Парацетамол при гв дозировка: Применение и безопасность Парацетамол для беременных и кормящих грудью: применение и влияние при беременности и грудном вскармливании

инструкция и дозировка :: SYL.ru

После рождения долгожданного ребенка новоиспеченная кормящая мама начинает усиленно следить за своим питанием и образом жизни. Так, женщина ограничивает употребление некоторых продуктов и всегда задумывается перед тем, как принять какой-либо медикамент. В данной статье речь пойдет о том, как используется «Парацетамол» при грудном вскармливании. Вы узнаете об особенностях приема этого препарата. Также сможете выяснить, в какой дозировке нужно пить лекарство «Парацетамол» при грудном вскармливании от головной боли.

Что входит в состав препарата и в каком виде он выпускается?

Лекарство является противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим средством. Оно выпускается в виде таблеток, которые необходимо запивать водой. Также вы можете встретить иную форму средства: свечи, шипучие капсулы, порошок для растворения.

В состав входит главное действующее вещество – парацетамол. Также вы можете встретить в продаже некоторые лекарственные препараты, которые имеют дополнительные добавки.

Можно ли «Парацетамол» при грудном вскармливании?

На данный момент нет единого мнения на этот счет. Одни специалисты уверены в безопасности лекарства. Другие же медики рекомендуют воздержаться от подобного лечения.

Однако сложилось единое мнение, которое говорит о том, что таблетки «Парацетамол» можно при грудном вскармливании использовать. Этому есть довольно простое объяснение. Препарат не содержит наркотических веществ и часто назначается новорожденным детям. Все это свидетельствует о том, что такое лекарство является одним из самых безопасных для ребенка.

Когда назначается лекарство?

«Парацетамол» при грудном вскармливании назначается только по определенным показаниям. Не стоит самостоятельно принимать препарат. Несмотря на свою безопасность лекарство имеет способность проникать сквозь грудное молоко и попадать в организм малыша. Чаще всего «Парацетамол» при грудном вскармливании назначается в следующих случаях:

• при повышении температуры тела, которое может стать причиной болезни, воспаления, мастита и так далее;
• при головной боли, которая не является причиной опухолевых процессов в мозге;
• при воспалении десен, зубной боли и так далее.

Необходимо помнить, что в каждом отдельном случае выбираются индивидуальная дозировка и схема приема средства.

«Парацетамол» при грудном вскармливании: дозировка

В настоящее время вы можете встретить в продаже препарат в дозировке 125, 325 и 500 миллиграммов. Помимо этого, выпускаются детские ректальные суппозитории, в которых присутствует минимальное количество действующего вещества (100 миллиграммов).

В классическом виде стандартная доза препарата для взрослого человека составляет от 500 до 1000 миллиграммов за один прием. Однако кормящим женщинам не стоит забывать о том, что лекарство попадает в грудное молоко. Чем больше вы примите препарата, тем выше вероятность его попадания в организм малыша. Именно поэтому медики рекомендуют начинать с минимальной дозы. Некоторым кормящим женщинам может помочь препарат в виде свечей (там содержится всего 100 мг парацетамола). При этом вы обезопасите кроху от возможного негативного воздействия препарата.

Если же вам не помогла такая доза, то попробуйте увеличить ее до 325 миллиграммов. И лишь в крайнем случае стоит принимать средство в дозе 0,5-1 грамм. В сутки вы можете употребить не более четырех капсул лекарства. Делать это нужно лишь по мере необходимости. Не стоит принимать препарат в целях профилактики, если это не оговорено с врачом.

Как пить препарат во время кормления грудью?

«Парацетамол» при грудном вскармливании нужно принимать так, чтобы его концентрация в крови на момент очередного кормления малыша была минимальной. Для этого стоит придерживаться следующего правила.

Как только вы покормили ребенка, примите таблетку и запейте ее большим количеством воды. Препарат быстро всасывается в желудке и кишечнике, поступая в кровь. До следующего кормления у вас есть 2-4 часа (в зависимости от возраста малыша). За этот период препарат частично выведется из организма.

Такая методика лечения позволит облегчить ваше состояние и не навредить младенцу. При необходимости повторного приема лекарства придерживайтесь такой же схемы. Однако не стоит употреблять средство раньше, чем через 4 часа.

