперчувствительности немедленного типа.
• Нейротрансмиттер: Гистамин может действовать как нейромодулятор, модулируя или регулируя реакции на другие нейротрансмиттеры.
• Сердечно-сосудистая регуляция: Это вещество является сосудорасширяющим из-за его взаимодействия с рецепторами h2 и h3, которые распределены во всех резистивных артериях и почти во всех сосудистых руслах. Эта функция очень важна для понимания эффективности Фенистила.
• Внесосудистые гладкие мышцы: вызывает сокращения гладких мышц.
• Желудочный сок: Эта молекула способствует секреции желудочного сока и вызывает обильное выделение кислот париетальными клетками.

Читайте также: 5 средств успокоить аллергию на укусы насекомых

Как работает Фенистил?

Диметиндена малеат , активный ингредиент Фенистила, действует путем обратного взаимодействия с рецепторами h2 гистамина . Блокируя связывание гистамина с Н2-рецепторами, уменьшает гиперпроницаемость сосудов, связанную с реакциями гиперчувствительности немедленного типа.

В низких концентрациях стимулирует гистаминметилтрансферазу, которая деактивирует гистамин. Кроме того, малеат диметиндена также обладает анестезирующими свойствами при местном применении.

 

Фармакокинетика и побочные эффекты

Фенистил гель быстро проникает в кожу и проявляет свои антигистаминные эффекты в течение нескольких минут. Затем эффект достигает максимума через 1-4 часа. После местного применения абсорбция диметиндена малеата составляет примерно 10% от нанесенной дозы.

Это лекарство может вызывать побочные реакции. Тем не менее, они обычно очень легкие и возникают только там, где применялось лекарство.

Тем не менее, некоторые побочные эффекты включают:

• Сухость кожи.
• Ощущение жжения кожи.
• Аллергический дерматит.

  No related posts.