Противопоказания для использования препарата «Парацетамол» во время кормления грудью

Как и многие лекарственные составы, имеет некоторые ограничения в применении «Парацетамол» при грудном вскармливании. Инструкция говорит о следующем:

• Не стоит употреблять лекарство тогда, когда у малыша обнаружена индивидуальная непереносимость препарата. В этом случае необходимо посоветоваться с врачом и выбрать альтернативный метод лечения.
• Если у крохи есть врожденные патологии печени и почек или таковыми болезнями страдает женщина, то использовать лекарство категорически запрещается.

Внимательно ознакомьтесь с инструкцией перед применением медикамента.

В каких случаях необходимо срочно обратиться к врачу?

Если вы приняли препарат, после чего покормили младенца, нужно внимательно следить за его состоянием. Особое внимание должно оказываться тем малышам, чьи мамы впервые используют средство. Если у крохи возникла необычная реакция на лекарство, то стоит немедленно обратиться к врачу и при необходимости на время прекратить кормление грудью. К побочным явлениям со стороны организма малыша можно отнести следующие:

• появление сыпи на теле;
• зуд и чихание;
• почечные и кишечные колики;
• ухудшение работы сердца и снижение давления;
• возникновение анемии;
• тошнота или рвота.

В некоторых случаях (чаще при передозировке препарата) может понадобиться госпитализация ребенка. При этом перед мамочкой встает выбор: прекратить свое лечение или остановить грудное вскармливание. Этот вопрос необходимо решать не самостоятельно, а после консультации со специалистом.

Подведение итогов

Вы теперь знаете, как используется препарат «Парацетамол» при грудном вскармливании. Обязательно учитывайте пользу и возможные риски для малыша перед тем, как употребить лекарство. Старайтесь выбирать минимальную дозировку и всегда прислушивайтесь к советам специалистов. Проводите лечение правильно, но по возможности избегайте приема лекарственных препаратов во время кормления грудью, особенно в первые месяцы после рождения крохи. Крепкого вам здоровья!

можно ли его кормящей маме?

С того самого момента, когда женщина узнает, что она беременна, и вплоть до окончания грудного вскармливания младенца, ей приходится достаточно внимательно относиться к тому, что попадает к ней в организм. Это касается не только продуктов и напитков, но также различных лекарственных препаратов, так как и они поступают малышу вместе с грудным молоком или через кровь во время беременности.

С выбором лекарств при ГВ нужно быть очень осторожной

С грудничком на руках, у мам просто нет времени болеть и лечиться, кроме того, большинство лекарств в период лактации либо противопоказаны, либо не рекомендуются. Чем помочь кормящей маме, если она все-таки заболела, а симптомы даже самой обыкновенной простуды – насморк, жар и головная боль – мешают полноценному общению и уходу за малышом?

В случаях, когда без помощи медикаментов уже не обойтись, наиболее безопасным является Парацетамол (аналог – Панадол). Именно его прописывают терапевты при ОРВИ мамам, которые кормят грудью, так как Парацетамол не имеет противопоказаний в период лактации, не включает в себя опасных компонентов, и только ничтожно малая его доля попадает в молоко.

Содержание

• 1. Парацетамол и его воздействие на организм кормящей женщины
• 2. Инструкция по применению при кормлении грудью
• 3. Методы борьбы с заболеванием на ранней стадии в период лактации
• 4. Видео по теме статьи
• 5. Вопросы читателей и ответы эксперта

Парацетамол и его воздействие на организм кормящей женщины

Являясь обезболивающим средством, Парацетамол еще и оказывает противовоспалительное действие. Вместе с Анальгином и Каффетином он входит в группу анальгетиков, но по сравнению с ними обладает менее токсичными свойствами. Не больше 0,23% от принятой дозы Парацетамола попадает в грудное молоко при одноразовом употреблении или коротком сроке использования, однако он способен оказывать токсическое действие на младенца, если принимать его слишком долго.

Кроме быстрого и эффективного облегчения состояния к достоинствам Парацетамола можно отнести:

• быстрое всасывание, порядка 1-2 часов;
• быстрый вывод из организма вместе с мочой – уже через 4 часа от него не останется следа;
• несущественное попадание в молоко матери, а следовательно – минимальное воздействие на ребенка;
• не нарушает кислотно-щелочной баланс кровеносной системы и оставляет в нормальном состоянии водно-солевой обмен.

Панадол – один из немногих препаратов, который подходит женщинам в период грудного вскармливания. Он снимает такие распространенные симптомы, как головная и зубная боль, помогает при ОРВИ

ЧИТАЕМ ТАКЖЕ: список таблеток от головной боли при грудном вскармливании

Данное лекарство приводит в норму терморегуляцию организма, действуя на центральную нервную систему. Причиной для назначения Парацетамола могут служить:

1. высокая температура при простуде, гриппе, ОРЗ или ОРВИ и других вирусных инфекциях подобного рода;
2. зубная боль;
3. высокая температура и плохое состояние в послеродовой период;
4. боль в мышцах и суставах;
5. мигрень и головная боль.

Как и с любым другим лекарственным препаратом, перед началом применения необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу. Помните, что самолечение всегда опасно, тем более что кормящие мамы несут ответственность еще и за здоровье крохи.

Инструкция по применению при кормлении грудью

Идеальное время, чтобы принять Парацетамол, – непосредственно после кормления ребенка. Где-то через 30 – 40 минут после приема лекарства достигается его самая высокая концентрация в крови, так что в этот период кормить малыша не стоит. Временной промежуток в 3-4 часа после приема Парацетамола больше всего подходит для кормления грудью, ведь именно к этому времени препарат полностью выводится из организма, а значит и наименее токсичен.

Существует общепринятая инструкция, как применять Парацетамол при грудном вскармливании: 1 таблетка до 3-х раз в сутки на протяжении 2-3 дней. Тем не менее, по настоятельным рекомендациям доктора Комаровского, не стоит спешить пить таблетки при малейшем недомогании, заложенном носе, боли в голове или повышении температуры. Температура до 38.5 – защитная реакция и своеобразная борьба организма с инфекцией или воспалением, сбивать ее нет необходимости.

ЧИТАЕМ ТАКЖЕ: что делать, если у кормящей мамы температура 38 градусов?

Парацетамол не является панацеей от всех бед и тоже имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Среди противопоказаний имеются:

• аллергическая реакция на содержащиеся в лекарстве вещества;
• печеночная или почечная недостаточность.

Среди побочных эффектов можно выделить:

ЧИТАЕМ ТАКЖЕ: какие капли в нос можно использовать при лактации?

• сонливость;
• тошнота и боль в животе;
• кожные высыпания;
• анемия, лейкопения, нарушение кроветворения;
• гломерулонефрит, почечные колики.

По этим причинам принимать Парацетамол, кормя грудью, стоит очень осторожно, следя за реакцией ребенка. При появлении побочных эффектов у мамы или малыша применение лекарства нужно сразу прекратить.

Тем мамочкам, у которых после приема таблетки возникла головная боль или тошнота (либо эти симптомы проявились у ребенка), необходимо сразу отказаться от использования препарата

Методы борьбы с заболеванием на ранней стадии в период лактации

Как не допустить или хотя бы минимизировать необходимость приема Парацетамола или других лекарств кормящей маме? Во избежание перехода болезни на более тяжелую стадию при появлении первых признаков ОРВИ следует проделать некоторые несложные процедуры:

ИНТЕРЕСНО: какие лекарства можно принимать при простуде кормящей маме?

1. По несколько раз в день полоскайте горло – например, содовым раствором, травяными отварами или смазывайте горло раствором Люголя (рекомендуем прочитать: чем можно эффективно лечить горло кормящей маме?).
2. Промывайте нос, используя спреи, препараты на основе морской воды или обыкновенный раствор соды.
3. Поддержите свой организм витаминами и средствами, повышающими иммунитет – например, пропейте препараты на основе эхинацеи.
4. В число народных средств, которые предпочтительнее медикаментов в период кормления грудью, входят: мед, имбирь, чеснок, варенье из малины или смородины, клюквенный и брусничный морсы, а также такие травы как ромашка, мята, эхинацея, календула и зверобой.

Если прием Парацетамола неизбежен, то на этот период стоит отказаться от кофе и крепких чаев, которые приводят к росту концентрации активного вещества в организме. Естественно, следите за длительностью и дозировкой препарата, чтобы исключить возникновение возможных побочных эффектов, снизить вероятность их воздействия на ребенка.

Парацетамол давно известен в мире как самое безопасное средство, которое можно принимать как детям, так и мамам при грудном вскармливании. Еще в 50-е годы 20-го века доказали, что препарат надежно обезболивает и сбивает высокую температуру, при этом практически не вызывает побочных эффектов. В результате при тяжелой ОРВИ или другой болезни мамы с грудничками на естественном вскармливании могут не боясь принимать Парацетамол.

ИНТЕРЕСНО: что можно без вреда принимать от кашля при грудном вскармливании?

Врач акушер-гинеколог, репродуктолог, консультант по грудному вскармливанию, окончила ЧГУ им. Ульянова со специализацией гинекология, маммология Подробнее »

Ацетаминофен | FDA

Ацетаминофен является активным ингредиентом сотен безрецептурных и отпускаемых по рецепту лекарств. Снимает боль и лихорадку. Ацетаминофен также можно комбинировать с другими активными ингредиентами лекарств от аллергии, кашля, простуды, гриппа и бессонницы. В лекарствах, отпускаемых по рецепту, ацетаминофен встречается с другими активными ингредиентами для лечения умеренной и сильной боли. Ацетаминофен может вызвать серьезное повреждение печени, если используется больше, чем указано. FDA приняло меры для повышения безопасности потребителей при использовании ацетаминофена.

Использование обезболивающих препаратов во время беременности

• Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств: FDA рассмотрело возможные риски использования обезболивающих препаратов во время беременности

Ограничение действия ацетаминофена в рецептурных препаратах

• Все производители рецептурных комбинированных препаратов, содержащих более 325 мг ацетаминофена, прекратили продажу
• Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств: отпускаемые по рецепту продукты с ацетаминофеном должны быть ограничены до 325 мг на единицу дозировки; Предупреждение в штучной рамке подчеркнет потенциал тяжелой печеночной недостаточности
• Уведомление Федерального реестра: Лекарственные препараты, отпускаемые по рецепту, содержащие ацетаминофен; Действия по уменьшению повреждения печени от непреднамеренной передозировки

Ацетаминофен, связанный с редкой кожной реакцией

• Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств: FDA предупреждает о редких, но серьезных кожных реакциях на болеутоляющее/жаропонижающее средство ацетаминофен
• Вопросы и ответы: FDA предупреждает о редких, но серьезных кожных реакциях на болеутоляющее/жаропонижающее средство ацетаминофен

Педиатрические лекарственные средства, содержащие ацетаминофен

• Руководство для промышленности: безрецептурные жидкие лекарственные препараты для детей, содержащие ацетаминофен
• Сообщение FDA о безопасности лекарственных средств: добавление другой концентрации жидкого ацетаминофена, продаваемого для младенцев
• Вопросы и ответы — важное изменение концентрации безрецептурного (OTC) жидкого ацетаминофена, продаваемого для младенцев
• Голос Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA): ацетаминофен — важно давать правильную дозу нашим детям

Изменения в маркировке безрецептурных обезболивающих, жаропонижающих и противоревматических средств (IAAA)

• Федеральный реестр: Окончательное правило ацетаминофена

Ресурсы для вас

• Обучение потребителей: безопасное использование ацетаминофена и нестероидных противовоспалительных препаратов
• Не удваивайте прием ацетаминофена
• Инициатива по безопасному использованию: улучшение этикеток с рецептами на ацетаминофен

Интоксикация ацетаминофеном: неотложная помощь при интенсивной терапии

 

US Pharm. 2016;41(12):38-41.

Ацетаминофен (известный в Европе как парацетамол ) является одним из наиболее часто используемых пероральных препаратов для уменьшения боли и лихорадки. В отличие от типичных нестероидных противовоспалительных препаратов, ацетаминофен оказывает лишь незначительное влияние на активность тканевой циклооксигеназы и, по-видимому, вызывает обезболивание за счет повышения болевого порога, возможно, за счет ингибирования пути оксида азота, который активируется многими рецепторами нейротрансмиттеров боли. При использовании в надлежащих терапевтических дозах ацетаминофен имеет превосходный профиль безопасности; однако его основным побочным эффектом является гепатотоксичность, которая может возникнуть после передозировки или неправильного использования. Это связано с тем, что ацетаминофен метаболизируется в печени. В Соединенных Штатах токсичность ацетаминофена является наиболее распространенной причиной острой печеночной недостаточности и второй по частоте причиной печеночной недостаточности, требующей трансплантации. ¹

Передозировка ацетаминофена также известна как отравление ацетаминофеном . Американская ассоциация токсикологических центров называет ацетаминофен одним из наиболее распространенных фармацевтических препаратов, связанных как с преднамеренным, так и с непреднамеренным отравлением и токсичностью. ¹ Для большинства людей безопасно принимать 4000 мг (4 г) ацетаминофена в течение 24 часов. Случайная передозировка может произойти, когда человек принимает слишком много ацетаминофена, потому что боль или лихорадка не уменьшаются после рекомендуемой дозы, или когда человек принимает слишком много различных лекарств, содержащих ацетаминофен. К ним относятся снотворное и лекарства от простуды, гриппа и аллергии. Кроме того, с таблетками пролонгированного действия ацетаминофен остается в организме в течение более длительного периода времени. ²

В годовом отчете Национальной системы данных о ядах Американской ассоциации токсикологических центров за 2014 год отмечено 50 396 однократных случаев воздействия только ацетаминофена и 22 951 однократное воздействие ацетаминофена в сочетании с другими лекарствами. Воздействие только ацетаминофена привело к 65 смертельным исходам, а сочетание ацетаминофена привело к 42 смертельным исходам. ¹

В этой статье кратко рассматриваются история, профиль безопасности, клиническая картина и лечение интоксикации ацетаминофеном.

История и профиль ацетаминофена

Когда ацетаминофен был представлен на рынке США в 1947 году, он был доступен только по рецепту. В 1960 году его статус был изменен на OTC. В 2011 году в США была одобрена форма ацетаминофена для внутривенного введения для взрослых и детей старше 2 лет, находящихся на стационарном лечении. ¹

Ацетаминофен, или N -ацетил- p -аминофенол (APAP), доступен в более чем 200 безрецептурных и отпускаемых по рецепту лекарствах под разными марками или торговыми марками. Ацетаминофен доступен в различных формах, таких как эликсиры, суспензии, таблетки (растворимые и жевательные), каплеты, капсулы и ректальные суппозитории на парафиновой основе. В США ежегодно продается более 25 миллиардов доз в виде таблеток с немедленным высвобождением по 325 и 500 мг и продуктов с пролонгированным высвобождением по 650 мг, предназначенных для лечения артрита. Комбинированные препараты, такие как гидрокодон-ацетаминофен и оксикодон-ацетаминофен, считаются контролируемыми веществами и требуют рецепта. ³

Ацетаминофен является одним из наиболее часто используемых препаратов для уменьшения боли и лихорадки у детей. Отчасти это связано с противопоказанием к приему аспирина у детей (синдром Рея). Ацетаминофен быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Передозировка ацетаминофена может произойти в любом возрасте. У детей в возрасте до 1 года это может произойти, если лицо, осуществляющее уход, вводит неправильные дозы лекарств, содержащих ацетаминофен. Случайное отравление также может произойти у малышей и детей младшего возраста при бесконтрольном доступе к лекарствам. Хотя токсичность ацетаминофена особенно распространена среди детей, большинство серьезных и смертельных случаев произошло у взрослых. ^3-5

В попытке снизить вероятность токсичности ацетаминофена в США был внесен ряд изменений в нормативные требования к фармацевтическим препаратам. В 2009 году FDA потребовало, чтобы информация о риске гепатотоксичности, вызванной ацетаминофеном, предоставлялась безрецептурным и рецептурным препаратам, содержащим APAP. Кроме того, FDA рассмотрело вопрос о снижении рекомендуемой максимальной суточной дозы. ³ Наконец, в январе 2014 года FDA выпустило заявление, в котором рекомендовалось больше не назначать рецептурные комбинированные обезболивающие, содержащие >325 мг ацетаминофена в таблетке, капсуле или другой лекарственной форме, из-за риска повреждения печени. ⁵

Исследования показывают, что ацетаминофен может также вызывать потенциально смертельные кожные заболевания, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез. По этой причине в августе 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) рекомендовало всем, у кого возникают кожные реакции, такие как появление сыпи или волдырей, при приеме ацетаминофена, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. ^3,5

Стандартные и токсичные дозы ацетаминофена

Для детей в возрасте до 12 лет и/или с массой тела <50 кг максимальная суточная доза составляет 75 мг/кг, рекомендуемая доза составляет от 10 до 15 мг/кг каждые 4-6 часов при необходимости и не более пяти доз. за 24-часовой период. Из-за различий в абсорбции дозировка ректальных суппозиториев для детей в зависимости от веса выше (15-20 мг/кг на дозу) и использует тот же временной интервал, что и для перорального ацетаминофена. ⁵

Для взрослых минимальная токсическая доза ацетаминофена при однократном приеме внутрь составляет от 7,5 до 10 г; острый прием > 150 мг/кг или 12 г ацетаминофена у взрослых считается токсической дозой и сопряжен с высоким риском повреждения печени. У здоровых детей в возрасте от 1 до 6 лет минимальная токсическая доза ацетаминофена при однократном приеме внутрь составляет 150 мг/кг, а однократный прием внутрь ≥250 мг/кг представляет значительный риск индуцированной ацетаминофеном гепатотоксичности. ⁵ Дети, которые потребляют >350 мг/кг и не получают надлежащего лечения, подвергаются высокому риску тяжелой гепатотоксичности. ⁵

Клиническая картина и лабораторные данные

Поскольку клинические симптомы органной токсичности не проявляются в течение 24–48 часов после острого приема внутрь, у большинства пациентов с передозировкой ацетаминофена вначале симптомы отсутствуют. Это делает время приема внутрь, количество и состав проглоченного ацетаминофена чрезвычайно важными для диагностики гепатотоксичности. ^3,5

Клинические проявления интоксикации ацетаминофеном обычно разделяют на четыре стадии. См. ТАБЛИЦА 1 для сводки этих этапов. Лабораторные данные могут варьироваться в зависимости от степени гепатотоксичности. ^3,5

Патофизиология

Ацетаминофен метаболизируется главным образом путем конъюгации в печени до нетоксичных водорастворимых соединений, которые выводятся с мочой. При острой передозировке или при превышении максимальной суточной дозы в течение длительного периода метаболизм путем конъюгации становится насыщенным, а избыток АРАР подвергается окислительному метаболизму ферментами CYP 2Е1, 1А2, 2А6 и 3А4 до гепатотоксического реактивного метаболита 9.0065 N -ацетил- p -бензохинонимин (NAPQI). ^5,6

NAPQI имеет чрезвычайно короткий период полувыведения и быстро конъюгируется с глутатионом, донором сульфгидрила, а затем выводится почками. В условиях избыточного образования NAPQI или снижения запасов глутатиона примерно на 70% NAPQI ковалентно связывается с цистеинилсульфгидрильными группами гепатоцеллюлярных белков, образуя аддукты NAPQI-белок. Возникает каскад окислительного повреждения и митохондриальной дисфункции, а последующая воспалительная реакция способствует распространению гепатоцеллюлярного повреждения и смерти. ⁶ Таким образом, продукция NAPQI при избытке адекватного запаса конъюгирующего глутатиона в ткани печени связана с гепатоцеллюлярным повреждением, некрозом и печеночной недостаточностью. ⁵

Предполагается, что противоядие от отравления ацетаминофеном, N -ацетилцистеин (NAC), действует через ряд защитных механизмов. Поскольку NAC является предшественником глутатиона, он увеличивает концентрацию глутатиона, доступного для конъюгации NAPQI. NAC также усиливает сульфатную конъюгацию неметаболизированного APAP, действует как противовоспалительное и антиоксидантное средство и оказывает положительное инотропное действие. ⁶

Кроме того, NAC увеличивает локальную концентрацию оксида азота и способствует микроциркуляторному кровотоку, усиливая локальную доставку кислорода к периферическим тканям. Микрососудистые эффекты терапии NAC связаны со снижением заболеваемости и смертности, даже когда NAC вводят на фоне установленной гепатотоксичности. ⁵

NAC оказывает максимальное гепатопротекторное действие при приеме в течение 8 часов после острого приема ацетаминофена. Однако при наличии показаний NAC следует вводить независимо от времени, прошедшего с момента передозировки. Было показано, что терапия NAC снижает смертность у пациентов с поздней печеночной недостаточностью, даже при отсутствии измеримых уровней APAP в сыворотке. ⁶

Диагностика

Оценка передозировки ацетаминофена внутривенно аналогична оценке пероральной передозировки. ¹ Поскольку антидотная терапия наиболее эффективна, если ее начать в течение 8 часов после приема внутрь, важно получить точную информацию о времени приема внутрь, количестве ацетаминофена и форме приема ацетаминофена. Это снизит риск гепатотоксичности. ²

Основой для диагностики и лечения передозировки ацетаминофена является концентрация ацетаминофена в сыворотке крови. Это полезно даже при отсутствии клинических симптомов, потому что эти симптомы отсрочены. Номограмма Rumack-Matthew предсказывает возможную гепатотоксичность после однократного острого приема ацетаминофена. ⁷

В дополнение к лабораторным данным, описанным в ТАБЛИЦА 1 , для облегчения диагностики рекомендуются следующие анализы:

• Щелочная фосфатаза
• Протромбиновое время и международное нормализованное отношение
• Уровень глюкозы
• Функция почек исследования (азот мочевины крови, креатинин)
• Липаза и амилаза (при абдоминальной боли)
• Уровень салицилатов (у пациентов с подозрением на коингестанты)
• Газы артериальной крови и аммиак (у пациентов с клиническими нарушениями)
• Уровень аммиака в сыворотке крови и компьютерная томография головного мозга у пациентов с изменениями психического статуса

Фармакокинетика: При приеме внутрь ацетаминофен быстро всасывается из желудка и тонкого кишечника. Концентрация в сыворотке достигает пика через 1-2 часа после приема внутрь. Терапевтические уровни составляют от 5 до 20 мкг/мл (33-132 мкмоль/л). Пиковые уровни в плазме достигаются в течение 4 часов после приема передозировки препарата с немедленным высвобождением. Прием внутрь препарата с пролонгированным высвобождением ацетаминофена может привести к достижению пиковых уровней в сыворотке >4 часов после приема внутрь. ⁸ Как правило, период полувыведения ацетаминофена составляет 2 часа (диапазон 0,9–3,25 часа). У пациентов с сопутствующей печеночной дисфункцией период полувыведения может длиться до 17 часов после приема внутрь.

Лечение

Подход к оценке и лечению передозировки ацетаминофена внутривенно аналогичен таковому при пероральной передозировке. ¹ Большинство отделений неотложной помощи начинают с применения средств для обеззараживания желудочно-кишечного тракта сразу после приема внутрь. Активированный уголь вводят, если пациент в сознании и поступает в течение 1 часа после приема внутрь. Активированный уголь для приема внутрь быстро адсорбирует ацетаминофен. ⁹ Это обеззараживающее средство для желудочно-кишечного тракта может дать значительный лечебный эффект, если его вводить в течение 1 часа после приема внутрь или позже, если прием внутрь включает агент, который задерживает опорожнение желудка или замедляет перистальтику желудочно-кишечного тракта. Пациенты с концентрацией ацетаминофена ниже «возможной» линии гепатотоксичности на номограмме Румака-Мэттью могут быть выписаны после медицинского освидетельствования. ⁹

Номограмма Румака-Мэттью (или номограмма токсичности ацетаминофена) отображает концентрацию ацетаминофена в сыворотке в зависимости от времени, прошедшего после приема внутрь, для прогнозирования возможной гепатотоксичности, а также позволяет врачу решить, следует ли продолжать лечение NAC. Это логарифмический график, начинающийся не непосредственно с момента приема внутрь, а через 4 часа после приема внутрь, после того как абсорбция считается полной. Эта номограмма позволяет своевременно лечить передозировку ацетаминофена. Как правило, концентрация APAP в сыворотке крови 140–150 мкг/мл через 4 часа после приема внутрь указывает на необходимость лечения NAC. ^7,10 NAC обеспечивает примерно 100% гепатопротекторное действие, если его вводят в течение 8 часов после острого приема ацетаминофена. NAC одобрен как для перорального, так и для внутривенного введения.

Пероральный NAC: Утвержденный FDA режим перорального приема NAC (Мукомист) следующий: разбавьте 20% раствор 1:3 колой, апельсиновым соком или другим безалкогольным напитком, чтобы приготовить 5 % решение. Используйте в течение 1 часа после приготовления, общая продолжительность лечения составляет 72 часа.

В/в NAC: Внутривенная форма NAC (ацетадота) в настоящее время используется во многих отделениях неотложной помощи для лечения перорального приема ацетаминофена. Использование формы NAC для внутривенного введения предпочтительно, если пациент не может переносить пероральный NAC из-за рвоты, не поддающейся правильному использованию противорвотных средств. ¹¹

Раствор для внутривенных инъекций: Для ударной дозы развести 150 мг/кг (максимум 15 г) в 5% растворе декстрозы в воде (D5W) 200 мл и влить в течение 60 минут. Для второй дозы разведите 50 мг/кг (максимум 5 г) в 500 мл D5W и влейте в течение 4 часов. Для третьей дозы развести 100 мг/кг (максимум 10 г) в 1000 мл D5W и влить в течение 16 часов. Во избежание перегрузки жидкостью у пациентов с массой тела менее 40 кг и у пациентов, нуждающихся в ограничении жидкости, пропорционально уменьшите объем D5W и выбросьте неиспользованную часть. ¹¹

Трансплантация печени: При тяжелой гепатотоксичности, приводящей к прогрессированию печеночной недостаточности, трансплантация печени является крайней мерой.

Заключение

Передозировка ацетаминофена может привести к летальному исходу, но многие люди недооценивают потенциальную опасность этого лекарства. Терапевтическая доза составляет от 10 до 15 мг/кг на дозу для детей и от 325 до 1000 мг на дозу для взрослых, с максимальной рекомендуемой суточной дозой 80 мг/кг для детей или 4 г для взрослых. Токсическая доза варьируется у разных людей, но маловероятно, что токсичность будет результатом однократной дозы <150 мг/кг для ребенка или от 7,5 до 10 г для взрослого.

Начальные проявления отравления ацетаминофеном часто бывают легкими и неспецифическими, и они не позволяют надежно предсказать последующую гепатотоксичность. Ацетаминофен быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрации в сыворотке достигают пика между 30 минутами и 2 часами после перорального приема терапевтической дозы. Гепатит, вызванный ацетаминофеном, начинается остро и быстро прогрессирует. Таким образом, измерение концентрации ацетаминофена в сыворотке имеет решающее значение при подозрении на передозировку.

Риск токсичности лучше всего прогнозируется путем соотнесения времени приема внутрь с концентрацией ацетаминофена в сыворотке. Терапевтические концентрации в сыворотке колеблются от 10 мкг/мл до 20 мкг/мл. После однократной острой передозировки препарата с немедленным высвобождением концентрацию ацетаминофена в сыворотке следует определить через 4 часа после сообщения о приеме внутрь. Если проглатывание произошло более чем за 4 часа до осмотра, следует немедленно определить концентрацию. Уровень следует оценивать по номограмме Rumack-Matthew для определения необходимости лечения NAC.

ССЫЛКИ

1. Mowry JB, Spyker DA, Brooks DE, et al. Годовой отчет Национальной системы данных о ядах (NPDS) Американской ассоциации токсикологических центров за 2014 г.: 32-й годовой отчет. Клин Токсикол (Фила) . 2015;53:962-1147.
2. Чун Л.Дж., Тонг М.Дж., Бусуттил Р.В., Хиатт М.Р. Гепатотоксичность ацетаминофена и острая печеночная недостаточность. J Clin Гастероэнтерол. 2009;43:342-349.
3. Ferner RE, Dear JW, Bateman DN. Лечение отравления парацетамолом.

БМЖ. 2011;342:d2218.
4. James LP, Capparelli EV, Simpson PM, et al. Повреждение печени, связанное с ацетаминофеном: оценка белковых аддуктов ацетаминофена у детей и подростков с передозировкой ацетаминофена. Клин Фармакол Ther. 2008; 84: 684-690.
5. Фаррелл С. Е. Токсичность ацетаминофена. Медскейп . http://emedicine.medscape.com/article/820200-обзор. По состоянию на 15 ноября 2016 г.
6. Sztajnkrycer MJ, Bond GR. Хроническая передозировка ацетаминофена у детей: оценка риска и лечение. Curr Opin Pediatr. 2001; 13:177-182.
7. Румак Б.Х. Гепатотоксичность ацетаминофена: первые 35 лет. J Токсикол Клин Токсикол . 2002;40:3-20.
8. Херд К., Буй А., Млынарчек С.Л. и соавт. Токсичность от повторных доз ацетаминофена у детей: оценка причинно-следственной связи и дозы в зарегистрированных случаях. Am J Ther . 201;21:174-183.
9. Хинсон Дж.А. Механизм индуцированной ацетаминофеном гепатотоксичности. В: Капловиц Н., ДеЛев Л.Д., ред. Медикаментозное заболевание печени . 3-е изд. Лондон, Англия: Academic Press; 2013:305-330.
10. Госселин С., Хоффман Р.С., Юрлинк Д.Н. и соавт. Лечение передозировки ацетаминофеном: пороги, затраты и неопределенности. Клин Токсикол (Фила). 2013;51:130-153.